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文档简介

1、8 AM8 AM8 AM8 AM4 PM12 Mid4 PM12 Mid4 PM12 MidC1=C2双键结构：双键结构：- 糖皮质激素作用糖皮质激素作用 - 盐皮质激素作用盐皮质激素作用 加强抗炎活性加强抗炎活性C6甲基化：甲基化：- 亲脂性亲脂性,快速到达作用靶位快速到达作用靶位- 组织渗透组织渗透, 靶器官浓度高靶器官浓度高 迅速起效、增加抗炎活性迅速起效、增加抗炎活性C9位氟化：位氟化：- 抗炎活性抗炎活性- 对对HPA轴的抑制轴的抑制- 肌肉毒性肌肉毒性同时增加疗效和副作用同时增加疗效和副作用C11位羟基化：位羟基化：无需经肝脏转化直接起效无需经肝脏转化直接起效人工合成的皮质激素人工

2、合成的皮质激素甲泼龙 甲强龙甲强龙 为线性蛋白结合，其游离部分是与剂量成正比的。为线性蛋白结合，其游离部分是与剂量成正比的。 强的松龙为非线性蛋白结合，其游离部分与蛋白结合力有关并受其影响，强的松龙为非线性蛋白结合，其游离部分与蛋白结合力有关并受其影响， 尤其在剂量低于尤其在剂量低于10mg. 甲强龙甲强龙 的血浆清除率稳定，不会随时间的延长而增加的血浆清除率稳定，不会随时间的延长而增加 对强的松龙而言，血浆清除率随着时间的延长而明显增加对强的松龙而言，血浆清除率随着时间的延长而明显增加穿透血脑屏障的能力依次为：穿透血脑屏障的能力依次为：甲基强的松龙，地塞米松和氢甲基强的松龙，地塞米松和氢化可的松化可的松Shashank R,et al J Clin Pharmacol: 1997；916-925 对一个确定的剂量，有效浓度可预知，并有很好的重复性对一个确定的剂量，有效浓度可预

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