药理学-利尿药和脱水药ppt课件

1、第二十四章 利尿药和脱水药 第一节 利尿药 Diuretics 概述 是一类选择性作用于肾脏，抑制肾脏对水和电解质的再吸引，添加水和电解质的排泄，从而使尿量增多的药物。临床主要用于治疗各种缘由引起的水肿。一.常用的药物按它们的效能和作用部位分为三类： 1.高效利尿药 主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，排钠量占球滤过钠量的23%，如呋塞米等。 2.中效利尿药 主要作用于远曲小管近端皮质部，排钠量占球滤过钠量的8%，如噻嗪类等。 3.低效利尿药 主要作用于远曲小管和集合管，排钠量占球滤过钠量的5%以下，如螺内酯、氨苯蝶啶等。 二、尿液构成与药物作用部位 尿液的构成是经过肾小球的滤过、肾小管和集

2、合管的再吸收及分泌而实现的，存在有球管平衡、逆流倍增、尿液稀释功能和浓缩功能等生理作用。肾小球每天滤过180升125ml/min) , 构成原尿；但从尿道最终排出1-2升尿液，阐明99%的原尿在肾小管再吸收。如以下图表示。三、常用的利尿药呋塞米 Furosemide 又称呋喃苯胺酸。强效利尿药，普通不宜作水肿治疗的常规用药，多用于其他药物无效时的严重水肿治疗。一药理作用： 1、选择性作用于肾小管髓袢升支粗段对 Cl的再吸收抑制，降低肾脏的稀释功能和浓缩功能，排出大量接近于等渗的尿液。 2、利尿作用的同时，还能降低肾血管阻力，添加肾血流量。此作用能够与促进前列腺素合成有关。 二体内过程： 可口服

3、或静脉注射运用，作用快，维持时间68小时，以原形经过肾脏排泄，反复给药不易在体内蓄积。三不良反响：1.水与电解质紊乱 表现为四低低血容量、低血钾、低血钠、低血氯碱中毒，应留意补钾。2.耳毒性 呈剂量依赖性，表现为眩晕、耳鸣、听力减退、耳聋等。能够与药物引起内耳淋巴液电解质成分改动而损伤耳蜗管基底膜毛细胞有关。3.高尿酸血症 由于血容量降低、胞外液浓缩，使尿酸经近曲小管的再吸收添加。以及与尿酸竞争排泄有关。4.消化道反响 可致恶心、呕吐、大剂量可引起胃肠出血。 噻嗪类利尿药 是临床广泛运用的一类口服利尿和降压药。该类药有共同的根本构造，其中较常用的是氢氯噻嗪。氢氯噻嗪 Hydrochloroth

4、iazide特点： 1.口服给药吸收好，利尿作用温暖而耐久，主要经肾小管分泌排泄。2.利尿作用和抗利尿作用 利尿作用机制是选择性抑制远曲小管近端皮质部对NaCl再吸收，影响肾脏的尿液稀释功能。其抗尿崩症作用机制是选择性抑制远曲小管和集合管细胞内的磷酸二酯酶活性，添加胞内 cAMP的含量，提高对水的通透性。临床主要用于肾性尿崩症的治疗。3.还具有良好的降压作用，是抗高血压重要药物。4.不良反响可见低血钾、高血糖、高脂血症等。螺内酯 Spironolactone 是人工合成的抗醛固酮药，其化学构造与醛固酮类似。特点：1.利尿作用是在远曲小管与醛固酮竞争受体，抑制Na+-K+交换，减少Na+的再吸收

5、和K+的分泌，表现出排Na+留K+作用，其利尿作用与醛固酮存在有关。作用弱、慢而耐久。常与噻嗪类利尿药合用，以加强利尿效果并减少K+的丧失。2.不良反响较轻，可见头痛、困倦等；久用可引起高血钾，主要见肾功能不良者。氨苯蝶啶 Triamterene特点：1.选择性作用于远曲小管和集合管，阻滞管腔N+通道而减少N+的再吸收，同时由于N+的再吸收降低使管腔的负电位减少，从而减少了K+的分泌。作用与醛固酮无关。2.不良反响少见，偶见嗜睡、恶心、呕吐等。长期服用可致高血钾。第二节 脱水药 Osmotic diuretics 脱水药又称浸透性利尿药，代表药有甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。该类药应具备如下特

6、点：静脉注射后不易经过毛细血管进入组织；易经肾小管滤过；不易被肾小管再吸收；在体内不被代谢。甘露醇 Mannitol 临床主要用20%的高渗溶液。特点：1.静脉注射有组织脱水作用和利尿作用，主要是静注后提高了血浆浸透压，使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用，可降低颅内压和眼内压；血液水分的增多而使循环血容量及肾小球滤过率添加，并减少对NaCl和水的再吸收。同时还能扩张肾小管、添加肾髓质血流量，使髓质间液Na+和尿素易随血流移走。2.临床用于脑外伤、脑瘤、脑膜炎等的脑水肿和青光眼的治疗。还用于急性肾功能衰竭的预防，改善急性肾衰早期的血流动力学，维护肾小管免于坏死。山梨醇 Sorbitol 是甘露醇的同