阿加曲班注射液使用说明书

1、阿加曲班注射液使用说明书【药品名称】通 用 名：阿加曲班注射液商 品 名：诺保思泰 NOVASTAN英 文 名：Argatroban Injection汉语拼音：Ajiaquban Zhusheye【成分】本品主要成分为阿加曲班。【性 状】本品为无色透明液体。【药代动力学】1、血药浓度使用本品2.25mg，对健康成人进行30分钟静脉滴注时，血药浓度最高值可达0.08g/ml(0.144m)，药物从血液中的消失亦很迅速，其半衰期分别为15分钟(a相)，30分钟(相)。使用本品9.0mg，对健康成人进行一天1次，一次3小时的静脉滴注，连续注射3天时，其血药浓度在迅速上升后达到稳态期，但未发现蓄积性

2、。2、血浆蛋白结合率阿加曲班(5×10-7M)的人血清蛋白及人血清白蛋白的对比结合率分别为53.7%和20.3%。3、代谢·排泄使用阿加曲班注射液，以300g/分的速度对健康成人进行30分钟的静脉滴注，在用药后24小时之内，22.8%以药物原型、1.7%以代谢物的形式从尿中排出;另外，12.4%以药物原型、13.1%以代谢物的形式从粪便中排出。用药后24小时内，排向尿、粪中的药物原型及代谢物的总排泄率可达50.1%，其主要代谢方式为喹啉环的氧化。【适应症】用于对慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等的改善。【用法用量】成人常用量一

3、次10mg(一次1安瓿)，一日2次，每月6盒。每次用输液稀释后，进行23小时的静脉滴注。具体应用，请在医生指导下进行。【禁 忌】以下患者禁用本品：1. 出血的患者,颅内出血、出血性脑梗塞、血小板减少性紫癜、由于血管功能异常导致的出血倾向，血友病及其他凝血障碍、月经期间、手术期间、消化道出血、尿路出血、咯血、流产分娩后等伴生殖器官出血的孕产妇等。2.脑栓塞或有可能患脑栓塞症的患者。3.伴有严重意识障碍的严重梗塞患者。4.对阿加曲班注射液成分过敏的患者。【注意事项】1. 下列患者慎用：1)有出血可能的患者。消化道溃疡、内脏肿瘤、消化道憩室炎、大肠炎、亚急性感染性心内膜炎、有脑出血既往史的患者，血小

4、板减少的患者，重症高血压病和严重糖尿病患者。2)正在使用抗凝剂、具有抑制血小板聚集作用的抑制剂、溶栓剂或有降低血纤维蛋白原作用的酶抑制剂的患者。3)严重肝功能障碍患者。2. 重要注意事项:1)应用本品过程中，应严格进行出凝血功能的监测、CT检查及充分临床观察，有出血时，应立即终止给药。2)在必须与抗凝剂、血小板聚集抑制剂、溶栓剂等合用时，需十分谨慎，注意减少剂量，并进行严密的临床监测(出血症状)。【用法用量】通常对成人在开始的2日内1日6支(阿加曲班 60mg)以适当量的输液稀释，经24小时持续静脉滴注。其后的5日中1日2支(阿加曲班 20mg)，以适当量的输液稀释，每日早晚各1次，每次1支(

5、阿加曲班 10mg)，1次以3小时静脉滴注。可根据年龄、症状适当增减。请在医生指导下进行。【孕妇及哺乳期妇女用药】1)尚未确立怀孕期间用药的安全性，故对孕妇或有可能怀孕的妇女最好不用阿加曲班注射液。2)动物实验(大白鼠)报告表明，乳汁中有药物成分分布，因此在使用阿加曲班注射液时应避免哺乳。【儿童用药】小儿患者等用药安全性尚未确立。(无用药经验)【老年患者用药】通常老年人的生理机能下降，需减量用药。另外，65岁以上的老年患者的不良反应发现率在脑血栓症急性期临床试验中为5.0%(11/221例)，在对慢性动脉闭塞症的上市后药物监测中为3.4%(117/3,392例)。【规 格】20ml:10mg(

6、以阿加曲班计)【贮 藏】室温保存【包 装】为玻璃安瓿，10支/盒【有 效 期】3年【进品药品注册证号】H20020345【生产企业】企业名称：三菱制药株式会社 阿加曲班注射液药理毒理研究 1、具有使人体血液凝固时间延长的作用1)使用阿加曲班注射液2.25mg对健康成人进行30分钟的静脉滴注，部分促凝血本科原激酶时间(PTT)延长至1.57倍，凝血酶原时间(PT)延长至1.18倍。2)使用阿加曲班注射液10mg对慢性动脉闭塞症患者进行3小时的静脉滴注后，APTT延长至1.38倍。2、对患肢组织氧分压等的波及作用慢性动脉闭塞症患者使用本品后，患肢的经皮组织氧分压，皮肤温度、深部

7、温度均有明显升高。3、选择性抗凝血酶作用在体外试验中，阿加曲班注射液强有力地抑制了介于凝血酶的纤维蛋白合成，血小板聚集以及血管收缩。但对其他类似于胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶的抑制作用极弱。故该抑制作用对凝血酶是有选择性的。4、对血液凝固时间的延长作用在全外试验中，活化部分凝血活酶时间(APTT)随阿加曲班的浓度增加而延长，但未发现如肝素样的急剧延长。5、对末梢动脉闭塞症模型的效果在大腿动脉注射乳酸引起的末梢动脉闭塞症模型(大白鼠)中，发现阿加曲班注射液有抑制病变进展的作用。 阿加曲班注射液不良反应 1、严重不良反应(1)出血性脑梗塞(1.2%，对脑栓症急性期·患者的调

8、查)用于脑血栓急性期患者时，有时会出现出轿性脑梗塞的症状，因此，应密切观察。一旦发现异常情况，应停用阿加曲班注射液，并采取适当措施。(2)脑出血(0.1%)，消化道出血(0.2%)因有时会出现脑出血，消化道出血，故应密切观察。一旦发现异常情况，应停止用药，并采取适当措施。(3)休克·过敏性休克(频度不详)因有时会出现休克、过敏性休克(荨麻疹、血压降低、呼吸困难等)，故应密切观察，一旦发现异常情况，应停止用药，并采取适当措施。2、其他不良反应血液(0.15%以下)凝固时间的延长、出血、血尿、贫血(红细胞、血红蛋白、红细胞压积的减少)，白细胞增多，白细胞减少，血小板减少。发现以上症状时，应减少药量或停止用药。过敏症(0.1%以下) 皮疹(红斑性发疹等) 痛痒、荨麻疹等。发现以上症状时，应停止用药。 阿加曲班注射液合并用药的注意事项 抗凝血剂如肝素、华法林等，因有引起出血倾向加剧的危险，应注意减少药量。通过阻碍血液凝固，导致凝固时间延长，从而加剧出血倾向。具有抑制血小板聚集作用的药剂阿斯匹林、奥扎格雷钠、盐酸噻氯匹定、双嘧啶氨醇等，因有引起出血倾向加剧的危险，应注意减少阿加曲班注射液药量。通过抑制血小板聚集，从而加剧出血倾向。血栓溶解剂尿激酶