ljm降糖药临床应用

1、1会计学ljm降糖药临床应用降糖药临床应用2良好良好中等中等差差CH(mmol/L)TG(mmol/L)HDL-CH(mmol/L)LDL-CH(mmol/L)4.51.12.5 4.52.21.1-0.92.5-4.4 6.02.24.5 2 2型糖尿病的控制标准型糖尿病的控制标准(1999)(1999) 1. 血浆葡萄糖血浆葡萄糖 2根据各国各地区人群的正常范围来定根据各国各地区人群的正常范围来定 3老年糖尿病老年糖尿病病人应控制在：病人应控制在：空腹血糖空腹血糖7.8mmolL，餐后，餐后2小小时血糖时血糖11.1mmol/L 4妊娠糖尿病餐后妊娠糖尿病餐后2小时血糖应控制在小时血糖应控

2、制在6.7mmolL以下以下第2页/共72页3第3页/共72页4磺脲类磺脲类第4页/共72页5药名药名半衰期半衰期（h)作用时间作用时间(h)每天剂量每天剂量(mg)特点特点D860D860（19591959）氯磺丙脲氯磺丙脲（19571957）优降糖优降糖（19691969）格列吡嗪格列吡嗪（19711971）7 735355-105-102-42-46-106-1024-7224-7216-2416-2412-1412-14500-3000500-3000100-500100-5002.5-152.5-152.5-302.5-30药效时间短，肝脏代谢，活药效时间短，肝脏代谢，活性低的产物在

3、性低的产物在1-21-2天内从肾天内从肾脏排出脏排出药效时间长，可引起持续性药效时间长，可引起持续性低血糖，尤其在肝肾功能下低血糖，尤其在肝肾功能下降者和老年人。全部排出体降者和老年人。全部排出体外需外需 10 10 天以上天以上药效最强，药效最强，50%50%从肾脏排出，从肾脏排出，容易发生低血糖，全部排出容易发生低血糖，全部排出需需 5 5 天天药效仅次于优降糖，半衰期药效仅次于优降糖，半衰期短，较少发生低血糖，短，较少发生低血糖，2424小小时内由肾脏排时内由肾脏排 97%97%第5页/共72页6药名药名半衰期半衰期（h)作用时间作用时间(h)每天剂量每天剂量(mg)特点特点格列齐特格列

4、齐特（19791979）克糖利克糖利（19701970）格列喹酮格列喹酮（19751975）格列美脲格列美脲2-62-68 81.5-21.5-21-91-910-1210-128-128-125-85-84480-32080-32012.5-7512.5-7530-18030-1800.5-80.5-8作用缓和，低血糖少，代谢作用缓和，低血糖少，代谢产物在产物在2 2天内排泄天内排泄98%98%。作用缓和，耐受性好，作用缓和，耐受性好，70%70%从能脏排出，全部排出体外从能脏排出，全部排出体外需需2 2天天95%95%从胃肠道排出，故适用从胃肠道排出，故适用于轻度肾功能不全者于轻度肾功能不

5、全者刺激胰岛素分泌，减轻胰岛刺激胰岛素分泌，减轻胰岛素低抗，大部分从肾脏排泄。素低抗，大部分从肾脏排泄。剂量小，可每日一次服药。剂量小，可每日一次服药。第6页/共72页7第7页/共72页8第8页/共72页9第9页/共72页10第10页/共72页11第11页/共72页12mg/天天病人数病人数%累计累计%1.252.55.07.510.012.515.020.020.031458131825510823066689230.811.633.46.527.40.816.92.30.645.879.797.4第12页/共72页13第13页/共72页14第14页/共72页15第15页/共72页16第16

6、页/共72页17第17页/共72页18第18页/共72页19第19页/共72页20第20页/共72页21第21页/共72页22第22页/共72页23第23页/共72页24第24页/共72页25第25页/共72页26第26页/共72页27第27页/共72页28第28页/共72页29第29页/共72页3031323334 糖苷酶糖苷酶 淀粉酶淀粉酶 （小肠上段）（小肠上段） 353637383940第40页/共72页41倍欣的效果、副作用与用量的关系1次用量(例数)8060402010020406080 1000.05mg (133)0.1mg (115)0.2mg (699)0.3mg (266

7、)0.5mg (35)1.0mg (52)2.0mg (22)有效率(%)消化道症状的发生率 (%)第41页/共72页42第42页/共72页43正常 糖耐量低减(IGT) 2型糖尿病胰岛素抵抗空腹血糖胰岛素分泌第43页/共72页442型糖尿病型糖尿病IGT糖代谢受损糖代谢受损正常血糖代谢正常血糖代谢胰岛素敏感性胰岛素敏感性 胰岛素分泌胰岛素分泌 大血管疾病大血管疾病 30% 50-100% 50% 50% 70-100% 40% 70% 150% 10% 100% 100%Adapted from: Groop. Etiology of non-insulin-dependent diabet

8、es mellitus. Hormone Res. 1997;22:131-156第44页/共72页45第45页/共72页46第46页/共72页47罗格列酮罗格列酮吡吡格列酮格列酮曲曲格列酮格列酮OCH3ONSNNOONSNOEtOCH3ONSOOHOH3CCH3CH3O第47页/共72页48第48页/共72页49第49页/共72页50第50页/共72页51第51页/共72页52第52页/共72页53第53页/共72页54第54页/共72页55第55页/共72页56第56页/共72页57第57页/共72页58第58页/共72页59第59页/共72页60第60页/共72页61 瑞格列奈瑞格列奈经

9、粪胆途径排出，无肾毒性作用经粪胆途径排出，无肾毒性作用第61页/共72页62第62页/共72页63第63页/共72页64第64页/共72页65第65页/共72页66第66页/共72页67那格列奈那格列奈安慰剂安慰剂上感上感流感症状流感症状头晕头晕关节痛关节痛10.5%3.6%3.6%3.3%8.1%2.6%2.2%2.2%第67页/共72页68第68页/共72页69第69页/共72页70UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) Group. Lancet 1998; 352:837853.传统治疗传统治疗强化治疗强化治疗高于正常基线 6.2%观察年份0 3 6 9 12 1598760HbAHbA1c 1c (%)(%)第70页/共72页71第71页/共72页72第72页/共72页73第8页/共72页74第13页/共72页757677倍欣的效果、副作用与用量的关系1次用量(例数)8060402010020406080 1000.05mg (133)0