加强制药新技术与中药现代化的结合研究

1、    加强制药新技术与中药现代化的结合研究    洪岩【摘 要】新技术的推广应用对加快中药的新药研发和中药现代化起着至关重要的作用；本文重点介绍了高通量药物筛选（hts）技术、超临界流体萃取（sfe-co2）技术、大孔吸附树脂、膜分离技术等现代制药新技术的主要特点及其发展和应用前景。【关键词】中药现代化；制药新技术；筛选技术实现中药现代化是我国药学工作者的重要任务，进行中药现代化研究，就要应用现代科学技术的研究成果，结合传统中药生产的特点，借助现代科学技术的手段和方法，遵守严格的规范标准，探索、认识、发展传统中药，研究出优质、高效、安全、稳定、质量可控

2、、服用方便，并具有现代剂型的新一代中药，这是中药现代化发展的必然途径。本文从以下几个方面论述制药新技术的应用与中药现代化。1.高通量药物筛选（hts）技术高通量药物筛选技术是20世纪80年代出现的新的药物筛选方式，是多种技术方法有机结合而形成的新的技术体系。高通量药物筛选技术作为药物研究的新技术和方法，在研究药物作用机制方面亦能发挥作用。2.提取新技术提取是中药制剂生产过程中最基本、最重要的环节之一，提取技术的优劣直接影响到药品质量和生产效率及经济效益。为了解决传统中药提取过程存在的问题，下面介绍几种提取分离新技术。2.1超临界流体萃取（sfe-co2）技术超临界流体萃取技术是一种以超临界流体

3、代替常规有机溶剂对中药有效成分进行萃取的新型技术。此外，与传统提取技术相比，超临界流体萃取操作成本较高，故超临界流体萃取技术目前主要在具有较高附加值的产品中广泛的应用。2.2超声波浸取技术超声浸取技术是利用超声波辐射压强产生的骚动效应、空化效应和热效应引起机械搅拌、加速扩散溶解的一种新型提取方法。另外，超声波的噪音污染也是一个比较严重的问题，这需要在设备的设计和生产中加以注意，提高防护。超声浸取需要加强提取机制、应用参数的研究，使其能够更广泛的应用于中药的研究与生产。2.3微波浸取技术微波浸取技术是利用微波能来提高浸取率的新技术，微波一可使极性分子超高速旋转，平均动能迅速增加，使其温度迅速升高

4、；随后，细胞内部和细胞壁水分减少，细胞收缩，表面出现裂纹。微波辅助强化浸取技术是一种很有潜力的萃取技术，有广阔的应用前景。3.分离纯化新技术分离纯化的目的是将无效和有害组分除去，尽量保留有效成份或有效部位，为不同类别中药制剂提供合格的原料或半成品。为了改善传统中药制剂“粗、大、黑”的问题，有关学者将新材料学、分子化学等相关学科的研究成果与对中药提取液纯化精制技术的研究相结合，研究出一些中药提取液纯化的分离新技术。3.1大孔吸附树脂大孔吸附树脂是一种具有大孔结构的有机高分子共聚体，是一类人工合成的有机高聚物吸附剂。与传统的分离纯化方法和其它工艺相比，采用大孔树脂吸附分离技术对中药提取液进行精制，

5、从中提取有效部位（群）或有效成分（群），有着明显的优势。一般情况，中药复方提取液经该技术处理后，得到的固形物一般仅为原生药的2%-5%，而且吸湿性极强的糖、氨基酸、多肽等水溶性杂质被除去，便于后续工序的操作，有效部位或成分含量纯度可提高10-14倍，而传统的水煮法约为30%，醇沉法约为15%；临床用药剂量可明显降低。要想使树脂分离技术能够更合理用于中药的纯化，在理论与实践上还需要进一步的完善，保证研制的中药新药安全有效。在中药研究和生产中探索应用大孔吸附树脂技术的企业越来越多，前景十分广阔。3.2膜分离技术膜分离技术主要利用膜的选择性分离实现料液的不同组分的分离、纯化和浓缩。主要采用超滤和微滤

6、技术，超滤技术分离的粒径范围为<0.2m 的微粒或截留分子量3000-80000，微滤技术截留的粒径范围为>0.1m 的微粒；所采用的滤膜材质主要是醋酸纤维素（ca）、聚砜（ps）、聚砜酰胺（psa）、聚丙烯腈（pna）等；在生产过程中，主要采用膜组件形式，包括中空纤维、螺旋卷式、管式和板框式。膜分离技术在中药制剂研制中的应用已比较广泛，主要用途是澄清药液，除去微粒、细菌、大分子杂质（如胶质、鞣质、蛋白质、多糖） 或脱色等。膜分离技术与传统的生产工艺相比，具有操作简单、效率高、能耗低、产品质量稳定等优点，应用前景非常广阔。4.制剂新技术科学技术的发展，使中药产业的科技水平有了很大的

7、提高，除了传统的丸散膏丹剂型外，已出现很多中药现代制剂，如注射剂、滴丸、软胶囊、缓释胶囊、咀嚼片、分散片、泡腾片、喷雾剂、膜剂、凝胶剂等；但总体而言，目前中药生产的水平仍旧较低，中药制剂还普遍存在工艺落后、服用量大、起效慢、质量难以控制、疗效不稳定等问题。4.1软胶囊软胶囊是指把一定量的原料、原料提取物加上适宜的辅料密封于球形、椭圆形或其他形状的软质囊中制成的剂型。软胶囊适合用于浸膏、脂溶性成分和水溶性成分，填充容量可调范围较大。目前已有的中药软胶囊品种有藿香正气软胶囊、银杏叶软胶囊、消炎灵软胶囊等。4.2滴丸滴丸是以固体分散技术为基础的新剂型，具有如下特点：设备简单、操作方便、利于劳动保护，

8、工艺周期短、生产率高；工艺条件易控，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性；基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化，如芸香油滴丸含油达83.5%；用固体分散技术制备的滴丸有吸收迅速、生物利用度高的特点。例如复方丹参滴丸中由于减少了冰片用量，减少了胃肠刺激作用，提高了药物的生物利用度。其它如冠心丹参丸和 苏冰滴丸等，在抗心绞痛等急性病救治中发挥了良好的效果。4.3缓、控释制剂缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。缓、控释制剂能缓慢地、持久地释放药物，减

9、少用药频率，避免或减少血药“峰谷”现象，易被患者接受，并可提高药物的疗效及安全性。现已上市的中药缓释制剂较多，如雷公藤缓释片、青藤碱缓释片、复方丹参缓释片和脑络康缓释胶囊等。5.中药指纹图谱中药指纹图谱是指某种（或某产地）中药材或中成药中所共有的、具有特征性的和某类或几类成分的色谱或光谱组成的图谱。随着现代分析手段的发展，各种色谱、光谱技术越来越多的应用到中药的成分分析上来，在尚不清楚药材全体化学成分的基础上，可得到物质群整体的图谱。构建中药指纹图谱的方法有很多，主要有色谱法、波谱法、x-射线衍射法及分子生物学法。许多研究显示，以上这些新技术的发展对加快中药的新药研发和中药现代化起着至关重要的作用；但是目前，这些技术大多尚处于实验室研究阶段，“路漫漫其修远兮，吾将上下而求索”，如何利用这些新技术来解决中药现代化过程中存在的实际问题，还有漫长的路要走，需要我们为之努力奋斗。 科【参考文献】1杜冠华.药物筛选新技市与中药现代化研究j.世界科学技术一中药现代化，2000，2（4）：47-59.2斯黎明.超临界流体技术及其在中药生产中的应用j.医药工程设计，2012，25（5）：11.3郑琳颖，冯彪.保济丸超声提取工艺研究j.中医研