北京大学药理学第三十六章甲状腺激抗甲状腺药ppt课件

1、 1. 1.甲状腺激素甲状腺激素 * * 甲状腺激素生物合成及生理作用甲状腺激素生物合成及生理作用 * * 甲状腺激素的药理作用和临床运甲状腺激素的药理作用和临床运用用 2.2.抗甲状腺药抗甲状腺药 * * 硫脲类硫脲类 * * 碘及碘化物碘及碘化物 * * 受体阻断药受体阻断药 教学根本要求教学根本要求 教学根本要求教学根本要求 掌握：掌握： 1. 1. 抗甲状腺药的种类；抗甲状腺药的种类； 2. 2. 硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、 临床运用及不良反响。临床运用及不良反响。熟习：熟习： 1. 1. 甲状腺激素的药理作用和临床运用；甲状腺激素的药理作用和临床

2、运用； 2. 2. 受体阻断药的抗甲状腺作用及运用。受体阻断药的抗甲状腺作用及运用。了解：了解： 1. 1. 甲状腺激素的合成、分泌及其调理、甲状腺激素的合成、分泌及其调理、 生理作用及机制；生理作用及机制； 2. 2. 促甲状腺激素促甲状腺激素TSHTSH与促甲状腺释放与促甲状腺释放 激素激素TRHTRH的临床运用；的临床运用； 3. 3. 放射线碘的抗甲状腺作用及运用放射线碘的抗甲状腺作用及运用【甲状腺激素的合成、储存、分泌与调理】【甲状腺激素的合成、储存、分泌与调理】碘的摄取：甲状腺腺泡细胞能自动摄取碘。碘的摄取：甲状腺腺泡细胞能自动摄取碘。 碘的活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下碘的

3、活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下进展进展 。耦联：碘化酪氨酸耦联成耦联：碘化酪氨酸耦联成T4T4和和T3T3。释放：在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解释放：在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解并释放出并释放出T4T4、T3T3进入血液。进入血液。调理：受促甲状腺激素调理：受促甲状腺激素thyroid-stimulating thyroid-stimulating hormone, TSHhormone, TSH及促甲状腺激素释放激及促甲状腺激素释放激素素 (thyrotropin-releasing hormone, (thyrotropin-releasing hormone, TRH)T

4、RH)调理，血中调理，血中T4T4和和T3T3可负反响调理可负反响调理TSHTSH和和TRHTRH释放。释放。第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 甲状腺激素及其代谢物的构造甲状腺激素及其代谢物的构造 第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 甲状腺激素的合成、分泌、调理、及抗甲状腺药作用环节表示图第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 【生理、药理作用】【生理、药理作用】 1维持正常生长发育维持正常生长发育 2促进代谢和产热促进代谢和产热 3提高机体交感提高机体交感-肾上腺系统的反响性肾上腺系统的反响性 T3作用快而强，作用快而强，T4作用弱而慢。甲状腺激作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合，诱

5、导靶基因素在细胞核内与其受体结合，诱导靶基因转录而发扬效应。转录而发扬效应。第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 【临床运用】【临床运用】 1 1甲状腺功能低下：呆小病；粘液性甲状腺功能低下：呆小病；粘液性水肿。水肿。 2 2单纯性甲状腺肿：补充内源性激素单纯性甲状腺肿：补充内源性激素缺乏，缺乏， 并抑制并抑制TSHTSH过多分过多分泌。泌。 3 3其他：减轻甲亢患者服用抗甲状腺其他：减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的药后的 突眼、甲状腺肿大及防止甲突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功状腺功 能低下等。能低下等。第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 【不良反响】【不良反响】 * * 甲亢病症、腹泻、呕吐、发

6、热、甲亢病症、腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至有心绞痛、心脉搏快而不规那么，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。 * * 可用可用受体阻断药对抗。受体阻断药对抗。第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素 一、硫脲类一、硫脲类 硫氧嘧啶类硫氧嘧啶类 甲硫氧嘧啶甲硫氧嘧啶(methlthiouracil(methlthiouracil，MTU)MTU) 丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶(propylthiouracil(propylthiouracil，PTU)PTU) 咪唑类咪唑类 甲巯咪唑甲巯咪唑(thiamazole(thiamazole，他巴唑，他巴唑 tapazol

7、e)tapazole) 卡比马唑卡比马唑(carbimazole(carbimazole，甲亢平，甲亢平) )第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 【药理作用及机制】【药理作用及机制】 1抑制甲状腺激素的合成：抑制甲状腺激素的合成： 经过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨经过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸酸 的碘化及耦联的碘化及耦联,普通病症改善常需普通病症改善常需23 周，根底代谢率恢复正常须周，根底代谢率恢复正常须12个月个月 2抑制外周组织的抑制外周组织的T4转化为转化为T3 3免疫抑制造用免疫抑制造用第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 【临床运用】【临床运用】 1甲亢的内科治疗：轻症和不宜

8、手术或放甲亢的内科治疗：轻症和不宜手术或放射性碘射性碘 治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年老体老体 弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾性疾 患等病人。患等病人。 2甲状腺手术前预备：减少甲状腺手术合甲状腺手术前预备：减少甲状腺手术合并症及并症及 甲状腺危象，但可使甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺分泌增多，使腺体增体增 生，组织脆而充血。生，组织脆而充血。 3甲状腺危象的治疗：甲状腺危象的治疗： 较大剂量丙硫氧嘧较大剂量丙硫氧嘧啶阻啶阻 止甲状腺素合成止甲状腺素合成 第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 【不良反

9、响】【不良反响】 1 1过敏反响过敏反响 2 2消化道反响消化道反响 3 3粒细胞缺乏症粒细胞缺乏症 4 4甲状腺肿及甲状腺功能减退甲状腺肿及甲状腺功能减退第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 二、碘及碘化物二、碘及碘化物 【药理作用】【药理作用】 1. 1. 小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿 2. 2. 大剂量碘有抗甲状腺作用大剂量碘有抗甲状腺作用 主要抑制甲状腺激素的释放，作用快而主要抑制甲状腺激素的释放，作用快而强，但不耐久强，但不耐久第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 【临床运用】【临床运用】 1. 1. 甲亢的手术前预备：甲亢的手术前预备： 普通在术前普通在术前

10、2 2周给予，可使周给予，可使腺体减少变韧、腺体减少变韧、 血管减少、利于手术进展及血管减少、利于手术进展及减少出血减少出血 2. 2. 甲状腺危象的治疗：甲状腺危象的治疗： 可抑制甲状腺激素的释放，同时可抑制甲状腺激素的释放，同时配合服用硫配合服用硫 脲类药物。脲类药物。 第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 【不良反响】【不良反响】 1普通反响：上呼吸道刺激普通反响：上呼吸道刺激等等 2过敏反响过敏反响 3诱发甲状腺功能紊乱诱发甲状腺功能紊乱第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 三、三、受体阻断药受体阻断药 【药理作用】【药理作用】 阻断阻断受体而改善甲亢所致的病症，也受体而改善甲亢所致的病症，也减少减少 甲状腺激素的分泌甲状腺激素的分泌 【临床运用】【临床运用】 辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象 【不良反响】【不良反响】 对心血管系统和气管平滑肌等的反响对心血管系统和气管平滑肌等的反响第二节第二节 抗甲