自学免疫科药物

1、糖皮质激素：药理特性：血液内大多数激素与白蛋白结合， 当白蛋白浓度降低时将出现大量游离皮质 激素，应相应减少药物剂量；大多激素在肝代谢后才发挥作用， 氢化可的松和强的松龙不经肝代谢， 肝功 能不全时可选用；人体自然分泌的激素 8-10 时达到高峰，口服 5mgqd 就能抑制内源性激素 释放，故激素最好晨起顿服；作用机制：抗炎-抑制感染性或非感染性炎症，急性期减少红肿热痛、慢性期减少瘢痕 和粘连形成；抗免疫 -比如通过溶淋巴细胞作用；抗毒素 -提高人体对有害反应的应激能力，对毒血症高热效果好；抗休克-药物种类：短效 -可的松 25mg 氢化可的松 20mg ；中效 -强的松 5mg 强的松龙 5

2、mg 甲基强的松龙 4mg长效 -地米 0.75mg ；使用方法：剂量：小剂量-强的松15mg，主要用于维持治疗，对HPA轴影响较小，遇有应激时应适当加量；中剂量 -30mgqd ，无重要脏器损害的 SLE；大剂量 ->40mgqd ；冲击疗法 -甲强 1000mgivdrip3-5d ，可重复，间歇期和冲击后继续大剂量GC 口服，甲强半衰期较短，对 HPA轴影响不大；给药方法：每日给药-晨起顿服对HPA影响较小，但不宜使用长效制剂；隔日给药 -不能完全停药时，此方法可更加减少激素副作用； 常见副作用：皮肤 -皮肤萎缩、紫纹、多毛、痤疮、伤口不愈合； 骨骼-骨质疏松、自发骨折、无菌性股骨

3、头坏死； 心血管系统 -高血压、促进动脉硬化；消化系统 - 溃疡、出血；神经系统 -兴奋、失眠、精神症状；内分泌-高血糖、 Cushing 、高血脂、高 Na 、低钾；眼-白内障、青光眼；免疫抑制剂：CTX：引起 B 和 T 淋巴细胞数量减少，抑制细胞免疫和体液免疫，抗体生成减少；CTX 经肝代谢、肾排泄；小剂量 0.4gqw ，冲击治疗 1g/m 23-4w1 次， 6-12 月 后改为 3 月 1 次。累积 4g 才开始起效，累积 9-12g 无效要停药；主要的副作用是恶心、呕吐，用药 12h 后达峰，白细胞减少在用药后的三 周可恢复，其他有肝功损害、感染、出血性膀胱炎、诱发肿瘤、性腺抑制

4、；MTX ：二氢叶酸的拮抗剂，阻止二氢叶酸还原为四氢叶酸，抗细胞增殖； 副作用为胃肠道反应、骨髓抑制、溃疡性口腔炎、不孕，注意监测血象和肝 肾功能，中毒可用四氢叶酸解救；硫唑嘌呤：口服可50-150mgqd ，与GC合用可提高疗效或减少 GC剂量；骨髓抑制、胃肠道反应、不孕、注意监测血象和肝肾功能；爱诺华：成人活动性 RA 开始 3d50mgqd ，以后 20mgqd ，可同时使用 NSAID 和小剂量激素；环胞 A ：起效快，无骨髓抑制，但停药容易复发；3-5mg/kg/d ，维持剂量 2-3mg/kg/d ；肝肾毒性、神经系统损害、高血压、继发感染、诱导肿瘤、胃肠道反应；骁悉：选择性作用于

5、淋巴细胞和器官，对其他组织无毒性；0.75-2gqdNSAIDs ：一类具有相同作用机制， 非糖皮质激素而具有解热、 镇痛、抗炎作用的药物；般使用数日后出现效果，如足量使用 3-4w 后无效，要考虑换药，不主张联合 用药，因疗效不增加、只能增加副作用；作用机理：抑制cox，使花生四烯酸不能转化为前列腺素，发挥抗炎作用是由于抑制了 COX-2 ，胃肠道反应和肾毒性是由于抑制了 COX-1 ；只能缓解症状，不改善 病情； 阿斯匹林：治疗风湿性疾病用量 3-5g/d ，分次服用，副作用有消化道反应、诱发溃疡 出血、血小板减少、可逆性的肝肾功能损害等； 吲哚美辛（消炎痛）：50-200mg/d ，分次

6、服用， 有消炎痛栓可选择， 胃肠道反应、 溃疡、出血等； 舒林酸：100-200mg/d， 2 次服用，可有上腹痛、恶心等反应，对肾和血小板影响小；布洛芬（芬必得）：胃肠道反应多表现为腹泻；扶他林：75-150mg/d ，肝肾功能不全、溃疡病慎用，妊娠 <3 月禁用；奥湿克：扶他林 +米索前列醇，有抗炎作用又保护胃粘膜，不适于妊娠妇女和准备妊 娠的妇女； 尼美舒利： 选择性 COX-2 抑制剂， 50-100mgbid ，胃肠道反应少；活动性溃疡、 消化道出 血者禁用；美洛昔康：对 COX-2 的作用大于 COX-1 ， 7.5-15mg/d ，只限于成人使用； 炎痛喜康：20mgqd

7、餐后顿服；保泰松：可能引起 AA 、粒缺、肾实质损害，很少作为 1 线药物使用；慢作用药物：不具有即刻的镇痛、抗炎作用，但可延缓病情的进展， 用药2-4 月才发挥作 用，6 个月才能宣布无效；病情缓解后需长期维持治疗；不能使已经破坏的关节 恢复，提倡早期用药；抗疟药：氯喹和羟基氯喹，可用于 RA和SLE,服用半年应查眼底，防止沉积于视网膜导致视网膜变性和失明，此药可导致心肌损害，要定期查心电图；金制剂：可用于治疗 RA 和血清阴性的脊柱关节病， 一般疗效出现在用药后 4 月，监 测血尿常规、肝肾功；青霉胺：与金制剂有类似的作用， 80%的患者对二者之一有反应， 6 个月见效；可导致蛋白尿和骨髓抑制，要监测血尿常规；柳