药剂学第十三章半固体制剂

1、第十三章半固体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1软膏剂 2乳膏剂 3栓剂 4置换价 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1软膏剂是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2软膏剂是一种由药物与基质组成的半固体制剂，可外用或内服。( ) 3乳膏剂是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4软膏和栓剂都是半固体制剂。( ) 5软膏剂是一种可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类。( ) 7软膏剂也属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备。( ) 8常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( )

2、 9凡士林又称软石蜡，分黄、白两种，后者经漂白处理。( ) 10凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11石蜡与液状石蜡为饱和烃混合物，常用于调节凡士林基质的稠度。( ) 12油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13无水羊毛脂和含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( ) 14乳剂性软膏基质和乳剂一样均由植物油、水和乳化剂组成。( ) 15乳剂型基质含水量较高，因此无需加保湿剂。( ) 16用一价皂乳化剂易形成OW型乳剂型基质。( ) 17新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大，新生钠皂形成的基质较硬，钾皂能形成较软的基质。( ) 18新生多价皂形成的WO

3、型乳剂型基质通常较一价皂形成的OW型基质稳定。( ) 19十二烷基硫酸钠是阴离子乳化剂，忌与阳离子表面活性剂并用。( ) 20脂肪酸山梨坦和聚山梨酯均属于非离子型乳化剂，可单独使用，也可合用以调节HLB值。( ) 21平平加O是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物，属于WO型乳化剂。( )22乳化剂OP是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物，为非离子OW型乳化剂。( ) 23水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。( ) 24油脂性基质的软膏主要采用研磨法和熔融法制备。( ) 25半固体状油脂性基质必须先加温熔化后，再与药物混合。( ) 26软膏

4、剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。( ) 27眼膏剂是指供眼用的灭菌软膏。( ) 28用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且不添加抑菌剂。( ) 29凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分，前者如甘油明胶，后者如氢氧化铝凝胶。( ) 30水性凝胶由于黏滞度小有利于水溶性药物的释放。( ) 31卡波姆系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，商品名为卡波普。( ) 32纤维素衍生物，如甲基纤维素和羧甲基纤维素钠，可在热水中溶解形成凝胶剂。( ) 33栓剂在常温下为固体，在体温下融化或溶解，释放药物，产生局部或全身作用。( ) 34栓剂的基质不影响药物在腔道中的吸收。(

5、) 35栓剂的基质主要分为油脂性基质和水溶性基质。( ) 36栓剂的制法有三种，即乳化法，研磨法，熔融法。( ) 37根据不同目的，可在栓剂处方中添加硬化剂、乳化剂、吸收促进剂等物质。( ) 38对于同一药物，它在不同基质中的置换价是相同的。( ) 39将肛门栓塞入距肛门口约4cm处，可避免肝首过效应。( ) 40腔道局部作用的栓剂要求药物释放速度要快。( ) 41甘油明胶调节不同的水：明胶：甘油的比例，可做栓剂基质，也可做软膏基质。( ) 42制备可可豆脂栓剂时，应该加温使之完全熔化，再与药物混合。( ) 43凡士林可作为软膏基质，也可作为栓剂基质。( ) 44栓剂在室温时应具有适宜的硬度，

6、保证塞人腔道时不变形，不破碎。( ) 45栓剂制备过程中，油脂性基质应用水溶性润滑剂脱模。( ) 46平均重量为1.0g以上的栓剂，重量差异限度应该小于10。( ) 三、填空题 1软膏剂是 与 混合均匀制成的半固体制剂。 2软膏剂按分散系统可分为 、 与 。 3常用的软膏基质主要有 、 与 三类。 4油脂性基质中以烃类基质 为常用，类脂中 可增加基质吸水性及稳定性。 5乳剂型基质由 、 与 组成，分为 与 两类。6Ow型基质中含有大量水分，贮存过程中容易霉变，常需加入 ；同时 水分也易蒸发失散，故需加入 。 7一价皂乳化剂常为 与 作用生成的新生皂，用于制备 型的乳剂型基质。 8脂肪酸山梨坦与

7、聚山梨酯类均为非离子型表面活性剂，前者为 型乳化剂，后者则用于制备 型的乳剂型基质，两者可单独使用，也可混合使用，以调节适宜的 而形成稳定的乳剂型基质。 9软膏剂可采用 、 或 方法制备。对于油脂性基质主要采用 或 。 10眼膏剂系指供眼用的灭菌软膏，其常用基质组成为 8份， 、 各一份混合而成。11凝胶剂可分为 与 ，区别在于前者具有 ，如氢氧化铝。 12栓剂是具有一定形状供腔道给药的固体制剂，要求在常温下为 ，进入腔道后， 或 释放药物，产生 或 作用。13栓剂基质可分为 与 两种。 14甘油明胶系将 、 与 按一定比例混合制成，在体温下能 缓慢释放药物。 15在栓剂处方中，常根据不同目的

8、需要加入 、 、 、 、 、 或 等添加剂。16栓剂可通过 或 法制备。 17栓剂的置换价是指 与 的比值。 18全身作用的栓剂要求 ，应选择 类基质，同时为避免肝首过效应，栓剂在应用时塞入距肛门口约 为宜。 四、单项选择题1下列有关软膏的叙述错误的是 A软膏具有保护、润滑、局部治疗及全身治疗作用 B软膏剂是将药物加入适宜基质中制成的一种半固体外用制剂 C软膏剂按分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类D软膏剂必须对皮肤无刺激性且无菌 2下列软膏基质的各条叙述哪一条是错误的。 A凡士林是多种分子量烃类组成的半固体混合物，熔点3860 B蜂蜡和石蜡均为类脂类基质，可用于调节软膏的稠度 C二甲硅油

9、也称硅油或硅酮，是一系列不同分子量的聚二甲硅氧烷的总称 D液状石蜡为各种液体烃的混合物，主要用于调节软膏的稠度，或与药物粉末 共研以利于药物与基质混匀 3单独用作软膏基质的是 A 九植物油 B固体石蜡 C蜂蜡 D凡士林4为取用方便，可以选用黏度较低的含水羊毛脂，含水羊毛脂是指 A含10水分的羊毛脂 B含30水分的羊毛脂 C含OW型乳化剂的羊毛脂 D含WO型乳化剂的羊毛脂5在凡士林中加入羊毛脂的作用是 A调节基质稠度 B增加基质稳定 C增加基质的吸水性 D使基质具有适宜的熔点6配制遇水不稳定的药物软膏应选择的软膏基质是 A油脂性 BOW型乳剂 CWO型乳剂 D水溶性7软膏中常加入硅酮，因为它们是

10、良好的 A防腐剂 B溶剂 c润滑剂 D保湿剂8在油脂性软膏基质中，液状石蜡主要用于 A改善凡士林的吸水性 B调节基质稠度 C作为乳化剂 D作为保湿剂9下列哪种基质不是水溶性软膏基质 APEG B甘油明胶 C羊毛脂 D纤维素衍生物 E卡波普 10对于糜烂创面的治疗采用如下哪种基质配制软膏为好 A凡士林 B甘油明胶 CWO型乳剂基质 DOW型乳剂基质11属于水溶性软膏基质的是 A聚乙二醇 B冷霜 C雪花膏 D羊毛脂12软膏水性凝胶基质的是 A凡士林 B卡波姆 C波洛沙姆 D硬脂酸钠13乳剂型软膏基质与口服乳的区别在于 A油相的性状 B乳化剂用量 C乳化温度 D油相容积分数14软膏剂中加Azone和

11、DMSO的目的是 A降低稠度 B增加吸水量 C吸收促进 D提高药物稳定性15软膏常用制备的方法有 A聚和法 B制粒法 C冷压法 D研磨法16将矿物油和氧化锌混研并调制到软膏剂基质中的方法叫作 A乳化法 B研磨法 C粉碎法 D熔融法17甘油常作为乳剂型软膏基质的( )。 A保湿剂 B防腐剂 C助悬剂 D促渗剂18常用于WO型乳剂型基质乳化剂 A司盘类 B吐温类 C十二烷基硫酸钠 D卖泽类19乳剂型软膏中常加入羟苯酯类作为 A增稠剂 B乳化剂 C防腐剂 D吸收促进剂20用聚乙二醇作软膏基质时常采用不同分子质量的聚L-醇混合，其目的是 A增加药物在基质中溶解度 B增加药物吸收C调节吸水性 D调节稠度

12、21软膏剂与眼膏剂的最大不同点是 A基质类型 B无菌要求不同 C制备方法 D外观不同22眼膏剂常用基质的组成为 A凡士林：羊毛脂：8：2B凡士林：液状石蜡：羊毛脂=8：l：1 C凡士林：甘油：羊毛脂=8：1：1 D凡士林：液状石蜡=8：2 23制备混悬型眼膏剂时，不溶性药物必须通过几号筛 A三号筛 B五号筛 C七号筛 D九号筛24下列关于凝胶剂叙述错误的是 A凝胶剂是指药物与适宜的辅料制成的均一或混悬的透明或半透明的半固体制剂 B凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分 C氢氧化铝凝胶具有触变性，为单相凝胶系统 D卡波姆在水中分散形成浑浊的酸性溶液必须加入NaOH溶液中和，才形成凝胶剂25关于眼

13、膏剂，叙述不正确的是 A眼膏剂中药物微粒75m B眼膏剂是一种灭菌制剂，通过无菌操作或添加抑菌剂达到无菌要求 C眼膏剂的基质一般为黄凡士林8份，液状石蜡、羊毛脂各1份 D眼膏剂基质可用150干热灭菌12h26下列关于栓剂的表述中，错误的是 A栓剂是供人体腔道给药的固体状制剂 B栓剂应能在腔道中融化快速释放药物 C合格栓剂应与基质混合均匀，外形完整光滑 D栓剂的形状因使用腔道不同而异 E不宜口服的药物可以制成栓剂27肛门栓剂的常见形状是 A鱼雷形 B球形 C片形 D鸭嘴形28用于制备栓剂的基质应具备的要求中错误的是 A室温时有适宜的硬度，塞人腔道不变形，在体温下易软化、融化或溶解 B油脂性基质的

14、酸价应7 C对黏膜无刺激性，无毒性，无过敏性 D性质稳定，不妨碍主药作用 29下列属于栓剂油脂性基质的是 A硬脂酸丙二醇酯 BPoloxamer C聚乙二醇类 DS-40 30关于油脂性栓剂基质的叙述不正确的是 A半合成椰油酯、半合成山苍子油酯和硬脂酸丙二醇酯都属于油脂性基质 B可可豆脂是天然的甘油酯，因含酸比例不同，熔点及释药速度不同 C可可豆脂具有同质多晶现象，B型最稳定 D可可豆脂应缓缓升温至完全熔化，再与药物混合均匀 31制备可可豆脂栓剂时，应该加温至基质融化多少时，停止加热，让余热使其全部融化 A15 B13 C12 D23 32关于半合成山苍子油酯的叙述，错误的是 A系由山苍子油水

15、解、分离得月桂酸再加硬脂酸与甘油酯化而得，亦称混合脂肪酸酯 B半合成山苍子油酯能缓慢溶于直肠分泌液 C产品规格不同，熔点也不同。常用的是38型 D本品属于半合成脂肪酸甘油酯 33甘油明胶的组成 A明胶、甘油、水 B明胶、甘油、乙醇 C明胶、甘油、PEG400 D明胶、甘油、甲醇 34下列关于局部作用的栓剂叙述错误的是 A痔疮栓是局部作用的栓剂 B局部作用的栓剂，药物通常不吸收，应选择释药速度慢的栓剂基质 C甘油明胶基质常用于局部杀虫、抗菌的阴道栓基质 D油脂性基质较水溶性基质更有利于发挥局部药效 35药物制成栓剂直肠给药疗效优于口服给药的主要原因是 A增加药物的吸收 B提高药物的溶出速度 C避

16、免肝脏的首过效应 D减小胃肠道刺激性 36全身作用的直肠栓剂在应用时适宜的用药部位是 A距肛门口6cm处 B距肛门口 2cm处 C接近肛门 D接近直肠上静脉 37栓剂的置换价为 A基质质量与同体积药物的质量比 B主药与基质的容积比 C主药质量与同体积基质质量之比 D同体积不同药物的质量比 38栓剂置换价通常的基准基质是 A可可豆脂 B椰油脂 C甘油明胶 D聚乙二醇类 39栓剂中药物质量与同体积基质质量的比值称为 A酸价 B水值 C置换价 D分配系数 40制备栓剂选用润滑剂的原则 A任何基质都可采用植物油脱模 B任何栓剂制备都必须采用润滑剂 C水溶性基质采用水溶性润滑剂 D水溶性基质采用油脂性润

17、滑剂41在栓孔内涂软肥皂作润滑剂适用于哪种基质的制备 APoloxamer B聚乙二醇类 C半合成棕榈油酯 DS-40 E甘油明胶42制备以聚乙二醇为基质的栓剂选择脱模剂为 A不需要 B植物油 C不同浓度的乙醇 D软皂 43制备油脂性基质的栓剂常用的润滑剂为 A肥皂、甘油、95醇 B液状石蜡 C植物油 D不需要44水溶性基质和油脂性基质栓剂均适用的制备方法是 A搓捏法 B冷压法 C热熔法 D乳化法45根据中国药典(2000年版)规定，不作为栓剂质量检查的项目是 A密度测定 B融变时限测定 C重量差异检查 D药物溶出速度与吸收试验46栓剂质量评价中与生物利用度关系最密切的测定是 A体内吸收试验

18、B体外溶出速度 C重量差异 D含量 五、问答题1请写出软膏剂基质的种类并说明其特点。2说明用研磨法制备软膏剂时药物加入的方法。3简述眼膏剂在质量要求与制备上与普通软膏剂的区别。4与口服制剂比较说明全身作用栓剂的意义。5分析影响栓剂中药物在直肠部位吸收的因素。六、计算题1测得某空白基质栓质量为3.0g，含药量70的栓剂质量为5.3g。现需制备每枚含500mg药物的栓剂，请写出1 000个剂量单位的处方。 2以可可豆脂试制阿司匹林栓剂。以1g栓模测得纯基质平均粒重1.072g，含药栓(含药量375)平均粒重1212g。若以10粒量投料，每粒含阿司匹林0.5g，计算可可豆脂基质的用量。七、处方分析与

19、制备分析处方中各成分的作用，说明软膏或栓剂的基质类型，并简述制备工艺：1复方苯甲酸软膏苯甲酸 120g 水杨酸 60g 液状石蜡 100g 石蜡 适量 羊毛脂 100g 凡士林 加至1 000g2水杨酸乳膏 水杨酸 1.0g 硬脂酸 1.0g硬脂酸甘油酯 1.4g 液状石蜡 2.4g白凡士林 0.4g 羊毛脂 2.0g 三乙醇胺 0.16g SLS 1 g甘油 1.2g 蒸馏水 加至40g3醋酸地塞米松软膏醋酸地塞米松 0.5g 单硬脂酸甘油酯 70.0g硬脂酸 112.5g 甘油 85.0g白凡士林 85.0g 十二醇硫酸酯钠 10.0g尼泊金乙酯 1.0g 蒸馏水 635.5ml4硝酸咪康

20、唑软膏硝酸咪康唑 10g 十六醇 120g白凡士林 50g 液状石蜡 100g甘油 100g Tween 80 35gSpan 80 15g 尼泊金乙酯 1g蒸馏水 539ml5甘油栓甘油 80g 无水碳酸钠 2g硬脂酸 8g 蒸馏水 10ml6磷酸哌嗪栓磷酸哌嗪 250g PEG-4000 220gPEG-6000 310g 水 200g参考答案一、概念与名词解释1软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。可起局部治疗作用，也可产生全身治疗作用。其类型按分散系统分为溶液型、混悬型和乳剂型软膏三类。 2用乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂称乳膏剂。3栓剂系指将药物和适宜的基

21、质制成具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂。 4药物的质量与同体积基质质量的比值称为该药物对基质的置换价。通过置换价可方便地计算出制备这种含药栓需要基质的质量。二、判断题1B 2B 3A 4. A 5. A 6. A 7. B 8. A9A 10B 11A 12. A 13. A 14. B 15. B 16. A17A 18A 19A 20. A 21. B 22.A 23. A 24. A25B 26. A 27A 28. A 29. A 30. A 31. A 32. B33A 34B 35A 36. B 37. A 38. B 39. B 40. B41A 42B 43B 44. A

22、 45. A 46. B三、填空题1药物；基质2溶液型；混悬型；乳剂型 3油脂性；乳剂型；亲水或水溶性4凡士林；羊毛脂5固体油相；乳化剂；水相；水包油；油包水6防腐剂；保湿剂7一价金属离子有机碱；脂肪酸；OW8WO；OW；HLB9研磨法；熔融法；乳化法；研磨法；熔融法10凡士林；液状石蜡；羊毛脂11单相凝胶；双相凝胶；触变性12固体；熔融；溶解；局部；全身13油脂性；水溶性14甘油；明胶；水；溶于分泌液15硬化剂；增稠剂；乳化剂；吸收促进剂；着色剂；抗氧剂；防腐剂16冷压法；热熔法17药物的重量；同体积基质质量18迅速释药；油脂性；2cm四、选择题(一)单项选择题1D 2B 3.D 4.B 5

23、.C 6.A 7.C 8.B9C 10B 11.A 12.B 13.A 14.C 15.D 16.B17A 18A 19.C 20.D 21.B 22.C 23.A 24.C25B 26B 27.A 28.B 29.A 30.D 31.D 32.B33A 34D 35.C 36.B 37.C 38.A 39.C 40.D41C 42A 43.A 44.C 45.A 46.A五、问答题 1软膏剂基质可分为油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质三种类型。 油脂性基质：指动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类等疏水性物质。此类基质涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水化作用，对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用。

24、特别适用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。 乳剂型基质：是将固体的油相加热熔化后与水相混合，在乳化剂作用下乳化，形成室温下为半固体的基质。乳剂型基质对皮肤的正常功能影响较小，药物的释放和透皮吸收较快，且润滑性好，易于涂布。在贮存过程中可能霉变，水分也易蒸发，因此须加人防腐剂和保湿剂。通常遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质。 水溶性基质：由天然或合成的水溶性高分子物质组成。易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，能耐高温不易霉败。但对皮肤润滑性较差，长期使用可引起皮肤干燥。该基质不适于遇水不稳定的药物。 2根据药物性质不同，药物与基质的混合方法也不同： 药物不溶于基质时，必须将药物粉碎至细粉，可先与适量液体

25、如液状石蜡、植物油、甘油等研匀成糊状，再与基质用等量递加法混合均匀。 药物可溶于基质或基质中某组分时，则直接用少量基质或某组分溶解后，再与其余基质混合均匀。 药物为半固体、伏时，可直接与基质混合均匀。3与普通软膏剂的区别：应更细腻、易涂布；对眼部无刺激性，不溶性药物应粉碎成极细粉以减少刺激性；无细菌污染；应在无菌条件下制备，所有基质、药物、器械与包装容器等均应严格灭菌，用于眼部手术或创伤的眼膏剂应不添加抑菌剂或抗氧剂。4与口服制剂相比，全身作用栓剂的特点是：药物不受胃肠道pH或酶的破坏而失活；避免药物对胃饧道的刺激；应用于距肛门口2cm处，药物通过直肠下静脉和肛门静脉进入体循环，避免肝脏首过效

26、应，提高药物的生物利用度；给药方便，适用于不能口服或不愿口服的病人。5影响药物吸收的因素包括生理因素：给药部位，直肠内分泌液的pH值，粪便药物的理化性质因素：药物的溶解度，脂溶性和解离度基质因素：药物从基质中释放常常是药物吸收的限速过程。选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放与吸收。添加适宜的表面活性剂和吸收促进剂，促进药物的释放与吸收。六、计算题1置换价=5.3gB70(3.0g一5.3g B30)=2.63 药物：500mgB1 000=500g 基质：(3.0g一0.5g2.63)B1 000=2 809.89g2置换价=1.212g B37.51.072g一(1.212g一1.212g B37.5)=1.445可可豆脂用量=10B1.445 B(1.072g一0.5g)+0.5g1.445=7.919g七、处方分析与制备1复方苯甲酸软膏处方分析：苯甲酸和水杨酸为主药，液状石蜡、石蜡、羊毛脂和凡士林为基质。本为油脂性软膏基质。制备方法：将主药加少量液状石蜡研成糊状。另取基质在水浴上加热熔融，冷却后与药物混合均匀。2水杨酸乳膏 处方分析：水杨酸为主药，三乙醇胺与部分硬脂酸反应生成新生铵皂，为OW型乳化剂，剩余硬脂酸作为油相成分，硬脂酸甘油酯为油相成分并作为辅助乳化剂，液状石蜡、白凡士林和羊毛脂为油相成分，十二烷基硫酸钠为OW型乳化剂，甘油为保