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文档简介

1、控释制剂的释药原理银川市第一人民医院银川市第一人民医院控释制剂的含义及特性一、控释制剂的定义 二、控释制剂的分类 三、控释制剂的优点 四、控释制剂的缺乏 控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或近似恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著添加患者的顺应性的制剂。一、定 义骨架型控释制剂： 药物以分子或微晶、微粒的方式均匀分散在各种载体资料中贮库型控释制剂： 药物被包裹在高分子聚合物膜内二、分 类1、提高病人服药的顺应性，运用方便2、血浓平稳，“峰谷动摇小3、用最小的剂量到达最大药效三、优 点血药浓

2、度血药浓度零级释级释药药速释速释一级缓释级缓释毒性范围围治疗疗范围围时时 间间一级缓释、零级释药和普通片剂的血浓一级缓释、零级释药和普通片剂的血浓时间图时间图1、降低对剂量调理的灵敏性2、不能灵敏的调理给药方案3、制备费用较常规制剂昂贵四、不 足控释制剂的释药原理一、分散原理 二、溶蚀与分散、溶出结合 三、浸透压原理 利用分散原理到达控释的方法：、包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片剂、添加黏度以减少分散速度、制成植入剂 分散原理1、水不溶性包衣膜 其释放速度符合Ficks第一定律 dM/dt释放速度；A面积；D分散系数；K分配系数；L包衣层厚度；c浓度差dMADK CdtL 分散原理2、含水性孔道的包衣膜其释放速率为 式中，各项参数同前，这类药物制剂的释放接近零级过程。dMADCdtL 分散原理采用药物溶于膨胀型聚合物中的控释骨架。 溶蚀与分散、溶出结合溶蚀与分散、溶出结合 利用浸透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物，比骨架型缓释制剂更为优越。吗啡照片浸透压原理浸透压原理 浸透泵型片剂片芯的吸水速度决议于膜的浸透性能和片芯的浸透压。只需膜内药物维持饱和溶液形状即Cs坚持不变，释药速率恒定，即以零级速率释放药物。LKAdtdVLKAdtdVCsKdtdV

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