倍他环糊精卡马西平分散片溶出试验

1、倍他环糊精卡马西平分散片溶出试验    倍他环糊精卡马西平分散片溶出试验    浙江省医药学校  崔山风    摘要采用倍他环糊精包合技术及低取代羟丙基纤维素为崩解剂，将卡马西平制成分散片；结果显示：由包合物制成的分散片的溶出度比卡马西平普通片显著增加，90%药物在3min内溶出。    关键词：卡马西平；倍他环糊精；包合物；分散片；溶出度    卡马西平(carbamazepine，简

2、称CBA)为抗惊厥、镇痛药物1，主要用于抗癫痫。卡马西平不溶于水，常用剂型为片剂，口服吸收缓慢而不完全2。中国药典2000年版二部规定60min溶出不得少于65%，普通片很难达到药典规定。作者采用倍他环糊精(-CD)包合技术，制成卡马西平分散片，提高其溶出度。1仪器与药品    1.1仪器LK-1-32球磨机(山东工业陶瓷研究所)；WQ-500喷雾干燥机(无锡喷雾干燥机厂)；ZRS-4智能药物溶出度测定仪(天津大学仪器厂)；751紫外分光光度计(上海分析仪器厂)。    1.2药品卡马西平(浙江九洲制药厂)；倍他环

3、糊精(-CD，广东郁南县环状糊精厂)；羧甲基淀粉钠(CMS-Na，湖州菱湖食用辅料厂)；低取代羟丙基纤维素(L-HPC，湖州菱湖食用辅料厂)；聚乙烯吡咯烷酮(PVP K-30，上海医药采购供应站进口分装)。    2方法    2.1包合物的制备称取卡马西平20g，-CD100g，置球磨机内，加适量水和乙醇研磨1h，取研磨液；喷雾干燥(进风温度180200，出风温度7080，进料速度510ml/min)，得包合物。    2.2分散片的制备取卡马西平包合物适量，加入适量CMS

4、Na混匀，以10% PVP乙醇溶液制粒，6065烘干，加适量L-HPC等混匀(包合物与辅料用量比例为32)，制成分散片。    另以淀粉为崩解剂、10%淀粉浆为粘合剂、硬脂酸镁为润滑剂，按常法制备卡马西平普通片。    2.3片剂含量测定3分别取卡马西平分散片及普通片各20片，研细；精密称取适量(相当于卡马西平50mg)，置50ml量瓶中，加乙醇溶解并稀释至刻度，滤过；量取续滤液1ml，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至100ml，在285nm处测定吸收度，按E1%1cm为518计算，结果分散片含量为97.41%，普

5、通片含量为94.16%。    2.4溶出度测定分别取卡马西平分散片及普通片，以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为分散介质，转速为150r/min，分别于3，6，10，20，30，45，60min时，取样液10ml滤过(同时加入等量0.1mol/L盐酸溶液)，取续滤液适量，用同一溶剂释释成615g/ml溶液，在285nm处测定，计算溶出量，结果见表1。表1卡马西平分散片与普通片溶出度比较(%)              3

6、min    6min    10min    20min    30min    45min    60min    分散片    90.12    92.82    94.21 

7、0;  96.46    97.68    98.06    98.26    普通片    6.04    12.79    18.47    28.76    35.13    41.53    45.01    3结果与讨论    与普通片比较，采用包合技术制成的卡马西平分散片溶出速度明显增