喹诺酮类、磺胺类抗生素ppt课件

1、喹诺酮类、磺胺类喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药及其它合成抗菌药 喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药( (喹诺酮类喹诺酮类) )作用机制：作用机制：抑制抑制DNADNA盘旋酶盘旋酶抑制拓扑异构酶抑制拓扑异构酶耐药性耐药性: : 少但增长快少但增长快作用部位突变作用部位突变, ,药物进入细菌减少药物进入细菌减少氟喹诺酮类的共性氟喹诺酮类的共性 抗菌谱广抗菌谱广: 需氧需氧G-杆菌，包括绿脓杆菌杆菌，包括绿脓杆菌 口服吸收好、体内分布广口服吸收好、体内分布广 不良反响少、耐受良好不良反响少、耐受良好 适用于适用于: 敏感病原菌敏感病原菌 泌尿道感染、前列腺炎，淋病、呼

2、吸道感泌尿道感染、前列腺炎，淋病、呼吸道感染、骨、关节、软组织感染。染、骨、关节、软组织感染。常用药物常用药物 第一代第一代: 萘啶酸萘啶酸 仅对大多数肠杆菌科细菌有作仅对大多数肠杆菌科细菌有作用用 第二代第二代: 吡哌酸吡哌酸 作用加强作用加强(绿脓杆菌绿脓杆菌)，对，对G+差差 第三代第三代: 临床运用药物较多临床运用药物较多常用药物有：诺氟沙星、培氟常用药物有：诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星等沙星、氧氟沙星、洛美沙星等喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药( (磺胺类磺胺类) )特点特点: :具有一个共同的母核具有一个共同的母核抑菌药抑菌药NSO2HR2

3、HR114百浪多息百浪多息喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药( (磺胺类磺胺类) )作用机制：作用机制：竞争性拮抗竞争性拮抗 对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸 耐药性耐药性: : 多多, ,永久性不可逆永久性不可逆有交叉耐药性有交叉耐药性PABA二氢蝶酸二氢蝶酸四氢叶酸四氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸二氢蝶酸合成酶二氢蝶酸合成酶二氢叶酸复原酶二氢叶酸复原酶磺胺磺胺TMP常用药物常用药物磺胺嘧啶磺胺嘧啶SD磺胺甲基异恶唑磺胺甲基异恶唑(SMZ)磺胺异恶唑磺胺异恶唑(SIZ)磺胺醋酰磺胺醋酰SA磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银(SD-Ag)磺胺药与二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺药与二氢叶酸合成酶的

4、亲和力较PABA与酶的亲和力小得多与酶的亲和力小得多要有足够的剂量和疗程要有足够的剂量和疗程脓液和坏死组织中含大量的脓液和坏死组织中含大量的PABA，普，普鲁卡因可分解为鲁卡因可分解为PABA减弱磺胺药的作用减弱磺胺药的作用不不 良良 反反 应应u泌尿道损害泌尿道损害:u尿中易析出结晶尿中易析出结晶u造血系统毒性造血系统毒性u过敏反响等过敏反响等u其他其他其他其他:甲氧苄定甲氧苄定(TMP) 抗菌谱与磺胺药类似抗菌谱与磺胺药类似抑制二氢叶酸复原酶抑制二氢叶酸复原酶与磺胺药有协同作用与磺胺药有协同作用,又称抗菌增又称抗菌增效剂效剂 单用易耐药单用易耐药 久用可致叶酸缺乏久用可致叶酸缺乏 致畸作用致畸作用其他其他:硝基呋喃类硝基呋喃类 抗菌谱广，细菌不易产生耐药性抗菌谱广，细菌不易产生耐药性 对胃有刺激性，大剂量可致周围神经炎对胃有刺激性，大剂量可致周围神经炎 呋喃妥因呋喃妥因:口服易吸收，在尿中浓度高，口服易吸收，在尿中浓度高，适用于治