三种常用降压药比较

1、再宁平、拜新同和络活喜比较盐酸乐卡地平片硝苯地平控释片苯磺酸氨氯地平片非洛地平缓释片商品名再宁平拜新同络活喜主要成份盐酸乐卡地平硝苯地平苯磺酸氨氯地平化学名称3,5 一毗咤二竣酸，1,4 二氢2。，6二甲基一4（3 硝基苯）2 3,3二苯基丙基）甲胺1,1 二甲基甲脂盐酸盐2,6-二甲基-4- （2-硝基苯基）-1,4-二氢-3,5-口比咤二甲酸二甲酯3-乙基-5-甲基-2- （2-氨乙氧甲基）-4- （2-氯苯基）-1,4-二氢-6-甲基-3, 5-口比咤二竣酸酯苯磺酸盐分子式C36H41N3O3 - HCLC17H18N2O6C20H23N205CL - C6H6O3S分子量684. 23

2、46. 34567. 1性状淡黄色，中间有刻痕的圆形薄膜衣片圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片白色片适应症轻、中度原发性高血压1 .高血压2 .冠心病慢性稳定型心绞痛（劳累性心绞痛）1 .高血压2 .慢性稳定型心绞痛及变异型心绞痛生产厂家拜耳医药保健有限公司中国大连辉瑞制药有限公司规格10mg/片30mg/片5mg/片用法用量每日一次，餐前 15分钟口服。推荐剂量每次10 mg,根据病人的个体反应可增至每次20 mg成年人推荐下列剂量：1 .高血压.拜新同 30mg片剂一次 30mg（一 次 1 片），一日1次、拜新同 60mg片剂一次 60mg（一次 1 片），一日1次2 .冠心病：慢性稳定型心

3、绞痛（劳力性心绞痛）拜新同 30mg片剂一次 30mg（一次 1 片），一日1次拜新同 60mg片剂一次 60mg（一次 7 片），一日1次通常治疗的初始剂量为每日30mg。治疗高血压和心绞痛的初始剂量约为 5mg,每日一次，根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至10mg,每日一次，本品与曝嗪类利尿剂、3受体阻滞剂和血管紧张素 转化酶抑制剂合用时不需 调整剂量。疗程：用药时间应由 医生决定。用药方法：通常整片 药片用少量液体吞 服，服药时间不受就 餐时间的限制。请勿咬、嚼、掰断药 片。其活性成分被吸 收后，空药片完整地 经肠道排出。不良反应发生率为 1.8%,水肿和头痛发生率低于1%发生

4、率低于3% ,水肿(9.9%)和头痛除外(3.9%)。络活喜因不良反应而停药 的为1.5%。 最常见的不 良反应是头痛和水肿。禁忌1.对活性成分乐卡 地平”、任何二氢毗 咤类或者任何药物赋 形剂过敏。2.妊娠与 哺乳期。3.有生育可 能的妇女，除非采取 了有效地避孕方式。4 .左室流出道梗阻。5 .未治疗的充血性心 衰。6.不稳定型心绞 痛。7.重度肝肾功能 损害。8.心肌梗死一 个月内。9.同时服用 CYP3A4的强效抑制 剂，环抱素或柚子 汁。1、拜新同禁用于已知 对硝苯地平过敏者。2、硝苯地平禁用于心 源性休克。3、由于酶诱导作用， 与利福平合用时，硝 苯地平达不到有效的 血药浓度。因而

5、不得 与利福平合用。4、硝苯地平禁用于怀 孕和哺乳期妇女。对二氢叱咤类药物或本品 中任何成分过敏的患者禁 用儿童用药18岁以下患者不得服用尚无儿童用药的安全性和有效性资料至1 7岁儿童高血压患者 应用络活喜5 mg< 7片的推 荐剂量为2 .5 mg至5 mg 1每日一次L尚无儿童患 者每日应用络活喜 5 mg<7 片5 mg以上剂量的研究(见【药理毒理】 与【药代 动力学】部分)L尚无络活喜5mg<7片对6 岁以下儿童患者的血压影 响资料老年用药对老年患者一般无需做特别的剂量调整，但在治疗初给予关注尚无本品用于老年患者的资料老年患者可用正常剂量，但治疗初宜用小剂量，在逐渐增

6、量孕妇及哺 乳期妇女禁用怀孕20周以内的孕妇禁用；慎用用药其它慎用药物相互 作用可安全地与 B-阻断 剂、利尿剂或ACE抑制剂同时服用。但 值得注意的是，乐卡 地平与B-阻断剂同 在肝脏代谢，有协同 作用。同时服用地高 辛或西米替丁（高于 800mg/日）需注意观 察。同其它二氢叱咤 类钙通道阻滞一样， 应慎与酮康嚏、伊曲 康嚏、红霉素、氟西 汀、利福平、特非那 定、阿司咪嚏、环抱 素、胺碘酮、奎尼 丁、某些苯二氮类， 如地西泮和咪达嚏 仑、普奈洛尔和美托 洛尔同时服用。同时 服用抗惊厥药，如苯 妥英或卡马西平，需 要谨慎。西柚汁可增 强本品的作用，应避 免同时使用。乙醇可 能强化抗高血压药的

7、 作用，建议服用本品 时应严格限制含酒精 饮料的摄入。硝苯地平与B受体阻断 剂、细胞色素 P4503A4有抑制或促 进作用的药物、苯妥 英、地高辛、奎尼 丁、奎双普汀/达福普 汀、西米替丁、利福 平、地尔硫卓、葡萄 柚汁、西沙必利、香 豆素类抗凝药合用时 应密切监测血压，必 要时调整硝苯地平的 剂量。硝苯地平与阿义马 林、苯那普利、异唾 弧、多沙嚏嗪、伊贝 沙坦、奥美拉嚏、奥 利司他、泮托拉嚏、 雷尼替丁、 Rosiglitazone、他林洛 尔、氨苯喋咤、氢氯 曝嗪合用对硝苯地平 的药代动力学没有影 响。本品与下列药物的合用是 安全的：曝嗪类利尿剂、 为受体阻滞剂、血管紧张 素转化酶抑制剂、

8、长效硝 酸酯类药物、舌下用硝酸 甘油、非留体类抗炎药、 抗生素和口服降糖药。在 健康志愿者，本品与地高 辛合用，未改变地高辛的 血浓度或肾清除率，与西 米替丁合用时，本品的药 代动力学未发生改变。体 外研究资料表明，本品对 地高辛、苯妥英、华法令 与消炎痛的血浆蛋白结合 率无影响。在健康男性志 愿者，本品与华法令合用 不影响华法令凝血酶元时 间的改变。药物过量药物过量会出现低血 压和反射性心动过 速。可用心血管支持 治疗，心动过缓时静 脉应用阿托品药物过量会出 现意识 障碍甚至昏迷，血压和反射性心动过速 /过 缓心率失常，高血 糖，代谢性酸中毒，低氧血症，心源性休克伴肺水肿。治疗可采用服用活性

9、炭、洗胃或静注葡萄糖酸钙药物过量会出现低血压、反射性心动过速和致命性休克。治疗可采用服用活性炭、洗胃或静注葡萄糖酸钙药理毒理具有较强的血管选择 性，起效平缓，降压 作用强，作用时间 长，负肌力作用小等 特点。对血管平滑肌钙离子拮抗剂能减少 钙离子经过慢钙通道 进入细胞。硝苯地平 特异性作用于心肌细 胞、冠状动脉以及外阻滞钙离子跨膜进入心肌 和血管平滑肌细胞，直接 松弛血管平滑肌。可以扩 张外周小动脉和冠状动 脉，减少总外周血管阻有直接舒张作用，降 压作用强，但对心率 和心输出量影响小。 由于具有较大的疏水 基团，脂溶性强进入 人体后迅速分布至组 织器官中，与血管平 滑肌细胞膜紧密结 合，释放缓

10、慢，所以 虽然该药的血清清除 半衰期短，但作用持 久。未发现致癌、致畸和 致突变作用周阻力血管的平滑肌 细胞。硝苯地平能扩张冠状 动脉，尤其是大血 管，甚至能扩张不完 全阻塞区的健全血 管。硝苯地平还可降 低冠状动脉平滑肌的 张力，防止血管痉 挛。最终增加狭窄血 管的血流量，提高供 氧量。同时，硝苯地 平由于降低了外周阻 力(后负荷)，而减少 了氧需求。长期服用 硝苯地平能防止新的 冠状动脉粥样硬化病 变的发生。硝苯地平通过减少动 脉平滑肌的张力而能 降低已经增加了的外 周阻力和血压。硝苯 地平治疗初期可能出 现短时的反射性心率 加快而导致心输出量 增力口。但是这种增加 不足以补偿血管的扩 张

11、。此外短期或长期 服用硝苯地平平均能 增加钠和水的排出。 对于高血压患者，硝 苯地平的降压作用尤 为显着。未发现致癌和致突变 作用、存在生殖毒性力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏后负荷，减少心 脏能量消耗和对氧的需 求，从而缓解心绞痛。未发现致癌、致畸和致突 变作用药代动力 学盐酸乐卡地平10mg口服吸收完全，一般在服药后1.5-3小时 达到峰浓度( Cmax=3.3 土2.09ng/mL ),吸收后迅速而广泛地分布于组织与器官中。与血浆蛋白结合率约98%。终末消除半衰在24小时内近似恒速 释放硝苯地平，通过 膜调控的推拉渗透泵 原理，使药物以零级 速率释放。它不受胃 肠道蠕动和pH值的影 响。服

12、药后，药片中 的非活性成份完整地 通过胃肠道，并以不 溶的外壳随粪便排口服吸收良好，且不受摄入食物的影响。给药后6 12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为6480% ,表现分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35 50小时，每日一次，连续给药78天后血药浓度达至稳态，本品通过肝脏广泛代谢为期为8-10小时，由于 对脂膜的高结合性， 治疗作用可持续24小时。通过肝脏和肾 脏排出量相等。动力 学不受年龄影响。由 于较高的首过代谢， 患者进食后服用绝对 生物利用度约为 10%,高脂餐后2小 时口服，其生物利用 度将增加4倍。出。硝苯地平控释片 给药后血浆药物浓度 按控制速率升高，首 次

13、给药后6-12小时达 到高值稳定水平。与 血浆蛋白的结合率大 约是95%,终末消除 半衰期为1.7-3.4小 时。因这控释片释药 和吸收过程中血浆药 物浓度呈平台样，所 以硝苯地平控释片给 药后的终末消除半衰 期这一药代动力学参 数没有实际意义。主 要通过氧化作用在肠 壁和肝脏代谢。其代 谢物无药物活性。由 于首过效应，即释型 硝苯地平胶囊口服给 药后的生物利用度为 45-56% o稳态时硝苯 地平控释片的生物利 用度相当于硝苯地平 胶囊的68-86%。进食 时服药轻微影响药物 的早期吸收率，但不 影响生物利用度的范 围。无活性的代谢物，以 10% 的原药和60%的代谢物由 尿液排出，血浆蛋白

14、结合 率约为97.5%。注意事项病态窦房结综合症的 患者（如果体内没有 安装起搏器），在应 用本品时应密切观 察。尽管血流动力学 的对照研究并没有发 现对心脏功能的损 害，但左室功能不全 的患者应用本品时仍 需小心。有证据提示 缺血性心脏患者应用 短效二氢叱咤类药物 时可能会增加心血管 风险。尽管乐卡地平 是长效药物，但在这 些患者中应用也应注1、心绞痛或心肌梗 死，罕见。有严重的 阻塞性冠状动脉疾病 的患者，在开始应用 钙通道拮抗剂治疗或 加量时，会出现心绞 痛发作频率、时程和/ 或严重性上升，或发 展为急性心肌梗死， 机制不明。2、低血压。由于本品 逐渐产生扩血管作 用，口服一般很少出 现

15、急性低血压。但本 品与其他外周扩血管1 .肝功能受损病人的使 用：与其他所有钙拮抗剂 相同，本品的半衰期在肝 功能受损时延长，但尚未 确定相应的推荐剂量，因 此，在这种情况下使用本 品应十分小心。2 .肾功能衰竭病人的使 用：本品广泛地代谢为无 活性代谢物，仅 10%的药 物以原形由尿液排泄。本 品血药浓度的改变与肾功 能损害程度无相关性。因 此，对这些患者可以采用 正常剂量。本品不被透 析。后、0药物合用时仍需谨3.老年患者使用：本品在一些罕见的情况慎，特别是对于有严血药浓度的达峰时间在老下，部分二氢叱咤类重主动脉瓣狭窄的病年和年轻患者中是相似药物会导致心前区疼人。的，老年患者曲线下面积痛或

16、者心绞痛，极少(AUC )增加和消除半衰数先前存在心绞痛的3、心力衰竭患者。钙期的延长使清除率有下降患者，其心绞痛发作通道阻滞剂应慎用于趋势。有报导在接受相似频率、持续时间或严心衰患者。剂量的氨氯地平时，老年重程度会增加。还有患者具有与年轻患者相同心肌梗死的个例报4、肝功能不全患者。的良好耐受性。因此，老道。严重肝功能不全患者年患者可用正常剂量，但肝肾功能异常时的应应慎用本品。开始宜用较小剂量，再渐用：轻到中度肝或肾 功能异常患者在开始 本品治疗时应谨慎。5、肾功能衰竭患者。肾衰患者的起始剂量增量为妥。4.妊娠期和哺乳期的使用：本品用于妊娠期或哺尽管这类人群可能耐可以不变。乳期的安全性尚未确定

17、。受常用的推荐量，但将日剂量增至 20毫 克时则需注意。由于 肝功能受损时抗高血 压效果可能会增强， 因此需要考虑调整剂 量。6、停用b-阻滞剂。本 品对突然停用b-阻滞剂 所产生的反跳症状没 有保护作用。因此， 停用b-阻滞剂仍需逐渐 减量。动物试验中，在推荐人用最大量的50倍剂量，本品 除引起大鼠分娩延迟和滞 产外，未显示任何生殖毒 性。因此，仅在无其他更 安全的代替药物和疾病本 身对母子的危险性更大时不推荐在肝功能重度 损害或者重度肾功能 不全 (GFR < 30ml/min )的患者中 应用。服药期间应避免饮酒 或含酒精的饮料，因7、本品在梗阻性肺 病、代偿良好的心力 衰竭、外周

18、血管疾 病、糖尿病和脂质异 常疾病的病人中可以 安全使用。才推荐使用本品。5 .儿童的作用：尚无本 品用于儿童的资料。6 .给药过量：现有的资 料提示，严重过量能导致 外周血管过度扩张，继而 出现显著而持久的全身性为这可能会增加抗高低血压。对本品的过量，血压药物的血管扩张可采取洗胃，引起明显低作用。血压时，要求积极的心血CYP3A4酶的诱导管支持治疗，包括心、肺剂，如抗癫痫药物功能监护、抬高肢体、注(苯妥英、卡马西平意循环量和尿量。为恢复等)和利副平，可能血管张力和血压，在无禁降低乐卡地平的血浆忌症时亦可采用血管收缩水平，因此乐卡地平剂。静脉注射葡萄糖酸钙的有效性可能被降对逆转钙拮抗剂的效应也

19、低。是有益的。由于本品与血每片药物含 30毫克浆蛋白高度结合，透析处乳糖，因此不能应用理对药物过量的解除无于Lapp乳糖酶不用。足，半乳糖血症或者葡萄糖/半乳糖吸收不良综合征患者。贮藏应将本品置于室温 （10-30度）干躁处及儿童接触不到的地 方。避光，30度以下密封 保存，从铝塑板中取 出后立即服用。将药 品置于儿童接触不到 的地方。避光密封保存包装铝/不透明PVC泡罩包装。7 14 , 28,50片/盒铝塑水泡眼日历包装，7片/盒铝塑水 泡眼日历包装，7片/盒有效期36个月36个月60个月执行标准WS1- (X-010 ) -2001Z批准文号进口药品注册证号：再宁平、拜新同和络活喜不良反应比较1%常见 10%; 0.1%少见 1%; 0.01%罕见 0.1%;非常罕见 0.01%再宁平拜新同络活喜标准术语频率标准术语频率标准术语频率免疫系统异常超敏反应非常罕见变态反应 变态反应水肿/血管性水肿 （包括喉部水 肿）瘙痒皮疹 寻麻疹过敏反应少见 少见少见 罕见罕见 罕见非常罕见寻麻疹 瘙痒 皮疹 血管性水肿 多性红斑少见 罕见 罕见 罕见 罕见精神障碍嗜睡罕见焦虑睡眠异常少见嗜睡常见神经系统头痛 眩晕少见少见头痛眩晕头晕 偏头痛（双侧）感觉迟 钝常见 少见 少见 少见 罕见潮红头痛眩晕