经常使用口服药药理作用

1、经常使用口服药药理作用降压药物：1 .血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI ）:卡托普利、贝那普利、依那普利药理作用：【药理毒理】本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素I不能转化为血管紧张素n,从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。 对心力衰竭患者， 本品也可降低肺毛细血管楔 压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时刻。不良反映 ： 皮疹，味觉缺失，干咳，少数情形下能够引发肾衰。2 .血管紧张素n受体阻滞剂：替米沙坦、缅沙坦、氯沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦药理作用：坎地沙坦为选择性血管紧张素H受体（ AT1）拮抗剂，通过与血管滑腻

2、肌 AT1受 体结合而拮抗血管紧张素n的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。 还有以为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥必然的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶n, 不阻碍缓 激肽降解。不良反映 ：这种药物偶然能够引发头晕等病症3 .? 受体阻滞剂：美托洛尔、比索洛尔药理作用：对3-受体有选择性阻断作用，能减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时刻，还有收缩血管、支气管滑腻肌的作用不良反映：失眠，手脚发凉，乏力，抑郁，心率缓慢还有哮喘样病症，也可能引发性功能消 退4 .钙离子通道阻滞剂：硝苯地平控释片（拜新同）、硝苯地平缓释片（尼福达） 、心痛定、氨氯地平、地尔硫卓、非洛地平缓释

3、片（波依定）药理作用： 硝苯地平通过阻碍心肌及血管滑腻肌钙离子的膜转运， 抑制钙离子向细胞内的流入，引发心肌的收缩性降低和血管扩张。不良反映：可致使心悸，踝关节肿胀，便秘，头痛头晕等5 .利尿剂：呋塞米、螺内酯、氨苯蝶啶、氢氯噻嗪药理作用：呋塞米能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2 含量升高，从而具有扩张血管作用。螺内酯作用于远曲小管和集合管，阻断Na+ -K +和Na+ -H +互换，结果Na+、C1和水排泄增多，K+、Mg2 +和H+排泄减少，对Ca2+和P3的作用不定。本药对肾小管之外的醛固酮靶 器官也有作用。不良反映：水和电解质平稳失调 :

4、较常见。失钾及所引 起的低钾性碱中毒是其要紧危险。心竭患者同 时利用洋地黄类药物时,由于低钾能够加重洋地黄对心肌的毒性可诱发或加重心律失常： 速尿、 利尿酸和噻嗪类利尿药均能增进尿中钾离子和镁离子的排泄，容易使患者因缺钾或缺镁致使心律失常。可引发高血脂症： 长期口服速尿或噻嗪类利尿药， 可使患者的血清甘油三酯、 总胆固醇、低密度脂蛋白、 极低密度脂蛋白升高， 并使高密度脂蛋白降低， 从而容易诱发或加重患者的动脉硬化和冠心病。可引发高尿酸血症： 有些利尿药如利尿酸、 速尿等， 在其发挥药效的进程中可抑制尿酸的排出。长期服用这些药物，可使患者显现高尿酸血症，乃至诱发痛风。可引发血糖升高： 噻嗪类利

5、尿药可降低患者对碳水化合物的耐受性。 长期应用这种药物，可使患者的血糖升高，从而引发一过性高血糖。有耳毒性反映： 尿少或肾功能不全的患者， 在静脉注射速尿或利尿酸等利尿药物时， 容易显现一过性或永久性耳聋。 这些利尿药如与庆大霉素、 妥布霉素等氨基糖甙类抗生素合用，还可加重患者的耳毒性反映。可引发急性间质性肾炎：有些利尿药如双氢克尿噻和氨苯喋啶等，假设长期联合应用，可对患者的肾脏产生毒性反映， 或使患者显现迟发型过敏反映， 形成急性间质性肾炎， 严峻的还可引发急性肾功能衰竭。可引发渗透性肾病： 低钠、 脱水或肾血流量减少的患者， 假设长期或大剂量地应用渗透性利尿药如甘露醇等，可显现肾皮质淤血及

6、近曲小管上皮细胞肿胀，从而形成渗透性肾病。抗凝药拜阿司匹林、华法令、氯口比格雷药理作用：药理学a 镇痛作用 ： 主若是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激灵敏的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性；b 抗炎作用 ：确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引发炎性反映的物质 （如组胺） 的合成而起抗炎作用。 抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关；c 解热作用 ：可能通过作用于下视丘体温调剂中枢引发外周血管扩张，皮肤血流增加， 出汗， 使散热增加而起解热作用。 此种中枢性作用可能与前

7、列腺素在下视丘的合成受到抑制有关；d 抗风湿作用 ：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，要紧在于抗炎作用；e 抑制血小板聚集的作用 ：是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起作用。【药理毒理】本品为血小板聚集抑制剂，能选择性地抑制ADPf血小板受体的 结合，随后抑制激活ADP与糖蛋白GPI b/ma复合物，从而抑制血小板的聚集。 本品也可抑制非ADP引发的血小板聚集，不阻碍磷酸二酯酶的活性。本品通过不 可逆地改变血小板ADP5体，使血小板的寿命受到阻碍。不良反映：阿司匹林： 1.过敏反映，皮疹，一旦显现，当即停药。2.上腹部不适，恶心，纳差，为药物对胃肠刺激所致。可采用常溶制剂，微粒

8、化制剂或泡腾片。对胃的刺激小，也可以与食物同时服用以减轻症状。降低，出血倾向（ 1）上消化道出血，多发生在有慢性胃病史病人。一旦发生，立即停药。必要时行纤维胃镜检查，以明确出血部位和病变的性质，对出现出血者，处理：推荐使用局部的止血措施如口服凝血酶， 胃粘膜保护剂， 胃酸抑制剂， 避免全身性使用促凝药物，以免诱发心肌事件的发生。（2）皮肤出血点：为药物抗PC 作用所致处理：减少剂量或停药后消失（ 3）颅内出血：常见与合并Hp 者，因此在血压满意控制之前，应避免使用。（ 4）对外科手术的影响：术前为保险期间，必须使用阿斯匹林一周以上，否则容易出现手术创面的广泛出血。 对必须局部进行的手术， 停药

9、后可监测 PC 功能，在 PC 聚集率恢复到 >50% 时，即可行手术。对急症手术，立即停用阿斯匹林，并可输注新鲜PC ，可发挥作用华法林： 要紧的不良反映是与抗凝有关的出血。 轻度仅表现为皮肤穿刺部位的淤斑、皮肤紫癜、牙龈出血、血尿，中度表现为消化道大出血、大咯血、肌肉深部出血， 显现血色素的明显下降； 严峻者可能发生心包积血、 颅内出血而危及生命氯吡格雷：常见的不良反映有皮疹、消化不良、消化不良、颅内出血、（发生率与阿司匹林相似， 与阿司匹林合用那么出血发生率增加） 。 严峻的中性白细胞减少症（ < 0 . 45 x10 6 L ）极少见，发生率与阿司匹林相似，但比唆氯匹定低。

10、皮疹及其他皮肤损害的发生率为 4 . 0 一 15 . 8 。扩血管药物消心痛、硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、麝香保心丸药理作用：硝酸异山梨酯（ISDN）要紧药理作用是 松弛血管滑腻肌。ISDN在体内 代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMNN ,后者释放一氧化氮（NO , NO与内皮舒张 因子相同，激活鸟甘酸环化酶，使滑腻肌细胞内的环鸟甘酸（cGMP增多，从而 松弛血管滑腻肌， 使外周动脉和静脉扩张， 对静脉的扩张作用更强。 静脉扩张使 血液潴留在外周， 回心血量减少， 左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压 （前负荷） 减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张， 使

11、冠脉灌注量增加。 总的效应是使心肌耗氧量减少， 供氧量增多， 心绞痛得以减缓。不良反映： 1.低血压，静脉给药容易发生。硝酸甘油容易显现，二硝较少见。处理：小剂量开始，逐渐增加剂量，密切观察血压的变化，血容量不足，合并使用其它的扩血管药物，大剂量利尿时口服给药也容易发生。处理：应考虑减少利尿剂，扩血管药的剂量。2 .头痛，颜面潮红，常见 为药物扩血管所致，也为药物在体内发挥作用表现。多发生在用药早期，坚持用药症状可减轻并逐渐消失。处理： 减少给药剂量， 症状减轻或消失后再逐渐增加药量， 可克服这种不良反应。3 .心动过速，为药物扩血管后引起的反射性交感神经兴奋所致。处理：与 AB合用可减轻症状

12、。4 .硝酸酯耐药，长期应用出现，确切机制不能确定（目前认为与硝酸酯在体内释放 NO 过程中使体内硫基过度消耗。 ）调脂类药物阿托伐他丁钙、瑞舒伐他丁钙、辛伐他丁、非诺贝特药理作用：阿托伐他汀钙为他汀类血脂调剂药，属HMG-Co娅原酶抑制剂。本身无活性， 口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成进程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加， 要紧作用部位在肝脏， 结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低， 中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。 由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的 HMG-C

13、o原原酶抑制剂。HMG-CoAE原酶是3- 羟-3- 甲戊二酰辅酶A 转变成甲羟戊酸进程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的前体。 动物实验与细胞培育实验结果显示， 瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高， 并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外实验结果显示，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL摄摄取和分解代谢，并抑 制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。非诺贝特 为氯贝丁酸衍生物类血脂调剂药，通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯；还使载脂蛋白 A1 和A11 生成增加， 从而增高高密度脂蛋白

14、。 本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。动物实验说明，非诺贝特具有致畸性和致癌性。副作用： 1. 转氨酶升高这类药物主要通过肝脏的细胞色素 P450 酶系代谢， 有基础肝病者 （包括脂肪肝）用药后常引起转氨酶升高（低于正常上限的 3 倍）发生率约 2% ，一般不影响治疗。应， （ 1 ）对明显升高者，应减少用药量，因转氨酶升高与用药剂量大小有关，一般用药后4-6 周复查肝功。 药物剂量稳定后， 每半年查一次肝功。 （2）用药前 GPT轻度升高的患者，用药后 GPT 水平没超过正常值上限的三倍，可继用药。2.肌肉症状 ;长期使用 Digoxin 时，建议采用常规剂量半量给药。6.对已

15、出现 Digoxin 过量者，应停用 Digoxin ，补钾，镁并根据心律失常情况采用对症治疗，禁用利尿剂促Digoxin 排泄。疏通血管、活血化瘀类药物通心络胶囊、茂参胶囊、参松养心胶囊、稳心颗粒药理作用：【功能主治】益气活血，通络止痛。用于冠心病心绞痛证属心气虚 乏、血瘀络阻者。症见胸部憋闷、刺痛、绞痛固定不移，气短乏力，心悸自汗，舌质紫暗或有瘀斑，脉细涩或结代【功能与主治】益气活血，化瘀止痛。用于冠心病稳固型心绞痛证属气虚血瘀者， 症见胸部刺痛或隐痛、 胸闷气短， 心悸头晕，倦怠乏力，汗出，舌淡暗或有瘀斑，脉弦细或细涩者。益气养阴，活血通络，清心安神 。用于医治冠心病室性早搏属气阴两虚，

16、心络瘀阻证，症见心悸不安，气短乏力，动那么加重，胸部闷痛，失眠多梦，盗汗，神倦懒言。【功能与主治】 对心律失常有较好的调整，可改善微循环，并增强心肌的收缩力 。益气养阴，定悸复脉，活血化瘀。主治气阴两虚兼心脉瘀阻所致的心悸不宁，气短乏力，头晕心烦，胸闷胸痛。适用于各类缘故引发的早搏、房颤、窦性心动过速等心律失常。不良反映：通心络胶囊：个别患者用药后可显现胃部不适芪参胶囊 : 个别患者服药初可感头昏或头胀，继续服用或减量病症可消失参松养心胶囊： 个别患者服药期间可显现胃胀。稳心颗粒：不同程度恶心、纳差、皮疹等副作用。保肾类药物百令胶囊、海昆肾喜胶囊、尿毒清颗粒药理作用： 海昆肾喜 -化浊排毒 。

17、用于慢性肾功能衰竭（代尝期、失代偿期和尿毒症初期）湿浊证，症见恶心，呕吐，纳差，腹胀，身重困倦，尿少，浮肿，苔厚腻。不良反映：海昆肾喜胶囊：个别患者服用后显现胃脘不适，纳差。增强胃动力类药物莫沙必利片 -为选择性5-羟色胺4（5-HT4） 受体兴奋剂， 通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的 5-HT4 受体，增进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道运动，改善功能性消化不良病人的胃肠道病症，不阻碍胃酸的分泌。不良反映：要紧表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶（GOT） 、谷丙转氨酶（GPT） 、碱性磷酸酶（AKP）、 丫-谷氨酰转肽酶（GG

18、T）升高。多潘立酮片不良反映：.偶见瞬时性、轻度腹部痉挛。2.有时血清泌乳素水平会升高，但后即可恢复正常爱惜胃粘膜奥美拉唑胶囊、埃索美拉唑、铝碳酸镁片、法莫替丁、猴头菌颗粒药理作用 ：法莫替丁-对胃酸分泌有明显的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌 ；奥美拉唑-为 H+,K+-ATP 酶质子泵抑制剂，通过小肠吸收后，经血液循环，在胃壁浓集， 从而抑制胃酸 。铝碳酸镁片-有明显抗酸作用，并兼有胃黏膜爱惜作用，对胆酸也有必然吸附作用，其作用迅速、温和、持久。奥美拉唑胶囊不良反映：腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘，偶见血清氨基转氨酶增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等铝碳酸镁片不良反映：大剂量服用可能有

19、胃肠道不适，如和软糊状便。法莫替丁不良反映： 少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、脸部潮红、白细胞减少。偶有轻度一过性转氨酶增高等。营养神经类药物甲钻安片，甲钻胺是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反映进程中起重要作用。不良反映：糖衣片：有时会显现食欲不振、恶心、等病症（%） ，偶见皮疹（%） 。注射液：偶有皮疹、头痛、出汗发烧等不适抗眩晕类药物倍他司丁- 内耳循环障碍的改善作用；增加内淋巴水肿的耳蜗血流量；脑内血流量的改善作用不良反映： 偶有口干、 胃部不适、 心悸、 皮肤瘙痒等， 个别病例偶有恶心、 头晕、 头胀、出汗等，一样不阻碍继续服药。强心药地高辛-医治剂量时一、正性肌力作用：本品选择性地与心机细胞膜 Na+-K+ATPB结合而抑制该酶 活性，使心肌细胞膜内外Na+- K+±动偶联转运受损，心肌细胞内Na欷度升高, 从而使肌膜上Na+Ca2皿换趋于活跃，使细胞浆内 Ca2那多，肌浆网内Ca2确 量亦增多，心肌兴奋时，有较多