初级药师考试复习笔记——药理学胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂

1、药理学胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂胆碱能受体激动剂和拮抗剂r i是瞳孔括约肌收缩，缩瞳，降低眼压；睫状肌收缩，晶状体变突，调节痉挛。2激动血管内壁的 M受体引起血管扩张；抑制心脏、血压下降，伴随反射性心率加快；大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢。 M样作用23使胃肠道平滑肌张力增高，收缩幅度和蠕动频率增加，并可促进胃肠分泌，导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。4是尿道平滑肌兴奋，膀胱逼尿肌收缩，尿道括约肌松弛，促进膀胱排空;5是泪腺、呼吸道腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加药物药理作用临床应用不良反应和禁忌症备注M胆碱受体激动剂毛果芸香碱眼：缩瞳、降低眼压、调节痉挛腺

2、体：使腺体分泌增加，汗腺和唾液腺最为显者 平滑肌：增加消化道、呼吸道平滑肌收缩力和张力青光眼：闭角型疗效较好 虹膜炎：与扩瞳药交替应用， 可防止虹膜与晶状体粘连全身给药或滴眼吸入血后可 引起汗腺分泌、流涎、哮喘、 恶心、呕吐、视力模糊、头痛作用于胆碱酯酶药溴新斯的明可逆性的抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表 现出M、N样作用。兴奋作用强弱依次为：骨骼肌 > 胃肠道和膀胱平滑肌 >心血管、腺体、眼、支气管平滑肌重症肌无力、腹气胀和尿潴 留、阵发性室上心动过速、 肌松药过量中毒的解救（非极 化型：筒箭毒碱）过量可产生恶心、呕吐、腹痛、 腹泻，甚至“胆碱能危象”。禁 用于机械性肠梗

3、阻、尿量梗塞、 支气管哮喘病患者易逆性抗胆碱酯酶药毒扁豆碱冃光眼易逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯轻度中毒表现为 M样作用，中度中毒表现为 M、N样作用，中毒中毒还出现中枢神经系统症状。急性中毒治疗：清除 毒物避免继续吸收（经皮肤和黏膜吸收者，应用温水或肥皂水清洗染毒皮肤，经口中毒者，可用2%碳酸氢钠或0.9%生理盐水反复洗胃，用硫酸镁导泻），对症治疗减轻中毒症状（反复注射阿托品，合用胆碱酯酶复活剂）难逆性抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶复活剂：碘解 磷定、氯解磷定M胆碱受体拮抗剂阿托品腺体：唾液腺和汗腺最敏感眼：冃攵瞳、升咼眼压、调节麻痹平滑肌：松弛多种内脏平滑肌，但对胆管、子宫平滑肌 、支气管平滑肌影响较

4、小心血管系统：心脏（可使部分患者心率轻度短暂地减慢 ，较大剂量引起心率加快）、血管与血压（大剂量可扩 张皮肤血管，表现为皮肤潮红、温热，面颈部明显） 中枢神经系统：可兴奋延髓和高位大脑中枢抑制腺体分泌解除平滑肌痉挛眼科：虹膜睫状体炎、验光 抗心律失常抗休克（感染中毒性休克） 解救有机磷酸酯类中毒口干、视力模糊、心悸、皮肤干 燥潮红、排尿困难、便秘 青光眼及前列腺肥大患者禁用合成代用品合成散瞳药：后托品、 托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品合成解痉药：普鲁本辛、 曲美布汀、贝那替秦M1胆碱受体阻断剂：哌 仑西平东莨菪碱麻醉前给药、晕动病、妊娠 呕吐、放射病呕吐、帕金森病山莨菪碱胃肠道绞痛、感染中毒性休

5、克N胆碱受体拮抗剂N1胆碱受体不良反应多，现已少用拮抗剂筒箭毒碱肌松作用神经节阻断作用和组胺释放作用全身麻醉的辅助用药心率加快、血压下降、支气管痉 挛、唾液分泌过多非除极化型肌松药氯琥珀胆碱起效快维持时间短，易于控制除极化型肌松药N胆碱受体激动剂：尼古丁、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂药物给药方式药理作用临床应用不良反应a受 体激 动剂去甲肾 上腺素（NA ）静脉注射（口服无效， 皮下、皮内注射吸收 少且易造成局部组织 坏死）心脏：NA加速心率的直接作用转为减慢心率血管：收缩血管（皮肤黏膜血管肾血管其他血管） 血压：升高血压其他：增加孕妇子宫收频率，对其他平滑肌作用较弱抗休克上消化道止血局部组织缺

6、血性坏死急性肾衰竭停药后的血压下降间羟胺去氧肾上腺素a受 体拮 抗剂酚妥拉明肌内或静脉注射心血管系统：使小动脉和静脉扩张，外周阻力下降，血 压下降（阻断血管平滑肌 a 1受体、舒张血管平滑肌、 同时有组胺作用）其他：具有拟胆碱作用，使胃肠道活动增强；组胺样作 用使胃酸分泌增多、皮肤潮红等；阻值K+通道作用治疗外周血管痉挛性疾病；静脉滴注NA外漏时，局部注射酚妥拉明，防止阻值缺 血性坏死；抗休克；缓解嗜络细胞瘤分泌大量 NA引起高血压及高血压危象； 治疗心衰妥拉唑林酚苄明a 1受体 拮抗剂哌唑嗪、特拉唑嗪、布那唑嗪、坦洛新、多沙唑嗪药物给药方式药理作用临床应用不良反应a、3受体激 动剂肾上腺素皮

7、下注射（吸收缓慢） 肌内注射心血管系统：心脏（心肌手术率加强、心率加快、传导 加速）；血管（激动a受体，使腹腔内脏和皮肤黏膜收 缩，激动3 2受体，是骨骼肌血管和冠状血管扩张）；血压（小剂里舒张压不变或卜降，大剂里舒张压升咼） 平滑肌：激动支气管平滑肌 3 2受体，使支气管平滑肌 松弛，激动a受体而收缩气管粘膜血管，减轻或消除黏 膜水肿；激动胃肠道、膀胱逼尿肌、子宫平滑肌3 2受体，导致这些部位平滑肌舒张；激动瞳孔开大肌a 1受体，使瞳孔散大 代谢：提高机体代谢心脏骤停：一般采用心室内注射法给药 过敏性休克变态反应性疾病：支气管哮喘急性发作，血管神经性水 肿和血清病局部应用：将少量肾上腺素加入

8、局麻药普鲁卡因溶液中， 时注射局部血管收缩，延缓麻药吸收，延长局部麻药作 用时间心悸、不安、面色苍 白、恐慌、焦虑等； 大剂量或滴注过快出 现搏动性头痛、胸骨 后痛、血压急剧升高， 有诱发脑出血的危险； 用药时间过长可致急性 肾衰竭，静滴时药液 漏到血管外可引起组 织坏死多巴胺静脉滴注心脏：激动心脏3 1受体和促进神经末梢释放 NA使心 肌收缩力加强，心排出量增加，一般剂量对心率无影响 血管和血压：小剂量激动血管 D1受体，引起冠状血管、 肾血管和肠系血管等扩张；大剂量激动血管a 1受体，引起血管收缩，血压升咼肾脏：小剂量激动肾脏 D1受体，弓1起肾血管扩张；大剂 量激动肾血管a 1受体，引起

9、血管收缩，肾血流量减少心源性休克感染性休克出血性休克与利尿剂合用治疗急性肾衰竭静滴速度过快或用药 剂量过大时，可出现 心绞痛、血压升咼、头 痛、心率失常麻黄碱口服有效心血管系统：激动心脏 3 1受体，使心肌收缩力加强， 心率加快，血压升高反射性引起迷走神经，抵消直接加防止蛛网膜下腔和硬脊膜外麻醉引起的低血压 鼻粘膜充血由于中枢兴奋作用，有 失眠、不安、头痛、心快心率的作用支气管平滑肌：激动支气管平滑肌32受体，使支气管平滑肌松弛中枢神经系统：中枢兴奋作用预防支气管哮喘缓解荨麻疹和血管神经性水肿等变态反应的皮肤黏膜症 状悸等反应注射给药出现高血压、心律失常a、 3受体拮抗剂拉贝洛尔药物给药方式药理作用临床应用不良反应3受 体激 动剂异丙肾上 腺素口服无效 气雾剂吸入用药心脏：激动31受体，增加心肌收缩力，加快心率，加 速传导，增加心排出量血管、血压：激动3 2受体产生扩血管作用，血压下降 平滑肌：激动支气管平滑肌 3 2受体，使平滑肌松弛 代谢：促进糖原和脂肪分解支气管哮喘 房室传导阻滞 心脏骤停 感染性休克心悸、头晕、心动过 速、头痛、面色潮红、 可诱发心律失常或心 绞痛多巴酚丁胺沙丁胺醇特布他林奥西那林3受 体拮 抗剂（非选 择性）