云克的功效及其临床运用

1、云克的药理作用是利用微量元素价态的变化，来消除人体内的自由基，保护超氧化物歧化酶 （SOD）的活性。它还能 抑制前列腺素的产生，并通过螯合金属 离子而降 低若干基 质 金属蛋白酶（包括 胶原酶）的活性，从而发挥消炎、镇痛的 作用；对骨的生成区和具有炎症的骨关 节部位具有明显的靶向性，能明显的抑制破骨细胞活性，抑制骨吸收，因而能 修复破坏的软骨组织，恢复关节功能。有研究表明，RA患者因自由基增多而引起SOD系统的紊乱，导致炎性组织损 伤加重，得9 99TC能增强人体抗类风湿疾病的能力，避免自由基促进炎症的发展和损伤组织。AS （强直性脊柱炎）的治疗是一个长期的、慢性的过程，比较棘手也无特异性的药

2、物或方法。云克的主要成分是 99mTc和亚甲基 二磷酸盐（MDP）,前者是 一种化学性质活泼的稳定同位素，是一种人工微量元素，化合价态为+4价时，很容易得到或失去一个电子成为+3或+5价态,而得失电子和价态变化可以消除人体内 的自由基，保护人体内超氧化物岐化酶 (SOD)的活力，调节人 体自身免疫功能 ，增 强人体抗风湿性疾病的能力。 MDP具有 非备体类药物和皮质激素两种作用 ，通过 抑制前列腺素的产生，抑制组织胺的释放 等，具有较强的抗炎、镇痛作用 ；且MDP 是一种盐类化合物 ，对金属离子有很强的 鳌合能力，通过鳌合金属离子可降低若干 金属蛋白酶的活性 ，因此对组织的破坏有 抑制作用，对

3、破坏的软组织和软骨有修复 作用。云克作为一种新的抗风湿药，具有标本兼治、毒副作用少、消炎镇痛效果 好的特点，值得进一步推广应用。骨关节炎(OA)又称增生性关节炎 ，病 因迄今尚未阐明。它主要累及滑膜关节，伴有关节间隙狭窄或边缘骨赘形成，是力学和生物学等多因素共同作用下导致软 骨细胞、细胞外基质、软骨下骨质三者 降解和合成失衡的结果。在50岁以上人群中，OA发病率仅次于心脏病，高居第二位。双氯芬酸钠为非留体抗炎药(NSAID),对前列腺素合成酶、环氧化酶 (cyclooxygenase,简称 COX)W抑制作用，可 导致前列腺素生成减少，从而达到缓解症 状的目的。但非留体抗炎药同时存在起 效缓慢

4、、作用较弱、损伤消化道粘膜等 缺点，每年由这类药物引发的不良反应或 并发症高达 20万例，病死率20%。云克 为微量元素铝和亚甲基二磷酸盐组成，亚甲基二磷酸盐能抑制金属蛋白酶，阻止对关节软骨组织的分解破坏作用。得通过 得失电子清除自由基，防止其对组织的破坏。得与亚甲基二磷酸盐鳌和后有免疫 抑制作用，在人体内半衰期长，是一种长 效自由基清除剂。云克对骨关节部位具 有显著的靶向性，明显抑制破骨细胞的活 性，能修复破坏的软骨组织，使病理改变 逆转，进而修复关节功能。由于其积蓄在 骨的生成区和骨关节部位，无须血药浓度体内半衰期110年，长期发挥疗效。亚甲 基二磷酸盐还具有类似非留体抗炎药和肾上腺皮质激

5、素的作用，通过抑制前列腺 素的产生，抑制血胺释放等，具有较强的 抗炎、镇痛作用而没有类似的毒副反应。近年来对骨关节炎的研究进入了分子水 平,细胞因子的作用越来越受到关注。基 础研究发现白细胞介素-1 (IL-1)和肿瘤坏死因子a (TNF- a )是骨关节炎病理过程 中促进软骨基质降解和关节软骨破坏的 两种最重要的细胞因子。研究表明云克还可明显降低 IL-1B、TNF-a的水平，其 治疗作用可能与此直接相关。目前OA治疗的目的在与缓解症状，改善功能，避免 或减少畸形，减少病情进展的风险性及有 利于受损关节的修复。在本临床对照观察试验中，我们应用云克与对照组(非备 体抗炎药)进行了随机分组对照研

6、究，结 果表明治疗组各项指标均显著优于对照 组。综上所述，我们认为云克通过多种不 同药理作用的联合，治疗膝关节 OA具有很好的疗效。经临床验证病人用药后从未发生过不良反应，其安全性极好，对人 体无毒副作用，作为一种新的治疗骨关节的药物，值得临床推广和进一步研究股骨头缺血性坏死（ ANFH） 常见 于大量饮酒，外伤、长期服用激素类药 物等原因造成供应股骨头的血管发生形 态或结构的改变，引起股骨头供血不足，使股骨头骨质代谢出现异常，成骨与破 骨的平衡失凋，导致骨质疏松、破坏， 由于其病变部位的特殊性，严重影响患 者的正常生活。在各种治疗中内科药物 疗效不显著，外科手术置换人工股骨头 费用昂贵，且耐

7、用时间短，使 ANFH成 为临床上较为难治的顽症。新药“云克” 由微量元素得（Tc）和亚基二磷酸盐（ MDP）螫合而成，由于 MDP的趋骨性， 该药有较长的骨停留时间，致使Tc的体内半衰期大大延长，成了长效的自由 基清除剂。它可以通过调节人体自身免疫功能，保护超氧化物歧化酶（SOD）的活力，避免自由基促进炎症发展和损伤 组织。“云克”还是一种盐类化合物，可 通过螫合金属离子降低若干金属蛋白酶的活性，降低胶原酶对骨滑膜组织的破 坏作用，抑制破骨细胞，增强成骨细胞， 促进新骨形成，从而恢复受损关节，使 病情逆转。同时“云克”还能抑制前列 腺素的合成和抑制组织胺的释放作用， 从而发挥抗炎和镇 痛作用

8、，螯合后其治 疗机理使这两种有效成分产生协同作 用，这是其他药物无法替代的，本品临 床使用推荐剂量未发现明显毒副作用。本文42例 ANFH患者经云克治疗后， 治愈率为 52%,总有效率为 93%。完全 有效者 4例（10 %）、疗效显著者 18例（43%）、好转者 17 例（40%）。对 16 例n期和较早m期 ANFH患者的治疗 后，魏关节功能完全恢复，疼痛消失， 取得显著疗效。17例晚m期、IV期患者 疼痛症状减轻，运动功能改善，达到了 很好的近期止痛效果。本文病例的治愈 率及总有效率都是比较理想的，经检索 20052008年与ANFH相关的医学期刊， 治愈率为16.2 %30.0 %,总

9、有效率为 86.3 %97.0 %,虽然总有效率相近，但治愈率却明显高出相关报道。“云克”作为治疗骨科疾病的新型药物，具有治疗 方法简单、操作方便、安全有效以及毒 副作用小等特点，对I、n期和较早田期ANFH患者是一种积极的治疗方法，对 IV期患者能减轻疼痛症状，延迟部分患 者人工魏关节置换的时间，具有重要的 临床价值。骨转移癌是许多恶性肿瘤常见的并 发症之一，它常常引起顽固性疼痛，令病 人痛不欲生，单纯的三阶梯止痛药物，由 于随剂量增加而增加的严重胃肠道反应：以及骨髓毒性反应，使其在临床实际应用 中受到一定的局限。我院经过2年多的临床统计分析，恶性肿瘤骨转移经放疗、 化疗后或者单纯放疗后再作“云克”治 疗,81.3%的患者骨痛平均在（3 土 0.9）d就得到不同程度的缓解，持续时间较长（1个 疗程后可维持 1个月左右）,显效率72%。 云克（99TC-MDP）,其中 MDP属二瞬酸盐： 具有趋骨性，有较长的骨贮留性能，是同 类药品中结构最简单的。便于吸收且毒性很小，能抑制破骨细胞活性和抑制