抗微生物药物教案资料

1、抗微生物药物教 案永胜县职业高级中学谭桂甲抗微生物药物教案教学目标：1、 掌握常用抗生素的作用机理和应用及性状。2、 掌握常用抗生素药物的相互作用和不良反应及配伍 禁忌。3、 掌握抗微生物药的合理使用4、 了解常用抗生素药物的用法、规格、制剂和用量。5、 理解抗生素的化学结构及分类6、 熟悉抗生素的种类、分类和作用机制。教学重点：1、 常用抗生素的作用机理和应用及性状2、 常用抗生素药物的相互作用。抗生素的种类、分类和 作用机制。3、 常用抗微生物药的使用和应用。 教学难点：1、 常用抗生素的作用机理2、 药物的相互作用教学课时16课时教学过程：一、抗微生物药物包括化学治疗药（凡能有选择性的作

2、用于体内、外的病原微 生物，发挥抑制和杀灭病原体而对机体毒性较小的药物。如抗生 素、磺胺类药物）和消毒防腐药。抗生素曾名抗菌素，是由某些微生物（主要是细菌、真菌、 病毒、放线菌、支原体、衣原体、立克次氏体、螺旋体。）在生 命繁殖过程产生的，能以低微浓度选择性地抑杀其他微生物的代 谢产物。目前主要采用生物发酵的方法进行生产，有的可以化学 合成，或将提取的抗生素经分子结构改造后制成各种半合成抗生 素。二、理想的抗病原微生物药物应具备的条件：1、选择性高2、不易产生抗药性3、毒付作用小4、优良的药动学特性5、性状稳定6、使用方便，价格低廉三、根据抗生素的化学结构，可将其分类为：1、p-内酰胺类，如青

3、霉素类、头抱类等；2、氨基糖昔类，如链霉素、卡那霉素类、庆大霉素等；3、四环素类，如土霉素、四环素、多西环素等；4、氯霉素类，如甲碉霉素、氟苯尼考等；4、大环内酯类，如红霉素、泰乐菌素、替米考星等。四、抗生素的作用机理：1、影响细菌细胞壁的合成细菌细胞壁有维持细菌的形状、保护细菌不受周围环境渗透压的影响和机械损伤的作用。青霉素 类可以阻碍它的合成，影响细菌的生长。2、改变细胞的通透性细胞膜是渗透压的屏障受到损伤后使 细菌的主要成分流出，改变其通透性，使细胞死亡。3、影响细菌细胞的蛋白质合成如氯iv霉素、链霉素、庆大 霉素、卡那霉素、等4、改变细菌的核酸代谢 病菌抗药性产生的机制 一、抗药性1、

4、天然抗药性2、获得性抗药性抗药性可以通过染色体或质粒而传给子代。二、抗药性产生的机制（-）病菌产生灭活酶1、水解酶b内酰胺酶、头抱菌素酶、青霉素酶、广谱酶、超广谱酶2、钝化酶 灭活氨基贰类（二）病菌改变膜的通透性以增强膜屏障作用病菌细胞膜中的微孔蛋白发生改变，使四环素、氨基贰类不 易透过细胞膜。（三）菌体内与药物结合的靶位的改变以降低病菌与抗菌药 物的结合力敏感菌pbps （青霉素结合蛋白）种类增多，使敏感菌与青霉 素类药物结合能力下降。敏感菌核蛋白体30s上面的链霉素受体p10的蛋白质发生改 变，使敏感菌与链霉素结合力下降。（四）病菌形成代谢拮抗剂与药物争夺靶酶。金葡菌形成较多的对氨基苯甲酸

5、，与磺胺类竞争二氢叶酸合 成酶，使磺胺药作用下降。五、常用的抗生素1、作用于革兰氏阳性菌感染的抗生素青霉素类青霉素类分为天然青霉素和半合成青霉素。天然青霉素是从青 霉菌的培养液中提取制得，主要有青霉素f、g、x、k和双氢f 五种。尤其是青霉素g,性质，较稳定，作用最强，产量较高， 故在临床上使用最广。由于天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶、 抗菌谱窄、容易引起过敏反应。因此，20世纪60年代以来出现 了大量半合成青霉素，如氨卞西林、阿莫西林、海他西林等。这 些半合成的青霉素有耐酸、耐酶的特点，并且可延长青霉素在动 物体内有效的血药浓度维持时间，克服了天然青霉素的缺点。青 霉素属杀菌性抗生素，其杀菌

6、机制是抑制细菌细胞壁的合成，对 繁殖期的细菌有强大的杀菌作用，故称繁殖期杀菌剂。本品主要 对革兰氏阳性菌有效，因为革兰氏阳性菌细胞壁中的60%以上 的成分是粘肽。青霉素纳（青霉素g钠）由青霉菌等的培养基中分离而得。是青霉素g （一种不稳定 的有机酸）与金属钠离子结合而成的盐。【性状】白色结晶性粉末，极易溶与水，有吸湿性，性质较稳定，耐 热性也强。但配成水溶液后即不稳定，耐热性也降低，在室温下 抗菌活性易于消失。因此，其水溶液应现用现配。【作用与应用】抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有作用，对部分革兰氏阴 性菌、各种螺旋体和放线菌也有强大的杀菌作用。主要用于敏感 细菌所致的各种疾患，如炭疽、气肿疽

7、、恶性水肿、放线菌病、 坏死杆菌病、牛肾盂肾炎、钩端螺旋体病及乳腺炎、子宫炎、肺 炎、败血症等。青霉素对细菌产生的毒素无效，故治疗破伤风时 宜与破伤风抗毒素合用。【药物相互作用】（1）阿司匹林、磺胺药对青霉素的排泄有阻滞作用，合用可升高 青素类的血药浓度，也可能增加毒性。（2）氯霉素、红霉素、四环素类等抑菌剂对青霉素的杀菌活性有 干扰作用，不宜合用。（3）重金属离子（尤其是铜、锌、汞）、醇类、酸、碘、氧化剂、 还原剂、及呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液都可破坏青霉 素的活性，属禁忌配伍。（4）胺类与青霉素g可形成不溶性盐，使吸收发生变化。这种相 互作用可利用以延缓青霉素的吸收，如普鲁卡因青霉

8、素。（5）青霉素g钠溶液与某些药物溶液（两性霉素、头抱嚷吩、盐 酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、 盐酸四环素、b族维生素及维生素c不宜混合，因可产生混浊、 絮状物或沉淀。【不良反应】青霉素安全范围广，主要的不良反应是引起过敏反应，局部 表现为注射部位水肿、疼痛，全身表现为尊麻疹、皮疹、虚脱。 也可诱导胃肠道的两重感染。【最高残留限量】残留标准物：卞青霉素肌肉、脂肪、肝、肾50pg/kg奶4pg/kg【用法与用量】肌内注射一次量每1kg体重1万2万单位用23日 临用前加灭菌注射用水适量使溶解【制剂与规格】注射用青霉素钠（1）0. 24g（40万单位）（2）0. 48g （

9、80万单位） （3）0. 6g （100 万单位）（4）0. 96g（160 万单位）注射用青霉素钾0.25g（40万单位）（4）1. 0g（160万单位） （5）2. 5g（400 万单位）注：每img青霉素钠相当于1670个青霉素单位；每img青霉 素钾相当于1598个青霉素单位。氨节西林钠为半合成的广谱青霉素。【性状】白色或类白色的粉末或结晶；无臭或微臭，味微苦；有 引湿性。在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醛中不溶。10%水溶 液的ph值应为8 10o【药理】(1)药效学 对革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、梭菌、棒状 杆菌、梭杆菌、丹毒丝菌、放线菌、李斯德氏菌等的作用与青霉 素近似。能被青

10、霉素酶破坏，对耐青霉素金葡菌无效。由于青霉 素侧链。位引入氨基后，使抗革兰氏阴性菌的活性增强，从而对 多种革兰氏阴性菌如布鲁氏菌、变形杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏 菌、大肠杆菌、嗜血杆菌等有抑杀作用，但易产生耐药性。多数 克雷伯菌、绿脓杆菌对本品耐药。(2)药动学 本品对胃酸相当稳定，内服后吸收良好，单胃动物 约可吸收30%55%,食物可降低其吸收速率和数量。给犊牛 (26周龄)混于乳中投喂18, 3h达血药峰浓度(0. 6711g / ml), 持续2h后缓慢下降，如在禁食后投喂lg, 2h达峰浓度(3.15% / ml),随之迅速降低。鸡按每kg体重50mg量一次内服，lh 达血药峰浓度，血中

11、有效抑菌浓度维持56h.本品注射后吸收迅速，血药浓度高，但下降亦快。给犊牛静脉 注射(5mg / kg)后5min出现血药峰浓度(16. 211g / ml), 2h降到 “g/ml；肌内注射或皮下注射的起始浓度较低，即使增大剂量 (12mg / kg他不能产生比静脉注射(5mg / kg)高的血药浓度。成 年黄牛按10mg / kg肌内注射后,5min血药浓度可达14. 5411g / ml,于14min达血药峰浓度18.46pg / ml,猪按6.6mg / kg肌内注射,几血中浓度达5. 7pg / ml,随之很快下降，6h 即大部分消失。如按10mg/kg肌内注射则于13min,血中达

12、峰 浓度 12. 06p,g / mlo本品的vd,犬为0.3l/kg,猫为0. 167l/kg。可分布 于肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和胸水、腹水、关节液中，其在 脑脊液中含量较低(血浓度在24. 9ng / ml时，脑脊液浓度为 o.即g/ml,脑脊液是血液浓度的4.4%),但脑膜有炎症时, 脑脊液浓度可上升为血液浓度的9. 1 % 12. 7%。本品易透过 胎盘，静脉注射后0.5lh,胎儿的血药浓度接近于母体血药浓 度。关节有炎症时，其在关节液中的浓度可达到或超过血药浓度。 本品约有20%与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。乳汁中含量低。主要通过肾小管排泌，在尿中排出，部分在体内代谢为无活 性

13、的青霉喔唾酸而排泄。其消除半衰期较短，猪为1. 06h,黄 牛0.98h,犬、猫0.75-1. 33h,故体内消除较快。【用途】主用于敏感菌引起的肺部、肠道、胆道、尿路等感染和败血 症。如牛的巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、肾盂肾炎、犊 白痢、沙门氏菌肠炎等；马的支气管肺炎、子宫炎、腺疫、驹链 球菌肺炎、驹肠炎等；猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫炎和仔猪白 痢等；羊的乳腺炎、子宫炎和肺炎等。【药物相互作用】参见青霉素钠。(1)本品溶液与下列药物有配伍禁忌：琥珀氯霉素、琥乙红霉 素、乳糖酸红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫 酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸链霉素、盐酸 林可霉

14、素、硫酸多黏菌素b、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素b族、 维生素c等。(2)本品在体外对金黄葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑 制；大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的抗菌作用可被卡那霉素加 强。庆大霉素能加速氨芳西林对b组链球菌的体外菌作用。【注意】参见青霉素钠。(1)对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。(2)对青霉素过敏的动物禁用；成年反刍动物禁止内服；马属 动物不宜长期内服。(3)本品溶解后应立即使用。其稳定性随浓度和温度而异，即 两者愈高，稳定性愈差。在5c时1%氨芾西林钠溶液的效价能 保持7天。(4)在酸性葡萄糖溶液中分解较快，有乳酸和果糖存在时亦使 稳定性降低，故宜以中性液体作溶剂。(5)休药期，

15、牛6日，猪15日。牛奶废弃期2日。【用法与用量】内服一次量每1kg体重犬、猫2030mg 一日23次 混饮每1l水禽600mg肌内、静脉注射一次量每1kg体重家畜1020mg 一日23次 连用23日【制剂与规格】注射用氨芾西林钠(1)0. 5g (2)lg (3)2g氨茉西林钠胶囊(1)0. 25g (2)0. 5g氨茉西林钠可溶性粉100g： 55g阿莫西林(羟氨羊青霉素)【性状】本品系阿莫西林的三水化合物。为白色或类白色结晶性粉 末；味微苦。在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。0. 5%水溶液的 ph值为3. 55.5o本品的耐酸性比氨茶西林强。本品的钠盐 为白色或类白色粉末或结晶；无臭或微臭，

16、味微苦；有引湿性。 在水或乙醇中易溶，在乙醛中不溶。【药理】(1)药效学参见青霉素钠。本品穿透细胞壁的能力较强，能 抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速成为球形体而破裂溶解，故 对多种细菌的杀菌作用较氨茉西林迅速而强。但对志贺氏菌属的 作用较弱。细菌对本品有完全的交叉耐药性。(2)药动学 阿莫西林在胃酸中较稳定，单胃动物内服后 约?4% 92%被吸收。食物能降低其吸收速率，但不影响吸收 量。同等剂量内服后阿莫西林的血清浓度一般比氨芳西林大1. 5 一3倍。阿莫西林的表观分布容积为犬0. 2l/kgo在肝、肺、前列 腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液等组织和体液中广泛分布。 当脑膜有炎症时阿莫西林可

17、不同程度地透人脑脊液中，其浓度为 血清浓度的10%60%。药物在房水中浓度极低，在乳汁、泪 液、汗液和唾液中存在微量。亦能透过胎盘进入胎儿循环内。可 与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合，犬结合率为13%。主要通过肾 小管排泌，在尿中排泄。部分在肝内代谢水解成无活性青霉曝睫 酸而排入尿中。消除半衰期在犬、猫为0. 751. 5h,牛为1. 5ho 丙磺舒可延缓本品经肾排泄。肾功能严重损害动物的消除半衰期 则明显延长。内注射与口服均能较快吸收，在lh左右达血药峰浓度，肌 内注射比内服更能保持有效的治疗作用。【用途】同氨芳西林钠。主用于牛的巴氏杆菌、嗜血杆菌、链球菌、 葡萄球菌性呼吸道感染，坏死梭杆菌性

18、腐蹄病，链球菌和敏感金 葡菌性乳腺炎(泌乳奶牛)；犊牛大肠杆菌性肠炎，犬、猫的敏感 菌感染如敏感金葡菌、链球菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌和变形杆 菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖道感染和胃肠道感染及多种细菌 引起的皮炎和软组织感染。【药物相互作用】参见氨芳西林钠。(1)对细菌敏感的氨基糖昔类抗生素在亚抑菌浓度时可增强 本品对粪链球菌的体外杀菌作用。(2)本品对产p内酰胺酶细菌的抗菌活性可被克拉维酸增 强。【注意】参见青霉素钠、氨茶西林钠。(1)本品在胃肠道的吸收不受食物影响。为避免动物发生呕 吐、恶心等胃肠道症状，宜在饲后服用。(2)牛内服休药期20日，注射休药期25日，牛奶废弃期4 日【用法与用量】

19、内服一次量每1kg体重 犊10mg20mg 一 日2次连用5天皮下、肌肉注射一次量每1kg体重牛610mg犬、猫510mg 一日1次连用5日【制剂与规格】阿莫西林片(do. 05g (2)0. 1g 0. 125 (4)0. 25g 0. 4g阿莫西林胶囊(1)0.125g (2)o.25g注射用阿莫西林钠o. 5g注：1g阿莫西林=1.15g阿莫西林三水化合物。(二)头泡菌素类头抱菌素类抗生素为一类半合成的广谱抗生素。是以头泡菌 的培养提取物一一头抱菌素c为原料，改造其侧链而成。为一组 母核为7氨基头泡烷酸的口一内酰胺抗生素。常用的约30种, 兽医临床应用不广，仅有头泡嚷吩、头抱氨芳、头抱羟

20、氨不、头 狗睡吠、头抱匹林等少数品种。根据抗菌谱，对9内酰胺酶的稳定性以及对革兰氏阴性杆 菌抗菌活性的差异可分四代。第一代头抱菌素的抗菌谱同广谱青霉素，虽对青霉素酶稳 定，但仍可被多数革兰氏阴性菌产生的子内酰胺酶所分解，因此 主要用于革兰氏阳性菌（链球菌、产酶葡萄球菌等）和少数革兰氏 阴性菌（大肠杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌等）的感染。包括注射用 的头泡曝吩、头泡嚷咤、头泡哇咻、头抱匹林及内服用的头泡氨 芳、头抱拉定、头泡羟氨节。第二代头抱菌素对革兰氏阳性菌的抗菌活性与第一代相近 或稍弱，但抗菌谱增广，能耐大多数产内酰胺酶，对革兰氏阴性 菌的抗菌活性增强。主要有头抱盂多、头泡替安、头泡吠辛、头 泡

21、克洛等。第三代头抱菌素抗金黄葡萄球菌等革兰氏阳性菌的活性不 如第一、二代（个别除外），但耐p内酰胺酶的性能强，对革兰 氏阴性菌的作用优于第二代，可有效地抑杀一些对第一、二代耐 药的革兰氏阴性菌菌株。包括头抱睡月亏、头泡理月亏、头抱曲松等。20世纪90年代又有第四代新头泡菌素问世，包括头泡匹罗、 头抱毗月亏）等注射用品种，其抗菌特点是抗菌谱广，对卢一内酰 胺酶稳定，金葡菌等革兰氏阳性球菌的抗菌活性增强。头抱氨革（先锋w）为半合成的第一代内服头抱菌素o【性状】白色或微黄色结晶性粉末；微臭。在水中微溶，在乙醇、氯 仿或乙醛中不溶。0. 5%水溶液的ph值应为3. 5-5. 5o【药理】（1）药效学

22、抗菌谱相仿于头抱嘎吩，但抗菌活性稍差。对部 分大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌属、志贺氏 菌属和梭杆菌属有抗菌作用，其他肠杆菌科细菌和绿脓杆菌均耐 药。药动学 内服后吸收迅速而完全。犬每kg体重内服12.7mg 后1.8h到达血药峰浓度,猫每kg体重内服22.9mg后2.6h达血 药峰浓度。生物利用度均为75%。本晶吸收后以原形从尿中排 出，犬、猫的消除半衰期为12h。【用途】用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染。对 严重感染不宜应用。【药物相互作用】正丙磺舒可延迟本品的肾排泄，也可增加本品的胆道排泄。【注意】(1)本品可引起犬流涎、呼吸急促和兴奋不安及猫呕吐、体温升

23、高等不良反应。(2)应用本晶期间虽罕见肾毒性，但病畜肾功能严重损害或合用 其他对肾有害的药物时则易于发生。(3)对头抱菌素过敏动物禁用，对青霉素过敏动物慎用。【用法与用量】内服一次量每1kg体重马2030mg犬、猫20mg 一日 23次。头抱羟氨苇为半合成的第一代内服头抱菌素。【性状】白色或类白色结晶性粉末，有特异性臭味。在水中微溶, 在乙醇、氯仿或乙醛中几乎不溶。0.5%水溶液的ph值应为4.0 6. 0o在弱酸性条件下稳定。【药理】(1)药效学 抗菌作用类似头抱氨茉，但对沙门氏菌属、志贺 氏菌属的抗菌作用比头泡氨芾弱。肠球菌属、肠杆菌属、绿脓杆 菌等对本品耐药。(2)药动学 内服后在胃酸中

24、稳定，且吸收迅速，不受食物影 响。犬内服22mg/kg后在l-2h内达血药峰浓度，仅20%药物与 血浆蛋白结合。在尿中大量排出，半衰期2ho投药后24h内尿 中出现50%的原型药物。猫的半衰期接近3h。本品在成年马中 内服吸收少且不规律，据初步研究驹内服的生物利用度平均为 58. 2%(36%99.8%),平均消除半衰期为3.75h。【用途】主要用于犬、猫的呼吸道、泌尿生殖道、皮肤和软组织等部位的 敏感菌感染。【药物相互作用】【注意】参见头泡氨不。(1)头泡菌素类有交叉过敏反应，病畜对一种头泡菌素或青霉 素、青霉素衍生物过敏，也可能对其他头泡菌素过敏。(2)肾功能严重减退时应将本品减量。(3)

25、有时会出现呕吐、腹泻、昏睡等不良反应。如发生呕吐，可 投喂食物予以缓解。【用法与用量】内服一次量每1 kg体重马25rug犬，猫20mg 一日1 一 2次。头抱睡味为半合成的第三代动物专用头抱菌素。制成钠盐和盐酸盐供 注射用。【药理】(1)药效学 具广谱杀菌作用，对革兰氏阳性、革兰氏阴性包 括产内酰胺酶菌株均有效。敏感菌有巴斯德氏菌、放线杆菌、嗜 血杆菌、沙门氏菌、链球菌、葡萄球菌等。抗菌活性比氨芳西林 强，对链球菌的活性也比噗诺酮类抗菌药强。(2)药动学本品肌内和皮下注射后吸收迅速，血中和组织中 药物浓度高，有效血药浓度维持时间长，消除缓慢，半衰期长。 给牛、猪肌内注射本晶后，15min内迅

26、速被吸收，在血浆内生成 一级代谢物脱吠喃甲酰头抱嚷吠(desfuroyfceftiofur, dfc)。由于 p一内酰胺环未受破坏，其抗菌活性与头泡睡吠基本相同。dfc 在组织内可进一步形成无活性的dfc半胱氨酸二硫化物。本品 的表观分布容积vil/kg。猪、绵羊、牛多剂量肌内注射后在肾 中浓度最高，其次为肺、肝、脂肪和肌肉，一般可维持高于mic 的浓度。在奶中主要以无活性的游离代谢物一dfc半胱氨酸二 硫化物的形式出现。头泡晦吠排泄较缓慢，动物的半衰期有明显 的种属差异(马、牛、绵羊、猪、犬、鸡、火鸡的半衰期)分别为 3.15、7.12、2.83、14.5、4.12、6.77 和 7.45h

27、o 但大部分可在肌 内注射后24h内由尿和粪中排出。【用途】本品用于防治下列敏感菌所致的牛、马、猪、犬及一日龄雏 鸡的疾患。牛一一主要用于溶血性巴斯德氏菌、多杀性巴斯德氏菌与昏睡嗜 血杆菌引起的呼吸道病（运输热、肺炎）。对化脓棒状杆菌等呼吸 道感染也有效。也可治疗坏死梭杆菌、产黑色拟杆菌引起的腐蹄 病。猪一一用于胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴斯德氏菌、猪霍乱 沙门氏菌与猪链球菌引起的呼吸道病（猪细菌性肺炎）。马一一主用于兽疫链球菌引起的呼吸道感染。对巴斯德氏 菌、马链球菌、变形杆菌、摩拉氏菌等呼吸道感染也有效。犬一一用于大肠杆菌与奇异变形菌引起的泌尿道感染。一日龄雏鸡一一防治与雏鸡早期死亡有关的大

28、肠杆菌病。【用法与用量】肌内注射 一次量 每1kg体重牛12mg马24mg。 每日1次连用3日。皮下注射一次量每1kg体重犬2。2mg 一日1次一日龄 雏鸡每羽0. 08-0.20mgv颈部皮下）五、氨基糖昔类氨基糖昔类（aminoglycosides）曾称氨基糖贰类，是一类由氨 基环醇和氨基糖以昔键相连接而形成的碱性抗生素。这类抗生素 包括：从链霉菌属的培养滤液中获得的链霉素、新霉素、卡那 霉素、妥布霉素等；从小单泡菌属的培养滤液中获得的庆大霉 素、小诺米星等；半合成品如阿米卡星等。它们的共同特点是: 水溶性好，性质稳定；抗菌谱较广，对葡萄球菌属、需氧革 兰氏阴性杆菌及分支杆菌属（结核杆菌）

29、均有抗菌活性，主要抑制 细菌合成蛋白质；细菌对本类的不同品种间可部分或完全地交 叉耐药；胃肠道吸收差，肌内注射后大部分以原形经肾脏排出； 具不同程度的肾毒性和耳毒性，也有神经一肌肉接头的阻滞作 用。【抗菌作用】主要对需氧革兰氏阴性杆菌有强大杀菌作用，有的品种对绿 脓杆菌或金黄葡萄球菌及结核杆菌也有效，但对链球菌属和厌氧 菌常无效。其作用机理主要为作用于细菌的核糖体，抑制蛋白质 的正常合成，使细菌细胞膜通透性增强，导致细胞内钾离子、腺 噂吟、核昔酸等重要物质外漏，引起死亡。此类抗生素对静止期 细菌的杀灭作用较强，属静止期杀菌剂。【药物相互作用】(1)氨基糖甘类与青霉素类或头泡菌素类联用有协同作用

30、。例 如与青霉素联合作用于草绿色链球菌；与耐酶半合成青霉素(如 苯噗西林)联合作用于金黄葡萄菌；与头泡菌素类联合作用于肺 炎杆菌；与青霉素或氨芳西林联合作用于李斯德氏菌属；与假节 西林联合作用于绿脓杆菌等。(2)本类药物在碱性环境中抗菌作用较强，与碱性药(如碳 酸氢钠、氨茶碱等)联用可增强抗菌效力，但毒性亦相应增强。 ph值超过8. 4时，则使抗菌作用减弱。(3)ca2 mg2 na+等阳离子可抑制氨基糖昔类的抗菌活性, 做药敏测定试验时应注意培养基中的阳离子浓度。(4)与利尿药(如吠塞米、依他尼酸等)、红霉素等联合可能会 增强本类药物的耳毒性。(5)头抱菌素、右旋糖酎可能加强本类药物的肾毒性

31、。(6)骨骼肌松弛药(氯琥珀胆碱等)或具有此种作用的药物可 加强本类药物的肌肉阻滞作用。【毒副作用】(1)肾毒性 主要损害近曲小管上皮细胞，出现蛋白尿、管型 尿、红细胞，严重时出现肾功能减退，其损害程度与剂量大小及 疗程长短成正比。庆大霉素的发生率较高。由于氨基糖昔类主要 从尿中排出，为避免药物积聚，损害肾小管，应给患畜足量饮水。 肾脏损害常使血药浓度增高，易诱发耳毒性症状。(2)耳毒性 可表现为前庭功能失调及耳蜗神经损害。两者可 同时发生，亦可出现其中的一种反应。但前者多见于链霉素、庆 大霉素等，而后者多见于新霉素、卡那霉素、阿米卡星等。耳毒 性的发生机制尚未完全阐明，多认为与内耳淋巴液中药

32、物浓度持 久升高，损害内耳柯蒂器的毛细胞有关。早期的变化可逆，超过 一定程度则变化不可逆。猫对氨基糖甘类的前庭效应极为敏感。 由于氨基糖昔类能透过胎盘，进入胎儿体内，故孕畜注射本类药 物可能引起新生畜的听觉受损或产生肾毒性。对某些需有敏锐听 觉的犬应慎用。(3)神经肌肉阻滞本类药物可抑制乙酰胆碱的释放，促进 神经肌肉接头的阻滞作用。其症状为心肌抑制和呼吸衰竭，以新 霉素、链霉素和卡那霉素较多发生。可静脉注射新斯的明和钙剂 对抗。(4)内服可能损害肠壁而影响肠道对脂肪、蛋白质、糖、铁等 的吸收。亦可引起肠道菌群失调，发生厌氧菌或真菌的二重感染, 动物中免易发，忌用。皮肤粘膜感染时的局部应用易引起

33、对该药 的过敏反应和耐药菌的产生，宜慎用。硫酸链霉素streptomycin sulfate链霉素由放线菌属的灰链霉菌(streptomycesgriseus)的培养 滤液中提取而得。常用其硫酸盐。【性状】白色或类白色的粉末；无臭或几乎无臭，味微苦；有引 湿性。在水中易溶，在乙醇或氯仿中不溶。【作用与应用】用于治疗各种敏感菌的急性感染，如家畜的呼吸 道感染(肺炎、咽喉炎、支气管炎)、泌尿道感染、牛流感、放线 菌病、钩端螺旋体病、细菌性胃肠炎、乳腺炎及家禽的呼吸系统 病(传染性鼻炎等)、细菌性肠炎等。也可用于控制乳牛结核病的 急性暴发(每天注射，连续67天)。【用法与用量】内服 一次量 驹、犊1

34、g 一日23次 仔猪、羔羊0.250.5g 一日2次；混饮每1l水禽30120mg肌内注射一次量每1kg体重23日家畜1015mg家禽2030mg 一日2次 连用硫酸卡那霉素卡那霉素由链霉菌(streptomyceskanamyceticus)产生，临床用 硫酸卡那霉素系由单硫酸卡那霉素或卡那霉素加一定量的硫酸 制得。卡那霉素有a、b、c三种组分，本品主要为a,而b仅 含5%以下，c量极微。卡那霉素b又称卡内多霉素 (kanendomycin)或新卡霉素，抗菌作用较组分a强，但其耳毒性 和肾毒性也大。【性状】白色或类白色的粉末；无臭；有引湿性。在水中易溶。30% 水溶液的ph值应为6.08.0

35、。水溶液稳定。【用途作用与应用】重感染，如败血症、泌尿生殖道感染、呼吸道感染、皮肤和 软组织感染等。也曾用于缓解猪喘气病症状。【用法与用量】肌内注射一次量家畜1015rug 一日2次硫酸庆大霉素gentamycin sulfate庆大霉素由放线菌属小单抱菌（m icromono sporapurpura）所产 生，由c, cl及c：三种成分组成，它们的抗菌活性及毒性 基本一致。常用其硫酸盐。【性状】白色或类白色的粉末；无臭；有引湿性。乙醛中不溶。【抗菌谱】对多种革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、克雷伯氏菌、变 形杆菌、绿脓杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏菌等）及金黄葡萄球菌（包 括产卢一内酰胺酶菌株）均有抗菌

36、作用。多数链球菌（化脓链球菌、 肺炎球菌、粪链球菌等）、厌氧菌（类杆菌属或梭状芽胞杆菌属）、 结核杆菌、立克次体、真菌和病毒等对本品耐药。【药物相互作用】【注意】参见本节前言及硫酸链霉素。（1）本品与青霉素g联合，对链球菌具协同作用。（2）有呼吸抑制作用，不可静脉推注。休药期，猪 肌内注射4。日；内服310日。【用法与用量】内服 一日量 每1kg体重 驹、犊仔猪、羔羊1015mg 2 3次肌内注射 一次量 每1kg体重 家畜24mg犬、猫3 5mg 一日2次连用23天。硫酸阿米卡星（硫酸丁胺卡那霉素）阿米卡星为卡那霉素的半合成衍生物，系在卡那霉素a分 子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰链而得。常用其

37、硫酸盐。【性状】白色或类白色结晶粉末；几乎无臭，无味。在水中极易溶解, 在甲醇、丙酮、氯仿或乙醛中几乎不溶。【作用与应用】主要用于犬大肠杆菌、变形杆菌引起的泌尿生殖道感染（膀 胱炎）及绿脓杆菌、大肠杆菌引起的皮肤和软组织感染。尤其适 用于革兰氏阴性杆菌中对卡那霉素、庆大霉素或其他氨基糖首类 耐药的菌株所引起的感染。其他动物可酌情试用。也可子宫灌注 治疗大肠杆菌、绿脓杆菌、克雷伯氏菌引起的马子宫内膜炎、子 宫炎和子宫蓄脓。【用法与用量】皮下、肌内注射一次量每1kg体重马、牛、；10mg禽 15mg 一日23次 连用23日子宫灌注一次量 马2g 溶人200ml灭菌生理盐水中 一日1次。六、四环素类

38、四环素类抗生素是一类碱性广谱抗生素。包括从链霉菌属培 养物提取的四环素、土霉素、金霉素以及多种半合成四环素如多 西环素、美他环素（methacycline ,甲烯土霉素）、米诺环素 （minocycline,二甲胺四环素）等。四环素类早在20世纪的60?0 年代即广泛应用，在兽医上尤为滥用，以致细菌对四环素类的耐 药现象颇为严重，一些常见病原菌的耐药率很高。四环素、土霉 素等盐类，口服能吸收，但不完全，而四环素、土霉素碱吸收更 差。四环素类对多种革兰氏阳性和阴性菌及立克次体属、支原体 属、螺旋体等均有效，其抗菌作用的强弱次序为米诺环素,多西 环素金霉素,四环素土霉素。本类药物对革兰氏阳性菌的作

39、用 优于革兰氏阴性菌，而对变形杆菌、绿脓杆菌无作用。半合成四 环素类对许多厌氧菌有良好作用，70%以上的厌氧菌对多西环素敏感。本类药物为快 效抑菌药，其作用机理相似于氨基糖昔类，系通过细胞外膜的亲 水性孔，由内膜上能量依赖性转移系统进入细胞，与核糖体30： 亚基特异结合，阻止氨基酰一trna联结，从而抑制肽链延长和 蛋白质合成。此外，亦可改变细菌细胞膜通透性，导致胞内重要 成分外漏，迅速抑制dna的复制。高浓度也有杀菌作用。细菌 在体外对四环素的耐药性产生较慢，同类品种间呈交叉耐药。肠 杆菌科细菌通过耐药质粒介导耐药性，可传递、诱导其他敏感菌 耐药。四环素可全身应用于敏感菌所致的呼吸道、肠道、

40、泌尿道 及软组织等部位感染和某些支原体病。金霉素现仅供局部应用， 亦可与土霉素一样作为饲料药物添加剂用于畜牧生产。-r由土壤链霉菌的培养液中提取而得。【性状】淡黄色的结晶性或无定形粉末；无臭；在日光下颜色变暗， 在碱性溶液中易破坏失效。在乙醇中微溶，在水中极微溶解；在 氢氧化钠试液和稀盐酸中溶解。效价测定每1000 土霉素单位相 当于img 土霉素。其盐酸盐为黄色结晶性粉末，在水中易溶，10% 水溶液的ph值应为2. 32. 9o【抗菌谱】本品具广谱抑菌作用，敏感菌包括肺炎球菌、链球菌、部分 葡萄球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、棒状杆菌等革兰氏阳性菌以 及大肠杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏菌、布鲁氏菌、

41、嗜血杆菌、克 雷伯氏菌和鼻疽杆菌等革兰氏阴性菌。对支原体(如猪肺炎支原 体)、衣原体、立克次体、螺旋体等也有一定程度的抑制作用。【作用与应用】用于防治巴氏杆菌病、布氏杆菌病、炭疽及大肠杆菌和沙门 氏菌感染、急性呼吸道感染、马鼻疽、马腺疫和猪支原体肺炎等。 对敏感菌所致泌尿道感染，宜同服维生素c酸化尿液。亦常用作 饲料药物添加剂，除可一定程度地防治疾病外，还能改善饲料的 利用效率和促进增重。【药物相互作用】(1)与碳酸氢钠同用，可能升高胃内ph值，而使四环素类的吸收 减少及活性降低。(2)与钙盐、铁盐或含金属离子钙、镁、铝、钮、铁等的药物(包 括中草药)同用时可与四环素类形成不溶性络合物，减少药

42、物的 吸收。(3)与强利尿药如吠曝米等同用可使肾功能损害加重。(4)四环素类属快效抑菌药，可干扰青霉素类对细菌繁殖期的杀菌 作用，宜避免同用。【注意】(1)本品应避光密闭，在凉暗的干燥处保存。性溶液混合。不 用金属容器盛药。忌日光照射。忌与含氯量多的自来水和碱。(2)内服时避免与乳制品和含钙、镁、铝、铁、钿等药物及含 钙量较高的饲料伍用。食物可阻滞四环素类吸收，宜饲前空腹服 用。(3)成年反刍动物、马属动物和兔不宜内服四环素类，因易引 起消化紊乱，导致减食、腹胀、下痢及维生素b、k缺乏等症状。 长期应用可诱发耐药细菌和真菌的二重感染，严重者引起败血症 而死亡。马有时在注射后亦可发生胃肠炎，宜慎

43、用。(4)肝、肾功能严重损害时的患畜忌用四环素类药物。(5)休药期，内服 牛、羊5日，产奶期禁用；猪5日。注射 牛22日，产奶期禁用；猪20日。【用法与用量】内服一次量每1kg体重猪、驹、犊、羔1025mg 盐酸四环素四环素由链霉菌的培养滤液中取得。常用其盐酸盐。【性状】黄色结晶性粉末；无臭；味苦；有引湿性；遇光色渐变深， 在碱性浓度中易破坏失效。在水中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿 或乙醛中不溶。1 %水溶液的ph值应为1.82. 8o【抗菌谱】【作用与应用】参见土霉素。【用法与用量】内服一次量 每1kg体重 猪、驹、犊、羔1025mg犬 1550mg禽2550rug 一日23次 连用35日。静

44、脉注射一次量每1kg体重家畜5lomg 一日2次连 用23日七、氯霉素类氯霉素类属酰胺醇(amphenicols)类广谱抗生素。临床应用品 种有氯霉素、甲碉霉素氯霉素由委内瑞拉链霉菌的培养液中取得。现用合成法生产。也可 制成琥珀酸酯或棕桐酸酯应用。本品为左旋体，又名左霉素。含 等量的左旋体和无效右旋体的混旋体为合霉素（混旋氯霉素），现 已淘o【性状】白色或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末；味苦。 干燥时稳定。在弱酸性和中性溶液中较稳定，能耐煮沸，遇碱类 易失效。【药理】（1）药效学为广谱抑菌剂。通过脂溶性可弥散进入细菌细胞 内，主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基，抑制转肽酶，使肽

45、链的增长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。高 浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。氯霉素一般对革 兰氏阴性菌作用较革兰氏阳性菌强。敏感菌有肠杆菌科细菌（如 大肠杆菌、产气肠杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌等）及炭疽杆菌、 肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原体、钩端螺 旋体、立克次体也对本品敏感。本品对厌氧菌如破伤风梭菌、产 气荚膜杆菌、放线菌及乳酸杆菌、梭杆菌等也有相当作用。但对 绿脓杆菌、结核杆菌、病毒、真菌等均无效。细菌对氯霉素有发 展缓慢的耐药性，细菌的一些菌株（绿脓杆菌、变形杆菌、霉素 不能进入菌体而耐药。主要产生乙酰转移酶，通过质粒传递而获得。某些克雷伯氏菌等

46、） 也因改变了细菌胞壁通透性，使氯霉素产生耐药性。（2）药动学 氯霉素给犬内服后易于吸收，2h左右出现血药 峰浓度。猪内服的情况与犬相似。给马内服需高剂量（50mg/kg） 才可产生短暂（不到8h）的有效血浓度成年反刍动物（牛、羊）内服常量达不到有效血浓度，可能是通过 瘤胃时部分为瘤胃微生物所迅速降解。犊牛内服本品亦需要较高 剂量（150mg / kg）才能达到有效血药浓度。氯霉素肌内注射后在注射部位蓄积，吸收比内服慢（反刍动物 除外），牛在212h产生并维持有效血浓度。琥珀氯霉素的水溶 性强，注射后吸收迅速，给母牛一次肌内注射50mg/kg,其血 药峰浓度较同量氯霉素高6倍，消失也较快。静脉

47、注射氯霉素能 立即达到血药峰浓度，有效血浓度的维持时间短。【作用与应用】主要用于防治畜禽的沙门氏菌和大肠杆菌感染如幼畜副伤 寒、幼畜白痢、仔猪黄痢、鸡白痢、鸡伤寒、禽大肠杆菌病。对 牛巴氏杆菌病、禽霍乱及敏感菌引起的泌尿道、呼吸道感染也有 疗效。外用治疗牛、羊腐蹄病、牛乳腺炎、子宫炎及细菌性眼炎。 【药物相互作用】(1)大环内酯类和林可霉素类抗生素的抗菌作用机理与氯霉 素相似，可替代或阻止氯霉素与细菌核糖体的50s亚基相结合， 故两者同用可发生拮抗而不宜联合应用。(2)氯霉素是抑制细菌蛋白质合成的抑菌剂，对青霉素类杀菌 剂的杀菌效果有干扰作用。应避免两类药物同用。(3)氯霉素能拮抗维生素b。，

48、使机体对b,的需要量增加， 亦能拮抗维生素b,。的造血作用。(4)氯霉素对肝脏微粒体的药物代谢酶有抑制作用，能影响其 他药物的药效，如显著延长动物的戊巴比妥钠麻醉时间等。(5)本品与某些抑制骨髓的药物如秋水仙碱、保泰松和青霉胺 等同用，可增加毒性。【注意】(1)内服或注射时忌与碱性药物配伍。亦不宜与其他抗生素、 复合维生素b等联合静脉注射。(2)成年反刍动物内服本品无效，且能引起消化机能紊乱。其 他动物长期应用亦可能由于菌群失调引起维生素玦乏和二重感 染。(3)本品对人有贫血、白细胞和血小板减少等不良反应，严重 者发展为粒细胞性白血病及再生障碍性贫血，在动物中要引起重 视。由于上述情况及耐氯霉

49、素菌株的发展，加上新型抗菌药物如 氟噗诺酮类药的广泛应用，使氯霉素的应用已普遍减少。现有不 少国家，如美国fda 1984年即已明文规定在食品动物中禁止应 用。(4)氯霉素有免疫抑制作用，禁用于疫苗免疫期间。【用法与用量】内服一次量每1kg体重犊、羔、犬、猫 50 mg 一日 2 次。【制剂与规格】氯霉素片(l)0.25g (2)0.5g 氯霉素胶囊0.25g氯霉素滴眼 液 8ml ： 20mg八、大环内酯类大环内酯类是一类具有14-16员大环的内酯结构的弱碱性 抗生素。自1952年发现代表品种红霉素以来已陆续有竹桃霉素、 螺旋霉素、吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素及它们的衍生物问世。 并出现动物

50、专用品种如泰乐菌素、替米考星等。本类药物的抗菌 谱和抗菌活性基本相似，主要对需氧革兰氏阳性菌、革兰氏阴性 球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体属、衣原体属有良好作用。 仅作用于分裂活跃的细菌，属生长期抑菌剂。系作用于细菌50s 核糖体亚基，通过阻断转肽作用和mrna位移而抑制细菌蛋白 质合成。本类药物内服可吸收，体内分布广泛，胆汁中浓度很高，不 易透过血脑屏障。主要从胆汁排出，粪中浓度较高。近年来已有新品种如罗红霉素、阿齐霉素和克拉霉素等问 世，且被中国药典收载。红霉素由链霉菌的培养滤液中取得。药用其游离碱及盐类如乳糖酸 红霉素、硫鼠酸红霉素、琥乙红霉素、依托红霉素等。红霉素按 无水物计算，每im

51、g的效价不得少于920红霉素单位。【性状】白色或类白色结晶或粉末；无臭；味苦；微有引湿性。本品 在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在水中极微溶解。0. 066%水溶液 的ph值应为8.010.5。【抗菌谱】抗菌谱近似青霉素，对革兰阳氏性菌如金葡菌(包括耐青霉 素菌株)、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、猪丹毒丝菌、李斯特 氏菌、腐败梭菌、气肿疽梭菌等均有较强的抗菌作用。敏感的革 兰氏阴性菌有流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、布鲁氏菌、巴斯德氏 菌等，不敏感者大多为肠道杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌等。此外, 对弯杆菌、某些螺旋体、支原体、立克次体和衣原体等也有良好 作用。细菌对红霉素已出现不断增长的耐药性，使用疗程较长还

52、可 出现诱导性耐药。细菌常因23s核糖体rna上的腺噂吟残基转 录后甲基化而对红霉素耐药。此外，阻止药物穿透细菌细胞膜也 可发生耐药。【作用与应用】主要用于耐青霉素金黄葡萄球菌及其他敏感菌所致的各种 感染，如肺炎、子下炎、乳腺炎、败血症等。对鸡支原体病（慢 性呼吸道病）和传染性鼻炎也有相当疗效。也可配成眼膏或软膏 用于皮肤和眼部感染。红霉素可作为青霉素过敏动物的替代药 物。【药物相互作用】（1）红霉素对氯霉素和林可霉素类的效应有拮抗作用，不宜同 用。（2»内酰胺类药物与本品（作为抑菌剂）联用时，可干扰前者 的杀菌效能，故在治疗需要发挥快速杀菌作用的疾患时，两者不 宜同用。【注意】本品

53、忌与酸性物质配伍。内服虽易吸收，但能被胃酸破 坏，可应用肠溶片或酸的依托红霉素（erythromycinestolate）即红 霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐。【用法与用量】内服一次量每1kg体重犬、猫1020mg 一日2次连 用35日外用将眼膏或软膏涂于眼睑内或皮肤粘膜上【制剂与规格】红霉素肠溶片（1）0. 125g（12. 5万单位） （2）0. 25g（25 万单位）红雹素片（1）0. 05g（5万单位）（2）0. 125g（12. 5万单位） （3）0. 25g（25 万单位）红霉素软膏1%红霉素眼膏0. 5%九、多肽类多肽类抗生素是一类具多肽结构的化学物质。包括杆菌肽、 多黏菌素类及专用

54、于促进动物生长的杆菌肽锌、恩拉霉素等。后 者多做为饲料药物添加剂在畜牧生产中广为应用。十、林克胺类抗生素林可霉素（洁霉素）由链霉菌（streptomyceslincolnencis）培养液中取得的一种林 可胺类（lincosamides）碱性抗生素。按无水物计算，含林可霉素 不得少于82. 5%o【性状】白色结晶性粉末；有微臭或特殊臭；味苦。在水或甲醇中易 溶，在乙醇中略溶。10%水溶液的ph值应为3. 0-3. 5o性较 稳定。【抗菌谱】较红霉素窄。林可霉素类的最大特点是对厌氧菌有良好抗菌 活性，如梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、破伤风梭菌、产气 荚膜梭菌及大多数放线菌均对本类抗生素敏感。本

55、类药物的作用 机理同红霉素，主要作用于细菌核糖体的50s亚基，通过抑制肽 链的延长而影响蛋白质的合成。由于红霉素、氯霉素的作用部位 与此相同，且前二者对核糖体的亲和力大于后者，因此本类药物 不宜与红霉素或氯霉素合用，以免出现拮抗现象。林可霉素系抑菌剂，但高浓度对高度敏感细菌也有杀菌作 用。葡萄球菌对本品可缓慢地产生耐药性。细菌对林可霉素与克 林霉素有完全的交叉耐药性，与红霉素可部分交叉耐药。【作用与应用】主用于敏感菌所致的各种感染如肺炎、支气管炎、败血症、 骨髓炎、蜂窝织炎、化脓性关节炎和乳腺炎等。对猪的密螺旋体 血痢、支原体肺炎及鸡的气囊炎、梭菌性坏死性肠炎和乳牛的急 性腐蹄病等亦有防治功效

56、。，本品与大观霉素并用对禽败血性支 原体和大肠杆菌感染的疗效超过单一药物。【用法与用量】内服一次量 每1kg体重 猪1015mg犬、猫1525mg 12次连用35日；混饮 每1l水 猪4070mg鸡 17mg（以林可霉素计）；混饲 每1 000k饲料 猪4477000kg 77g禽2. 24. 4g（以林可霉计）；肌内注射 一次量 每1kg 体重猪lomg 一日1次犬、猫lomg 一日2次连用3 5日盐酸克林霉素(盐酸氯洁霉素)克林霉素为林可霉素7位羟基被氯离子取代而成的半合成 化合物。常用专供内服的盐酸盐。按无水物计算，含克林霉素不 得少于83%。【性状】白色结晶性粉末；无臭。在水中极易溶解

57、，在甲醇或毗咤中 易溶，在乙醇中微在丙酮或氯仿中几乎不溶。其10%水溶液的 ph值应为3.。5. 5o【药理作用】抗菌谱同林可霉素，但抗菌活性比林可霉素强48倍。克 林霉素内服吸收明显优于林可霉素，它吸收快而完全(约90%), 进食对吸收的影响不大，内服后约0.？5lh达血药峰浓度。肌 内注射后血药达峰时间约为l3h。体内分布广泛，在骨、关节 液、胆汁、胸水、腹水、皮肤和心肌中取得治疗浓度，也易透入 脓汁和白细胞。脑膜有炎症时在脑脊液中可达到40%的血清浓 度。约有93%的血浆蛋白结合。药物可透过胎盘，也能分布于 乳汁中，其浓度相等于血浆浓度。克林霉素在肝内部分代谢为活性和非活性代谢物。原药和代 谢物在尿、粪和胆汁中排泄。其半衰期在肾、肝功能严重不全的 动物中能予延长。犬的消除半衰期为内服后35h,皮下注射后 1013ho【用法与用量】内服一次量每1 kg体重犬、猫510mg。【制剂与规格】盐酸克林霉素胶囊(l)0.075g (2)0.15 g十一、化