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文档简介

1、药物的化学结构修饰大纲要求：1.总体掌握药物化学结构的修饰对药效的影响，并能熟悉所举药物的修饰目的；2. 药物化学结构修饰的常用方法重点：药物化学结构修饰的常用方法第一节 药物的化学结构修饰的作用一、改善药物的吸收性能例：氨苄西林口服吸收差，羧基成酯制成匹氨西林二、延长药物的作用时间例：氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯三、增加药物对特定部位作用的选择性例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑，使其较多地富集于肿瘤组织中美法仑氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷四、降低药物的毒副作用例：阿司匹林制成贝诺酯五、提高药物的稳定性六、改善药物的溶解性能双氢青蒿素制成青蒿琥酯七、消除不适宜的制剂性质苦味、不良气味例：克林霉素制成

2、磷酸酯，解决疼痛，棕榈酸酯解决味苦第二节 药物化学结构修饰的基本方法常用的修饰方法有：酯化和酰胺化、成盐修饰、成环和开环修饰酯化和酰胺化修饰：具有羧基药物的修饰；具有羟基药物的修饰；具有氨基药物的修饰成盐修饰：酸性药物的成盐修饰；碱性药物的成盐修饰一、酯化和酰胺化 1、具有羧酸基（cooh） 的药物的修饰：例：贝诺酯（阿司匹林+对乙酰氨基酚） 2、含羟基（ oh）药物，修饰方法，以羧酸化合物进行酯化例：维生素 a（e）做成维生素 a（e） 醋酸酯 3、含氨基（ nh2）药物的修饰以含羧基的化合物进行酰胺化例：对氨基水杨酸氨基的酰化二、成盐修饰修饰的作用：降低刺激，增加溶解度酸性药物成盐：羧酸类

3、、磺酸类、磺酰胺类、磺酰亚胺类、酰亚胺类、酰脲类、酚类、烯醇类碱性药物成盐：碱性的可制成盐酸盐、硫酸盐三、成环和开环维生素 b1季铵口服吸收差，开环修饰得到丙舒硫胺和呋喃硫胺总结：1. 分配系数的概念，官能团对分配系数的影响：烃基、卤素、脂环使药物的脂溶性增大， p增大；而羟基、羧基、胺可使水溶性增大，p减小。p过高过低对药效产生不理影响，只有适宜的分配系数才有利于药效的发挥。2. 基团对药物理化性质的影响，烃基、卤素、羟基和巯基、醚类和硫醚、磺酸、羧酸、酯基、酰胺对药物解离度及药效的影响。3. 药物的立体结构包括光学异构、几何异构和构象异构三个方面，光学异构（手性异构体）的对映体之间药物活性的差异及代表例子。4.药物与生物大分子的键合方式：共价键和非共价键，可逆的，不可逆的5.第i相生物转化和第 ii相生物转化的概念，不同的官能团的代谢途径：芳环、烯键、饱和碳原子、卤素、胺类、醚、醇、羧酸、酮、硫醚、亚砜、酯和酰胺。参与第ii相生物转化的内源小分子有哪些（四种）？增加极性（四）种，哪些是降低极性的反应（乙酰化、甲基化）？6. 药物的生物转化对临床合理用药的指导作用（四点）？前药的原理和

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