2019年药物化学--非甾体抗炎药

1、药物化学-非管体抗炎药一、最佳选择题1、以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒【正确答案】： D布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。2、非管体抗炎药物的作用机制是BA. 3-内酰胺酶抑制剂 B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.二氢叶酸还原酶抑制剂 D.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁形成E.磷酸二酯酶抑制剂非管体抗炎药物的作用机制主要是抑制COX减少前列腺素的合成，从而起到了抗炎的作用。3、下面哪个药物具有手性碳原子，

2、临床上用S (+)-异构体A.安乃近B. 口比罗昔康C.蔡普生D.羟布宗E.双氯芬酸钠【正确答案】：C临床上蔡普生用 S-构型的右旋光学活性异构体。泰普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的34倍，但比口引喋美辛低，仅为其的1/300。S (+)-异构体代表S右旋的异构体。看下图，注意 H原子是在纸面外头的，跟我们之前讲的规则是不同的，看箭头此时是顺时针，但是H是在外头的，所以翻转一下(最小的原子离眼睛最远)应该是逆时针；所以应该是S型的；整普生B A.秋水仙碱B.别喋醇C.安乃近D.疏喋吟E. 口比罗昔康5、蔡普生属于下列哪一类药物A. 口比哇酮类B.芬那酸类C.芳基乙酸类

3、D.芳基丙酸类E.1 , 2-苯并曝嗪类【正确答案】：D非管体抗炎药按其结构类型可分为：3, 5-口比哇烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、 1, 2-苯并曝嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。一、3, 5- 口比唾烷二酮类：保泰松二、芬那酸类：甲芬那酸（扑湿痛）、氯芬那酸（抗风湿灵）、氟芬那酸三、芳基烷酸类（一）芳基乙酸类：口引味美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬（二）芳基丙酸类：布洛芬、蔡普生、酮洛芬四、1, 2-苯并曝嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、口比罗昔康、美洛昔康五、选择性 COX-2抑制剂：塞来昔布6、下列哪个药物属于选择性 COX-2抑制剂A.安乃近

4、B.塞来昔布C. 口比罗昔康D.甲芬那酸E.双氯芬酸钠【正确答案】： B选择性COX-2抑制剂：蔡丁美酮，塞来昔布，美洛昔康抗痛风药：别喋醇，秋水仙碱，丙磺舒口比罗昔康本品分子存在互变异构，因此具有酸性，属于 1, 2-苯并曝嗪类非管体抗炎药。1, 2-苯并曝嗪类非管体抗炎药被称为昔康类，是一类结构中含有酸性烯醇羟基的化合物。本类药物虽无竣酸基团，但因为分子中存在互变异构，亦有酸性，p毯在4-6之间。该类药物对胃肠道的刺激比一般非管体抗炎药小，为选择TCOX-2抑制剂，而对COX-1的抑制作用小。7、下列哪个药物化学结构属毗吵酮类A.贝诺酯B.蔡普生C.安乃近D.芬布芬E.阿司匹林【正确答案】

5、： C常用的解热镇痛药按化学结构分为水杨酸类、苯胺类及口比哇酮类。一、水杨酸类：阿司匹林、乙酰水杨酸铝、乙氧苯酰胺、赖氨匹林和贝诺酯二、苯胺类：对乙酰氨基酚三、口比坐酮类：安替比林、氨基比林、安乃近8、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用A.芬布芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚 D.蔡普生E. 口比罗昔康【正确答案】：C本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风 病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。9、下列药物中哪个具有解热消炎镇痛作用A.依他尼酸B.对氨基水杨酸 C.抗坏血酸D.克拉维酸E.双氯芬酸钠【正确答案】：E

6、双氯芬酸钠的抗炎、镇痛和解热彳用很强。其镇痛活性为吗味美辛的6倍，阿司匹林的40倍。解热作用为口引噪美辛白2倍，阿司匹林的35倍。双氯芬酸钠的抗炎、镇痛和解热作用很强对氨基水杨酸主要用于抗结核，我们教材没有提其他的作用，有资料显示其能解热，但无镇痛作用。区别于复方乙 酰水杨酸片：为一复方解热镇痛药。依他尼酸：利尿药.利尿作用及机制、电解质丢失情况、作用特点等均与味塞米类似。口服后吸收迅速，30分钟内出现作用，约2小时达最高峰，持续 68小时；静注后510分钟开始利尿，12小时达高峰，持续约 2小时。水肿病人服药后第一天尿量可达4L以上，因此必须小心应用，随时调整剂量，以免引起低盐综合征、低氯血

7、症和低钾血症性碱血症。临床用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、肝癌腹水、血吸虫病腹水、脑水肿及其他水肿。10、哪个不是非管体抗炎药的结构类型A.选择性COX-2抑制剂B. 口比哇酮类C.芳基烷酸类D.芬那酸类E.1.2-苯并曝嗪类【正确答案】：B非管体抗炎药按其结构类型可分为：3, 5-口比陛烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1, 2-苯并曝嗪类药物以及近年发展的选择性 COX-2抑制剂。非管体抗炎药可分为芳基乙酸类、芳基丙酸类、1, 2-苯并曝嗪类及选择性 COX-2抑制剂等。解热镇痛药按化学结构分为：水杨酸类（阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯）、乙酰苯胺类（对乙酰氨基

8、酚）、口比陛酮类（安乃近）。非管体抗炎药大多亦有解热、镇痛作用，但无管体类药物的不良反应，在临床上主要用于抗炎、抗风湿。非管类抗炎药按化学结构可分为水杨酸类（阿司匹林）、3, 5- 口比陛二酮类（羟基保泰松，又叫羟布宗）、邻氨基苯甲酸类（灭酸类，如甲灭酸）、芳基烷酸类（口引喋美辛、双氯酚酸钠、布洛芬、蔡普生）、1, 2-苯并曝嗪类（口比罗昔康）和环氧合酶-2选择性抑制剂（美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布、罗非昔布）。芬那酸类属于邻氨基苯甲酸类，代表药物是甲芬那酸。非管体抗炎药的结构类型分类：口比陛烷二酮类：羟布宗；邻氨基苯甲酸（芬那酸类、灭酸类）：氯芬钠酸甲芬那酸；口引喋乙酸类：口引喋美辛芳基丙酸

9、类：布洛芬泰普生1, 2 -苯并曝嗪类（昔康类）：叱罗昔康美洛昔康其它类：（COX-2抑制剂）塞利西布。其实B选项口比陛酮类是属于解热镇痛药里面的结构分类，而其余四个选项都是属于非管体抗炎药的结构分类；看到含有N和S的六元环可以认为是曝嗪！11、下列药物中哪个可溶于水0H 0ch7ClQ 人HK LJ【正确答案】：C A. 口引喋美辛B为口比罗昔D:布洛芬，属于芳基丙酸类。E:羟布宗,康C:安乃近 安乃近由于与钠成盐，具有较强的水溶性。 属于3, 5 口比陛烷二酮类。首先一般的药物都是不溶于水的，但是如果成盐之后，溶解性会大大增加；例如本题的安乃近如果是钠盐的话溶解性会很好的！还有就是如果结构

10、中含有竣基等基团，溶解性要稍微好一些 您就记住一般如果是盐的话，容易溶于水的！12、下列非管体抗炎药物中哪个具有1, 2-苯并曝嗪类的基本结构【正确答案】：AA. 口比罗昔康B. 口引喋美辛C.羟布宗D.芬布芬E.非诺洛芬 口比罗昔康为1, 2-苯并曝嗪类抗炎药。13、具有下列化学结构的药物是ch3A.阿司匹林B.安乃近C. 口引喋美辛D.对乙酰氨基酚E.贝诺酯【正确答案】：E14、下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色【正确答案】：BA.布洛芬B.对乙酰氨基酚 C.双氯芬酸D.蔡普生E.酮洛芬对乙酰氨基酚含酚羟基，遇三氯化铁试液显蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。15、具有如下化学结构的药物是7.A.

11、磺胺甲嚼陛 B.丙磺舒 C.甲氧茉咤 D.别喋醇E.芬布芬【正确答案】：B16、下列描述与口引喋美辛结构不符的是A.结构中含有竣基B.结构中含有对氯苯甲酰基 C.结构中含有甲氧基 D.结构中含有咪陛杂环 E.遇强酸和强碱时易水 解，水解产物可氧化生成有色物质【正确答案】：D可I乘其辛 Indometacin 兵、基17、不符合对乙氨基酚的描述是A.pH 6时最稳定B.暴露在潮湿条件下，颜色会逐渐变深C.代谢产物之一是 N-羟基衍生物，有毒性反应，应服用N-乙酰半胱氨酸对抗 D.可以抑制血小板凝聚 E.加FeCl3显蓝紫色【正确答案】：D阿司匹林也是通过抑制环氧合酶 -1发挥抑制血小板的作用的的

12、但是对乙酰氨基酚主要是作用于中枢，不能作用用于血小板的 CO6酶，所以其只有解热镇痛作用，而没有抗血小板的作用！阿司匹林还具有抑制血小板凝聚作用，被用于防治动脉血栓和心肌梗死。不是乙氨基酚。应该是这样的，乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醍，对乙酰氨基酚的代谢产物主要与硫酸成醋或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醍。通常N-乙酰亚胺醍在肝中与谷胱甘肽 (GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基 酚时，肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时， N-乙酰亚胺醍与萌基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成

13、共价加成 物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的N-乙酰半胱氨酸来解毒。18、下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质A.苯酚B.水杨酸酎C.醋酸苯酯D.乙酰水杨酸酎E.乙酰水杨酸聚酯【正确答案】： D在阿司匹林的合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨酸酎副产物，该杂质会引起过敏反应， 故在产品中应检查其限量。同属非管体抗炎药，但其分类不一样，阿司匹林为水杨酸类，对乙酰氨基酚为苯胺类，安乃近为口比陛酮类。建议详 看教材。19、下列哪个结构既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用，又可以抑制血小板凝聚的非前药药物是O Oil【正确答案】：E A ，贝诺酯：解热镇痛。 B,

14、别喋醇，抗痛风。C, 口比罗昔康，抗炎，治疗风湿类及类风湿性关节炎。E,乙酰水杨酸，解热镇痛、抗炎、抗风湿。D,布洛芬，消炎、镇痛、解热。贝诺酯考点：1.结构是阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯化产物，是前药，体内水解生成两者起作用。2.作用机制：同阿司匹林及对乙酰氨基酚，通过抑制前列腺素的合成产生镇痛抗炎和解热作用。3.代谢：生成水杨酸和对乙酰氨基酚。作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿排出。贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯化产物，具有解热、镇痛及抗炎作用，其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚，主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛抗炎和解热作用。本品口服后

15、在胃肠道内不被水解，以原型吸收，很快达到有效血药浓度。t1/2约为1h。本品吸收后很快代谢成水杨酸和对乙酰氨基酚。作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿排出，极小量从粪便排出。本品可用于发热、头痛、神经痛、牙痛及手术后轻、中度疼痛等。用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。贝诺酯(Benorilate) 为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯化产物，具有解热、镇痛及抗炎作用，其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚相似，但是贝诺酯不具有抗血小板凝聚作用，又有解热镇痛作用。20、下列哪种性质与布洛芬相符A.在酸性或碱性条彳下均易水解B.结构中含有手性中心， 临床上用其R

16、异构体C.易溶于水，味微苦D.可溶于NaOH或Na2CO冰溶?中E.在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化【正确答案】： D6布洛芬几乎不溶于水，可溶于丙酮、乙醛、氯仿，本品可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液，pKa为5.2。A.在酸性或碱性条件下均易水解（没有此说法，应该为可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液）B.结构中含有手性中心，临床上用其R （应该为外消旋体）异构体C.易溶于水，味微苦（应该为几乎不溶于水，稍有特异臭）E.在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化（没有此说法）21、口引喋美辛的化学结构是艺 正确答案: C A.蔡普生B.芬布芬 C.22、具有下列化学结构的药物是B.芬布芬C.布洛芬D.非诺

17、洛芬红色就是酮结构，紫色是酸结构，合起来就是酮酸!口引喋美辛D.舒林酸E.别美醇芬布齐OH23、下列药物中哪个不含有竣基，却具有酸性A.阿司匹林B. 口比罗昔康C.布洛芬D,双氯芬酸E. 口引喋美辛【正确答案】：B口比罗昔康具有酸性，pKa为6.3。双氯芬酸钠，注意跟“双氯芬酸”是不同的；双氯芬酸钠是双氯芬酸与钠成的盐；下图红圈中就是竣基与钠成的盐,此题中说的是双氯芬酸，把这个Na换成H就是双氯芬酸了，所以双氯芬酸是含有竣基的！双瓶芬酸钠24、具如下化学结构的药物与哪种药物作用相似OOOHA.苯巴比妥B.肾上腺素C.布洛芬D.依他尼酸E.苯海拉明 ：C此题是具有此化学结构的药物与哪种药物作用相

18、似。根据此结构式，可以判断具有此结构式的药物为酮洛芬（不是布洛芬的结构式），与布洛芬都是非管体抗炎药，作用相似。题干给出的结构式酮洛芬，含有芳基丙酸，推断有类似作用的是C.布洛芬25、具有下列结构的药物是H；0A.双氯芬酸钠B.贝诺酯C.芬布芬D.美洛昔康E.安乃近 ：E26、可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是A.对乙酰氨基酚硫酸酯 B.对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸酯C.N-乙酰亚胺醍D.对氨基酚E.乙酸【正确答案】：C对乙酰氨基酚在肝脏代谢。代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。W-羟基衍生物

19、还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醍。通常N-乙酰亚胺醍在肝中与谷胱甘肽 （GSH）结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚 时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺醍与萌基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。 对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中 也会引入对氨基酚杂质。 所以对氨基酚不是正常产生的代谢物，而是杂质或者是非正常代谢物，虽然具有毒性，但是并没有明确对肝脏的毒性。所以此题导致肝坏死的是G如果没有这个选项，27、一位60岁女性患者，误服过量对乙酰氨基酚，引起肝毒性，应使用哪种药物解毒

20、 A.半胱氨酸B.乙酰半胱氨酸C.甘氨酸D.胱氨酸E.谷氨酸【正确答案】：B可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚过量中毒的解毒。其作用机制是可以通过疏基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物IV -乙酰亚胺醍结合，使之失活；结合物易溶于水，通过肾脏排出。 28、贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的 A.布洛芬和对乙酰氨基酚 B.舒林酸和丙磺舒 C.舒林酸和对乙酰氨基酚 D.阿司匹林和丙磺舒 E.阿司匹林和对乙酰氨 基酚【正确答案】：E贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯化产物，具有解热、镇痛及抗炎作用，其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚，主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛抗炎和解热作用。 29

21、、与布洛芬叙述不符的是EA.含有异丁基B.含有苯环C.为白色结晶性粉末，不溶于水D.广泛用于类风湿关节炎 E.为选择性环氧合酶抑制剂布洛芬为白色结晶性粉末，稍有特异臭，几乎无味。本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醍中易溶， 在水中几乎不溶。本品也可溶于氢氧化钠或碳酸钠的水溶液。 其作用机制其实就是：非选择性环氧合酶抑制剂。可以抑制PG的合成发挥解热抗炎作用。可以联想阿司匹林等非管体抗炎药！选择性白W卬制 COX-1或者是COX-2,例如：蔡丁美酮口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-泰乙酸(6-MNA),从而又COX-2可产生选择性的抑制作用，而对胃肠道的C

22、OX-1无影响。30、下列叙述中与阿司匹林性质不符的是A.可溶于碳酸钠溶液中 B.在干燥状态下稳定，遇湿气缓慢分解C.具有解热镇痛作用，不具有抗炎作用D.环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂 E.治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药物【正确答案】：C考查阿司匹林的理化性质、有害杂质及用途。阿司匹林(Aspirin)又名乙酰水杨酸。本品为白色结晶性粉末，无臭或略带醋酸臭，味微酸，遇湿气即缓慢水解。本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醛中溶解，在水中或无水乙醛中微溶，在NaOH Na2c03溶液中溶解，同时分解。本品为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂，可以使CO侬生乙酰化反应而失去活性，从而阻断前列腺素等内

23、源性致热、 致炎物质的生物合成，起到解热、镇痛、抗炎的作用。临床上用于治疗感冒发热和缓解轻、中度的疼痛，如头痛、 牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛等，是治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药物。二、配伍选择题1、A. 口比罗昔康B.舒林酸C.美洛昔康D. 口引喋美辛E.安乃近<1>、结构中含有对氯苯甲酰基【正确答案】：D此为口引喋美辛的结构式。紫框中的结构为对氯苯甲酰。<2>、结构中含有氟原子【正确答案】：BCHiCOGH舒林做此为舒林酸的结构。而以上Z构中只有舒林酸含有F离子。<3>、结构中含有此陛酮基【正确答案】： E安乃近紫框里结构就是口比陛酮结构。10【正确

24、答案】：A<4>、结构中含有口比咤基口比罗昔康的化学名为2-甲基-4-羟基-N-（2- 口比咤基）-2H-1 , 2-苯并曝嗪-3-甲酰胺1, 1-二氧化物。以上药物中只有口比罗昔康含有此咤环。2、<1>、舒林酸【正确答案】：E<2>、布【正确答案】：AA是芬布芬B是酮洛芬C是口比罗昔康D是口引喋美辛E.舒林酸3、A.贝诺酯B.安乃近C.双氯芬酸D.酮洛芬E. 口比罗昔康< 1>、1, 2-苯并曝嗪类非管体抗炎药< 2>、口比陛酮类解热镇痛药< 3>、芳基乙酸类非管体抗炎药< 4>、芳基丙酸类非管体抗炎药【正确

25、答案】：E【正确答案】：B【正确答案】：C【正确答案】：D酮洛芬链接的是一个异丙基，所以它属于芳基丙酸类非管体抗炎药。11酮洛芬A.贝诺酯一一水杨酸类解热镇痛药B.安乃近一一口比陛酮类解热镇痛药 C.双氯芬酸一一芳基乙酸类非管体抗炎药D.酮洛芬一一芳基丙酸类非管体抗炎药E.贝罗昔康一一1, 2-苯并曝嗪类非管体抗炎药富马酸酮替芬(Ketotifen Fumarate)为类白色结晶性粉末，无臭，味苦。本品在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，在丙酮或三氯甲烷中极微溶解。m.p.191195C,熔融时同时分解。本品口服后经胃肠道可迅速完全吸收，1h后即可在血中检测出药物原型及代谢物，34h达血药浓度峰值

26、。本品为赛庚咤的七元环-CH-CH-部分用-CH2CO替代，并把靠近玻基侧的苯环替换成曝吩环而得。将本品加入二硝基苯肿试液并加热后，溶液产生红色絮状沉淀，此为酮类化合物的鉴别反立。本品既是H1受体拮抗剂，又是过敏介质释放抑制剂，能抑制支气管黏膜下肥大细胞释放过敏介质，还能抑制嗜碱粒细胞和中性粒细胞释放组胺及慢反应物质，具有很强的抗过敏作用，对内源性和外源性哮喘有防治作用，对过敏性鼻炎、皮炎和结膜炎及尊麻疹等均有效，但本品有较强的中枢抑制、嗜睡不良反应。本品可用于预防成人及小儿支气管哮喘发作，也可用于过敏性鼻炎、尊麻疹以及其他过敏性瘙痒性皮肤病的治疗。4、<1>、用于急性痛风，并有抗

27、肿瘤作用【正确答案】：B<2>、有抗炎活性，分子具酸性【正确答案】：E1, 2-苯并曝嗪类非管体抗炎药被称为昔康类，是一类结构中含有酸性烯醇羟基的化合物。本类药物虽无竣酸基团,但因为分子中存在互变异构，亦有酸性，pH在4-6之间。该类药物对胃肠道的刺激比一般非管体抗炎药小，为选12 择，fCOX-2抑制剂，而对COX- 1的抑制作用小。代表药物有口比罗昔康、美洛昔康、舒多昔康、氯诺昔康等，均为 抗炎镇痛作用强、毒性小的长效药物。<3>、与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间【正确答案】：CA.对乙酰氨基酚（本品为解热镇痛药，无抗炎作用）B.秋水仙碱（用于急性痛风，并有抗肿

28、瘤作用）C.丙磺舒（无抗炎、镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间）D.蔡丁美酮（用于治疗类风湿性关节炎）E.美洛昔康（有抗炎活性，分子具酸性）5、A.贝诺酯B.洛伐他汀C.舒林酸D.蔡丁美酮E.布洛芬< 1>、属于前药，体内转化为含有硫醍的结构发挥作用的药物是【正确答案】：C非管体抗炎药舒林酸，属前体药物，体外无效，进人体内后经还原代谢生成硫醛类活性代谢物发挥作用，减少了对 胃肠道刺激的副作用。< 2>、是阿司匹林和对乙酰氨基酚的前药【正确答案】：A贝诺酯由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯，是阿司匹林的前药。< 3>、是非酸性的前

29、体药物【正确答案】：D奈丁美酮又名蔡普酮。蔡丁美酮是非酸性的前体药物蔡丁美酮（Nabumetone）为白色结晶性粉末，m.p.80-81 C。本品的抗炎作用是阿司匹林的13倍，引味美辛的1/3,双氯芬酸钠的1/2。本品口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-蔡乙酸（6-MNA）,从而对COX-2可产生选择性的抑制作用，而对胃肠道的COX-1无影响，因此不良反应较小。6-MNA在体内广泛分布，主要分布在肝、肺、心和肠道，易于扩散至滑膜组织、纤维囊组织和各种炎性渗出物中，能够有效地抑制前列腺素的合成。6-MNA经肝转化为非活性产物，经肾排出。蔡丁美酮从结构上来

30、说属于芳基乙酸类< 4>、内酯环水解，生成羟基酸，是体内产生作用的形式【正确答案】：B洛伐他汀的水溶液，在酸碱催化下，内酯环可迅速水解，产物为羟基酸，是性质较稳定的化合物，也是体内作用的 主要形式。辛伐他汀是前药。口服后可以水解成活性的3-羟酸物辛伐他汀酸。6、A.舒林酸B.蔡丁美酮C.芬布芬D. 口比罗昔康E.别喋醇< 1>、属前体药物，含酮酸结构【正确答案】：C芬布芬为酮酸类的前药，在体内代谢成联苯乙酸而发挥作用。舒林酸是前药，需要在体内经过肝脏代谢之后，甲基亚碉基团还原成甲硫基后才能产生生物活性。蔡丁美酮口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性产

31、物6-甲氧基-2-蔡乙酸（6-MNA）,从而又COX-2可产生选择性的抑制作用，而对胃肠道的 COX-1无影响.< 2>、属前体药物，转化为甲硫醍化合物起效【正确答案】：A< 3>、属前体药物，对环氧合酶 -2有选择性抑制作用【正确答案】：B本组题考查前体药物与结构特点。首先排除非前体药物E别喋醇；舒林酸为前体药物，结构中含亚碉结构，经代谢转化为甲硫醛化合物而起效；蔡丁美酮为前药，但结构含酮基而不含竣基；芬布芬为前体药物，含有酮酸结构；比 罗昔康不是前体药物，对环氧合酶-2有选择性抑制作用。故选 CA哈案。7、A.丙磺舒B.美洛昔康C.蔡丁美酮D.酮洛芬E.芬布芬【正确

32、答案】：C<1>、为前体药物，但不含酸性结构的药物是13<2>、为前体药物，但含酸性结构的药物是【正确答案】：E本组题考查前体药物的结构特点。泰丁美酮是非酸性的前体药物，在体内经肝脏代谢后产生活性代谢物，从而发挥药效。芬布芬是酮酸类的前体药物，在体内代谢成联苯乙酸而发挥作用。这两个药物都属于芳基乙酸类非管体抗炎药。故选CE答案。酮洛芬不是前药，含有酸性结构。不符合题干要求。舒林酸、蔡美丁酮和芬布芬均为前药，在体内代谢生成活性药物而发挥作用。酮洛芬；化学名a -甲基-3-苯甲酰基苯乙酸。为芳基烷酸类化合物， 属非管体类抗炎药，适应证与布洛芬基本相同， 但其作用比布洛芬强。

33、除抑制环氧酶外，尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用，从而减轻炎症损伤部位的痛觉。用于痛经，主要是通过抑制缓激肽而达到抑制子宫收缩和镇痛的疗效。尚有一定的中枢性镇痛作用。其解热作用比口引喋美辛强4倍，比阿司匹林强100倍，消炎镇痛作用比布洛芬强。且不良反应更小，毒性低。其消炎作用大于镇 痛或解热作用，对炎症风湿病尤为有效。8、A.贝诺酯B,对乙酰氨基酚 C.安乃近D.双氯芬酸钠E.布洛芬< 1>、药物在体内经水解代谢后产生作用【正确答案】：A< 2>、药物在体内经代谢，R对映体可转化为 S对映体【正确答案】：E< 3>、药物的代谢反应主要发生在两个苯环上，代

34、谢产物活性降低【正确答案】：D本组题考查药物的体内代谢。 双氯芬酸钠，具有抗炎、镇痛和解热作用。在体内的代谢主要以两个苯环的氧化为主。 水解反应是具有酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径，如贝诺酯在体内水解为阿司匹林及对乙酰氨基酚产生治疗作用。布洛芬等芳基丙酸类抗炎药通常在体内手性异构体之间发生转化。布洛芬在体内部分 R异构体转化为S异构体。故选DAE答案。9、A.阿司匹林B.尼美舒利C.别喋醇D.丙磺舒E.蔡普生< 1>、含磺酰胺基的抗痛风药是【正确答案】：D< 2>、含磺酰胺基的非管体抗炎药是【正确答案】：B尼美舒利是新型的非管体抗炎药，结构如下：o=s二o尼美舒利1

35、0、A.秋水彳d!碱B.安乃近C.丙磺舒D.美洛昔康E. 口引喋美辛【正确答案】：C【正确答案】：A【正确答案】：B< 1>、属于抗菌增效剂，与青霉素合用增强青霉素抗菌活性< 2>、长期应用具有骨髓抑制的抗痛风药是< 3>、属于口比陛酮类的解热镇痛药物是14丙磺舒作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。秋水仙碱的毒性较大，长期使用能产生骨髓抑制，胃肠道反应是严重中毒的前兆，症状出现后应该立即停药。11、A,对乙酰氨基酚B.苯澳马隆C.蔡丁美酮D.奈普生E.丙磺

36、舒< 1>、为前体药物【正确答案】：C< 2>、以右旋体供药用【正确答案】：D临床上蔡普生用 S-构型的右旋光学活性异构体。< 3>、属于抗痛风药物的是【正确答案】：B蔡丁美酮口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-泰乙酸(6-MNA),从而又COX-2可产生选择性的抑制作用，而对胃肠道的COX-1无影响，因此不良反应较小。蔡普生为右旋光学活性体。生物活性为阿司匹林的12倍，布洛芬的34倍，口引喋美辛的1/300。丙磺舒和苯澳马隆都属于抗痛风药。抗痛风药包括丙磺舒：抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加尿酸的排泄而降低血

37、中尿酸盐的浓度，可缓解或防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。无抗炎镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。此题答案应该包括 E。三、多项选择题1、下列哪些药物是抗痛风药A.贝诺酯B.丙磺舒C.乙胺丁醇D.别喋醇E.氢氯曝嗪【正确答案】：BDA.贝诺酯一一解热镇痛药 B.丙磺舒一一抗痛风药 C.乙胺丁醇一一抗结核药 D.别喋醇一一抗痛风药E.氢氯曝嗪一一利尿药2、下列哪些与布洛芬相符A.为非管体消炎镇痛药 B.具有抗菌作用C.其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体 D.结构中含有异丁基E.为抗溃疡病药物【正确答案】：ACD布洛芬非管体消炎镇痛药，临床上广泛用于类

38、风湿关节炎、风湿性关节炎等，其化学结构中含有一个手性碳原子， 临床上使用其消旋体。*布洛芬 1临床上布洛芬使用外消旋体，其药理作用主要来自s(+)异构体。布洛芬用的是S右旋体，R构型在体内可转化为 S构型起作用，它的消旋性和它的构型没有冲突。消旋体：分为外消旋体和内消旋体内消旋体是一个分子结构内部由于含有对称的手性，但是构型不同发生内部的消旋而外消旋体则是两个相反构型的分子，放在一起显示出来的是消旋的状态临床上使用外消旋体的药有哪些？磷酸氯唾它的d、z及以异构体的活性相同，但 d-异构体较z-异构体对哺乳动物毒性低。临床使用外消旋体奥沙西泮 右旋体的作用比左旋体强。目前使用其外消旋体。舒必利左

39、旋体为活性异构体，临床使用外消旋体。盐酸美沙酮其左旋体镇痛活性大于右旋体。临床使用外消旋体。硫酸阿托品 天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体15盐酸异丙肾上腺素旋体的作用比右旋体强。在我国现使用的是外消旋体盐酸普奈洛尔s-构型左旋体的活性较 R-构型右旋体强，目前药用外消旋体。尼群地平目前临床用外消旋体。尼莫地平临床用外消旋体盐酸维拉帕米右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体奥美拉陛 奥美拉陛的s和R两种光学异构体疗效-致。但药物代谢选择性却有所区别。临床使用其外消旋体。 西沙必利药用其顺式的两个外消旋体。盐酸昂丹司琼（R）体的活性较大，临床上使用外消旋体布洛芬临床上

40、布洛芬使用外消旋体，其药理作用主要来自s（+）异构体。3、丙磺舒具有下列哪些性质A.为磺酰胺类药物 B.能抑制尿酸在肾小管中的再吸收促进尿酸排泄，可用于治疗慢性痛风病 C.可溶于水D.能抑制青霉素和对氨基水杨酸等酸性药物的排泄，故与其合用具延效作用 E.为利尿药【正确答案】：ABD丙磺舒为磺酰胺类药物，能抑制尿酸在肾小管中的再吸收促进尿酸排泄，可用于治疗慢性痛风病； 将青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度； 也可将青霉素和分子量较大的胺制成难溶性盐，维持血中有效浓度有较长的时间。 丙磺舒（竣苯磺胺）：体内主要经肾排泄，能竞争性抑制青霉素、半合成青霉素、头抱类、对氨基水杨酸等酸性药 物的排

41、泄，增加并延长其在血浆中的浓度，从而提高其抗菌作用。主要用于青霉素等辅助治疗。本品可引起恶心等 胃肠不适和过敏反应，还要注意尿酸盐沉淀或尿路结石等，肾功能不全者忌用。4、下列叙述中哪些与口引喋美辛性质相符A.可溶于氢氧化钠 B.在强酸，强碱条件下可引起水解，水解产物可进一步氧化成有色物C.用于炎症性疼痛作用显著，也可用于急性和炎症发热D.遇光可逐渐分解 E.为芳基烷酸类非管体抗炎药【正确答案】：ABCDE因为口引喋美辛属于芳基乙酸类，而芳基烷酸类包括芳基乙酸类，所以口引喋美辛属于芳基烷酸类。E是正确的。口引喋美辛为类白色或微黄色结晶性粉末，室温下在空气中稳定。结构中含酰胺键，其水溶液在pH2-

42、8时较稳定，遇强酸，强碱易被水解，生成对氯苯甲酸和 5-甲氧基-2-甲基-1H-口引喋3-乙酸，其分解产物可进一步氧化成有色物质。 此处有色物质在应试指南中并没有提出。 5、下列哪些描述符合安乃近A.易溶于水，略溶于乙醇 B.是解热镇痛作用较强，不良反应较少的药物C.水溶液放置后无颜色变化D.主要不良反应是可引起粒细胞减少、血小板减少等E.具口比陛酮类结构【正确答案】：ADE安乃近为白色至略带微黄色的结晶或结晶性粉末，无臭，味苦，水溶液放置后渐变黄色。6、下列非管体抗炎药物中哪些结构中含有竣基 A. 口引喋美辛B.塞来昔布C.布洛芬D.安乃近E. 口比罗昔康【正确答案】： AC布洛芬CHj16

43、呼味昊辛 ndometacin 典、基口比罗昔康不含竣基含有磺酰胺。.化学名：2-甲基-4-羟基-N- （2-口比咤基）-2H-1 , 2-苯并曝嗪-3-甲酰月$-1,1-二氧化物特点：具有酸性，结构 3,4位烯醇存在互变异构；含磺酰胺；环氧酶抑制剂，半衰期长。含竣基的非管体抗炎药举例：阿司匹林口引喋美辛双氯芬酸舒林酸 芬布芬 布洛芬 奈普生丙磺舒。7、下列药物中哪些含有手性碳原子A.酮洛芬B.芬布芬C.蔡丁美酮D. 口比罗昔康E.蔡普生【正确答案】：AE酮洛芬、蔡普生各含有 1个手性碳。酮洛芬教材上是没有介绍，此题有些超纲，知道这个知识点即可！*号处就是一个手性 Q酯洛芬芬布芬没有手性碳。红

44、色就是酮结构，紫色是酸结构，合起来就是酮酸！17芬加葬8、下列药物中哪些具有酸性，但结构中不含有竣基A.美洛昔康B.酮洛芬C.蔡普生D. 口比罗昔康E,双氯芬酸【正确答案】：AD美洛昔康是口比罗昔康结构改造的药物，将口比咤环换成了甲基曝陛环。口比罗昔康具有酸性，pKa为6.3,其他昔康类药物的pKa值大都在46之间，原因是昔康类药物分子中存在着互变异构，使形式B较稳定，也有人解释为有-插烯的竣酸。1, 2-苯并曝嗪类非管体抗炎药被称为昔康类，是一类结构中含有酸性烯醇羟基的化合物。本类药物虽无竣酸基团，但因为分子中存在互变异构，亦有酸性，pH在4-6之间。该类药物对胃肠道的刺激比一般非管体抗炎药

45、小，为选择，fCOX-2抑制剂，而对COX- 1的抑制作用小。代表药物有口比罗昔康、美洛昔康、舒多昔康、氯诺昔康等，均为 抗炎镇痛作用强、毒性小的长效药物。双氯芬酸钠9、下列哪些药物不是非管体抗炎药A.可的松B. 口引喋美辛C.双氯芬酸钠D.地塞米松E. 口比罗昔康【正确答案】：AD地塞米松、可的松为糖皮质激素类药物。 芳基乙酸类非管体抗炎药。芳基乙酸类非管体抗炎药的理化性质、代谢特点和毒性：(1)芳基乙酸类非管体抗炎药的理化性质芳基乙酸类非管体抗炎药具有酸性，因而对胃肠道有刺激，且对 肝功能和造血系统有影响。(2)芳基乙酸类非管体抗炎药的代谢特点芳基乙酸类非管体抗炎药中，口引喋美辛和双氯芬酸

46、钠口服吸收迅 速，代谢产物活性降低或消失；舒林酸、蔡美丁酮和芬布芬均为前药，在体内代谢生成活性药物而发挥作用。(3)芳基乙酸类非管体抗炎药的毒性芳基乙酸类非管体抗炎药大都具有酸性，对胃肠道有一定的刺激性， 但制成前药后，可减少此类药物对胃肠道的刺激作用。此外，口引喋美辛对中枢神经系统的影响较大，对肝功能与造 血系统也有影响，过敏反应和胃肠道反应亦较常见。10、阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符ABCEA.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时分解B.水溶液加热后与三氯化铁反应，显紫堇色C.在干燥状态下稳定,18遇湿可缓慢分解D.为解热镇痛药，不具有抗炎作用 E.作用机制为花生四烯酸环氧酶的不可逆

47、抑制剂阿司匹林解热、镇痛、消炎作用较强。有抗炎作用所以D不对。常用非管体类抗炎药（NSAIDs）按化学结构可分为水杨酸类、苯胺类、口比陛酮类及其他有机酸等4类。按对环氧酶的选择性，可分为非选择性环氧酶抑制药和选择性环氧酶-2抑制药。传统的 NSAIDs均是非选择性环氧酶抑制药，主要有水杨酸类（阿司匹林、水杨酸钠等）、苯胺类（对乙酰氨基酚）、口比陛酮类（保泰松）及其他类（口引喋美辛、舒林 酸、双氯酚酸、口比罗昔康）等。11、下列化学结构类型中哪些是非管体抗炎药A.1 , 2, 4-苯并曝二嗪类 B.芳基烷酸类C.唯诺酮类D.3, 5-口比陛烷二酮类 E.1 , 2-苯并曝嗪类【正确答案】： BDE 非管体抗炎药按其结