医学论文环糊精在药剂中应用的研究

1、湖北中医药大学毕业论文论文题目： B-环糊精在药剂中应用的研究姓 名：xx所在院系：专业班级：xx学 号：xx指导教师：日 期：2021 年5月15日独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的 研究工作及取得的研究成果,尽我所知,除了文中特别加以标 注和致谢的地方外,论文中不包含其他人已经发表或撰写过的 研究成果,指导教师对此进行了审定.本人拥有自主知识产权, 没有抄袭,剽取他人成果,由此造成的知识产权纠纷有本人负 责.签名：xx湖北中医药大学课题任务书07级药物制剂班学生：xx一、毕业设计论文课题：3 -环糊精在药剂中应用的研究二、毕业设计论文课题工作自2021年12月15

2、日起至2021年5月15日三、毕业设计论文课题进行地点：九州通医药集团股份四、毕业设计论文课题内容要求：新奇性、真实性五、主要参考文献1吕东南.?药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述? 桂林医学院附 属医院药剂科2王亚南,王洪权,窦媛媛 ?羟丙基-B -环糊精在药剂学中的应用的研究?.?食品与药品?2007年第九卷04期3 廖才智.?B -环糊精环糊精的应用研究进展? ?华工科技?2021 年第五期4王铮.?中国药学杂志?1989 24( 7): 4105杨伟.中国药科大学学报.1987 ; 18 (4) : 293目录摘要 1关键词 .11、药物辅料的作用 11.1 常用药物辅料作用 11.

3、2 新型药物辅料作用21.3 环糊精作为新型辅料的简介 .22. B -环糊精的理化性质 33. B -环糊精在药剂中的应用 33.1 、提升药物的溶出 .33.2 提升药物的生物利用度 43.3 增加药物的稳定性 43.4 降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 44. B -环糊精在药剂中的制备工艺 55参考文献 .6B-环糊精在药剂中应用的研究 黎志兵摘要：本文重在分析B -环糊精作为新型辅料在药剂中的应用.辅料是药物的重 要组成局部,在药物剂型以及生产中起着关键作用,它不仅赋予药物一定剂型 并且与提升药物的疗效,降低毒副作用有很大的关系.近些年来,由于药物标准 越来越严格化,对药物的均匀度

4、,毒副作用,生物利用度等都作了更严格的规定. 药物剂型越来越多元化,不同剂型的品种规格也越发多样化等.对新的药物辅料 的应用更加迫切.B -环糊精作为新型药物辅料,可以显著提升药物的溶解度, 在降低药物毒性方面也有明显作用,同时B-环糊精还能增加药物的稳定性提升药物的生物利用度.另一方面,作为辅料,B-环糊精有很高的平安性,是一个平安性高,无毒副作用的辅料.再者,B -环糊精的生产工艺简单,理化性质较 稳定,在药剂生产中工艺也较简洁.因此开发B-环糊精在新药和新剂型中有着广阔的前景.Beta cyclodextrins application of research in the potion

5、sLiZhibingAbstract: this paper focuses on analyzing beta cyclodextrins as the application of new materials in the potions. Complementary makings is an important part of drugs in drug dosage forms and production plays a key role, it not only gives drugs must formulations, and improve the therapeutic

6、efficacy of drugs, reduce toxicity has the very big relations. In recent years, more and more strictly because the drug standards of the homogeneous degree of drug, side effects such as, the living creature exploitation degree is the more strict regulations. Drug dosage forms an increasingly diverse

7、, different forms of the variety specification more diversification, etc. The application of new drug accessories more urgent. Beta cyclodextrins as a kind of new drug accessories, can greatly improve the drug solubility in lower drug toxicity also has the obvious role, and beta cyclodextrins can al

8、so increase the stability of the drugs improve the bioavailability drugs. On the other hand, as a complementary makings, betacyclodextrins has high security, is a high security, non-toxic side effects trims. Moreover, beta cyclodextrins production process simple, physical and chemical properties, mo

9、re stable in the potions production process is more concise. Therefore development beta cyclodextrins new dosage forms on new drugs and has a broad prospect.关键词：辅料的作用新型辅料B -环糊精前景1、药物辅料的作用1.1、 常用辅料的作用【11常规剂型有液体、固体和半固体等.固体制剂中又有片剂,颗粒剂,胶囊 齐L片剂等.在片剂中,目前国内常规使用糖衣工艺,该辅料的应用具有明显矫 味作用,能显著提升患者的顺应性,能有效改变片剂颜色便于识别

10、.薄膜衣技 术应用也相当广泛,其不仅可以时药物更加稳定,并可使药物在特定的消化道 段定点释放或具有缓释作用,从而提升疗效,降低副作用,减少给药次数.薄膜片 的包衣材料如乙烯叱噬共聚物和苯乙烯等,是良好的薄膜衣材料.在欧、美、 日本等国,薄膜片已大量开展,国内许多药物用薄膜包衣技术可大大提升药品的 质量,尤其是对中药的开展前途更是有广阔的前景,如甲硝唾薄膜衣片包裹羟丙基甲基纤维素后,与丸芯相比,显著提升了质量【2】半固体制剂中,辅料作为基 质又是很好的药物载体,如凡士林常作为软膏剂的基质.同时,此类制剂中通 常还参加抗氧剂防腐剂等辅料,便于药物保存.1.2、 新型药物辅料的应用随着药剂的不断开展

11、,原有的药物辅料远远不能满足新剂型和新药物的开 发和研究,因而,新型药物辅料的应用显得尤为重要.新型药用辅料对制剂性能的改进,缓释和控释作用都有非常显著的作用.因此,新型药用辅料越来越成为药剂工作者关注的重点,为了适应现代药物剂型和制剂的开展,药物辅料 将继续向平安性,功能性,适应性,高效性等方向开展,并在实践中不断得以 广泛关注.B -环糊精便是在此背景下快速开展和应用的一类新型药用辅料.1.3、 糊精作为新型辅料的简介环糊精于1891年发现,1953年它包合物的第一项专利问世,并且得到广 泛开展,现在已经广泛应用于食品,医药,化装品以及农业等方面.由于其特殊的结构形态,环糊精被称为分子胶囊

12、,以其分子水平上包含各种活性成分, 并赋予新的理化特性而著称.在药物制剂方面,得到尤为广泛的关注.其常见 类型有a -, B-, 丫-3种,其中B -环糊精应用最多,是医药等诸多行业的良 好包埋剂.主要用于提升药物的溶解度,改善药物稳定性,增加药物的生物利 用度,降低药物的毒性等,其衍生物也具有良好的作用.环糊精的制备工艺教 为简单,由淀粉经嗜碱性芽抱杆菌的培养得到环糊精转化酶,再作用后形成的产物,由6-12个葡萄糖分子以1-4糖昔键连接成的环状低聚化合物.同时, 作为药用辅料,B -环糊精的平安性也很高.【3】2. B -环糊精的理化性质B-环糊精是由7个葡萄糖分子连续成的环状化合物,主体构

13、型像中见有 空洞,2端并不封闭的桶状化物.在空洞的结构中,空腔内受到C-H键的屏蔽作用形成了疏水区,上端即较大开口端由C2和C3的仲羟基构成,下端既较小 开口端由C6的伯羟基构成,具有亲水性.B -环糊精在环境中稳定,在强酸介 质中容易发生裂解.有较好的热稳定性,加热到约 200摄氏度时开始分解.由 于没有复原端,周无复原性,容易形成各种稳定的水合物,无吸湿性,能在醇 以及水溶液中很好的结晶.可以将环糊精交链于环糊精分子上进行化学性质改 良.利用这些特殊的性质,B -环糊精可以与许多无机以及有机分子结合成主 客体包合物,并且能改变被包合物的化学和物理性质, 具有保护和稳定客体分 子和选择性定向

14、分子的特性.正是这些性质,B-环糊精有了广泛用途.【4】3. B-环糊精在药剂中的应用3.1、 提升药物的溶出B -环糊精通常与药物形成包合物,即药物分子借分子间力进入包合材料空 穴的物理过程,药物在包合中,失去了原有的结晶性,由于B-环糊精含有多个亲水醇羟基,固能增加药物的溶解度和溶解速度,从而提升药物的溶出.岩 白菜素经药理实验证实有明显镇咳和祛痰的成效,但由于本品水中难溶,生物利用度差而影响其疗效,制成岩白菜素/ B-环糊精包合物后,溶解度可达3.05-3.63mg/ml ,比未包合的溶解增大近2倍多,溶出td值提前了 12分钟【5】 丹皮酚与B -环糊精包合后,使单皮酚的溶解度提升了

15、3倍,td值缩短为原来的1/4 ,更利于药物溶出【6】.3.2、 提升药物的生物利用度包合物的形成,导致药物的溶解性和膜的通透性以及蛋白结合性等发生改 变,从而提升药物的生物利用度,增强药效和降低副作用.蔡普生为消炎镇痛药,且具有高效低毒的特点.但由于其极微溶于水,口 服给药时可引起胃部刺激,并且生物利用度也不高.为了改善其溶解而提升生 物利用度,将其与B -环糊精制成包合物后,耐普生的溶解状态以及特性参数 有了显著提升,口服生物利用度明显增高7 o再如布洛芬与B -环糊精形成包合物后,经兔口服实验证实,其在胃肠道 内释放快,其血药浓度较单体高,生物利用度有明显提升8 03.3、 增加药物的稳

16、定性中药挥发油是存在植物体中的一类可随水蒸气蒸储得到的一种油状液体, 对光,空气,温度的影响较为敏感,受其影响易分解变质.经环糊精包合后, 其稳定性得到很大的提升.大蒜素是大蒜挥发油中的一个主要活性成分,它受空气,光照以及温度的影响易氧化变质,具包合物的光照实验,加热实验,干 燥失重实验证实,包合物的稳定性明显高于对照组【9】.Indomethacin 的0 -环糊精包合物可明显提升油色素为主的 15种成分溶 解度,对痢疾,胃肠炎的疗效明显提升,制成B-环糊精包合物后,能改液态药物为粉末状,经气相色谱检识稳定性得到明显提升,并可进一步制成散剂, 胶囊剂,片剂等剂型,使药物更利于保存101 o3

17、.4、 降低药物毒副作用、掩盖不良气味例如消炎药与环糊精形成包合物后,制成的胶囊剂,没有引起溃疡的作用.黄瓜中含有苦味的成分,嵌入B -环糊精后,与之形成包合物,苦味彻底消失.无花果提取物,刺激性很大,嵌入环糊精后,有甜味,无刺激,能更好增加患者的顺应性【11】4. B -环糊精在药剂中的制备工艺饱和水溶液法：将环糊精配成包合水溶液,参加药物混合30分钟以上,是药物与环糊精形成包合物后设法别离,可以定量的将包合物别离出来. 在水中溶解度大的药物,具包合物仍可以局部溶解于溶液中.此时参加某些有机溶齐I,以促使包合物析出,将包合物过滤,洗净然后枯燥既得.如呷深美辛环糊 精包合物的制备.研磨法：取环

18、糊精参加 2-5倍的水混合,研匀,参加药物,充分研磨成 糊状物,低温枯燥后,再用适宜的有机溶剂洗净,枯燥即得.如维A酸环糊精的制备.冷冻枯燥法：本法适用于制成包合物后易溶于水,且在枯燥过程中易分解,易变色的药物.如盐酸异丙嗪可用此法制备成环糊精的包合物.将异内嗪 与环糊精按1:1的摩尔比称重,环糊精在60摄氏度以上的热水中溶解,参加 异丙嗪搅拌半小时,于冰箱中过夜,在冷冻枯燥,用氯仿洗去没有包入的异内 嗪,最后除去氯仿,即得.参考文献：1吕东南.?药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述?桂林医学院附属医院药剂科2吴昌富 申献玲 肖峰?甲硝吵薄膜衣片的制备与质量评价?医药导报?2021年29卷03期3王亚南,王洪权,窦媛媛 ?