以非甾体抗炎药示例ppt课件

1、以非甾体抗炎药例如以非甾体抗炎药例如(BNF) 非甾体抗炎药(non-steroid antiinflammatory drugs,NSAID) 一类具有解热、镇痛和抗炎效应的药物，一类具有解热、镇痛和抗炎效应的药物，由于它具有类似甾体类皮质激素药物由于它具有类似甾体类皮质激素药物的抗炎效应，故称为非甾体抗炎药的抗炎效应，故称为非甾体抗炎药 它们的共同效应为解热、镇痛和抗炎。它们的共同效应为解热、镇痛和抗炎。 它们的共同的作用是抑制体内前列腺素的它们的共同的作用是抑制体内前列腺素的生物合成前列腺素与机体的发热、疼痛生物合成前列腺素与机体的发热、疼痛和炎症有关。和炎症有关。 抑制体内前列腺素的生

2、物合成的机制是抑抑制体内前列腺素的生物合成的机制是抑制了合成前列腺素所必需的酶环氧酶，制了合成前列腺素所必需的酶环氧酶，COX 非甾体抗炎药 由于由于COX有两种亚型：有两种亚型：COX-1和和COX-2；COX-2与介导病理有关，与介导病理有关， COX-1与维护胃粘膜与维护胃粘膜有关；因此对有关；因此对 COX-1和和COX-2都抑制的都抑制的NSAID，在发扬解热、镇痛和抗炎效应的同时，也可引在发扬解热、镇痛和抗炎效应的同时，也可引起胃溃疡不良反响起胃溃疡不良反响 因此每种因此每种NSAID对对COX-1或或COX-2的抑制在选的抑制在选择性上有所不同，其引起胃溃疡的效应也不同择性上有所

3、不同，其引起胃溃疡的效应也不同 最理想的是对最理想的是对COX-2具有特异选择性的具有特异选择性的NSAID，但经临床实验后发现他们有心血管系统的严重但经临床实验后发现他们有心血管系统的严重不良反响不良反响这些问题在这些问题在BNFBNF的反映的反映 4.7 镇痛药镇痛药 10. 肌肉骨骼和关节疾病肌肉骨骼和关节疾病4 中枢神经系统中枢神经系统central nervous system4.7 镇痛药镇痛药analgesics4.7.1 非阿片类镇痛药非阿片类镇痛药 复方镇痛药制复方镇痛药制 阿司匹林阿司匹林aspirin 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(paracetamol)4.74.7镇痛药镇

4、痛药 分非阿片类镇痛药分非阿片类镇痛药4.7.14.7.1和阿片类镇痛药和阿片类镇痛药4.7.24.7.2两类。两类。 非阿片类镇痛药非阿片类镇痛药4.7.14.7.1，对乙酰氨基酚和，对乙酰氨基酚和阿司匹林以及其他非甾体抗炎药，非常适宜阿司匹林以及其他非甾体抗炎药，非常适宜用于骨和肌肉疼痛，用于骨和肌肉疼痛， 阿片类镇痛药阿片类镇痛药4.7.24.7.2可缓解中等至严重疼可缓解中等至严重疼痛，尤其是内脏疼痛。痛，尤其是内脏疼痛。 需求姑息治疗的疼痛需求姑息治疗的疼痛 镰状红细胞病性疼痛镰状红细胞病性疼痛 牙齿和口面部疼痛牙齿和口面部疼痛 痛经痛经4.7. 1非阿片类镇痛药非阿片类镇痛药 阿司

5、匹林阿司匹林 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 非甾体抗炎镇痛药非甾体抗炎镇痛药NSAIDs,参见参见10.1.1 复方镇痛药制剂复方镇痛药制剂阿司匹林阿司匹林 又名乙酰水杨酸又名乙酰水杨酸acetylsalicylicacid. 附录中的资料附录中的资料 药物相互作用阿司匹林药物相互作用阿司匹林 顺应症顺应症 轻度至中度疼痛，发热，其它请参见轻度至中度疼痛，发热，其它请参见10.1.1；抗血小板作用参见；抗血小板作用参见2.9。 本卷须知：本卷须知： 哮喘，过敏性疾病，肝损伤附哮喘，过敏性疾病，肝损伤附录录2，肾损伤附录，肾损伤附录3，脱水；青少年发热或，脱水；青少年发热或病毒感染该当防止运用有发生

6、病毒感染该当防止运用有发生Reye综合征的危综合征的危险，见下文；妊娠附录险，见下文；妊娠附录4；老人；缺乏；老人；缺乏G6PD的患者参见的患者参见9.1.5；药物相互；药物相互 作用：附作用：附录录1阿司匹林。阿司匹林。 忌讳证：忌讳证： 儿童和儿童和16岁以下青少年以及哺乳期岁以下青少年以及哺乳期妇女妇女Reye综合征，见下文，附录综合征，见下文，附录5；有溃疡病；有溃疡病史或活动性溃疡，血友病，不用于治疗痛风。史或活动性溃疡，血友病，不用于治疗痛风。 超敏感性超越敏反响超敏感性超越敏反响hypersensitivity:阿司匹林和阿司匹林和其他其他NSAIDs禁用于对阿司匹林或其他非甾体

7、抗炎药具有禁用于对阿司匹林或其他非甾体抗炎药具有超敏感性超越敏反响的患者，包括以前用阿司匹林或其他超敏感性超越敏反响的患者，包括以前用阿司匹林或其他NSAIDs后出现哮喘发作、血管性水肿、风疹、鼻炎的患后出现哮喘发作、血管性水肿、风疹、鼻炎的患者。者。 Reye综合征：综合征： CSM建议不应该给予儿童和建议不应该给予儿童和16岁以下岁以下青少年运用含有阿司匹林的制剂，除非有特殊需求，例如青少年运用含有阿司匹林的制剂，除非有特殊需求，例如治疗川崎治疗川崎Kawasaki综合征粘膜皮肤淋巴结综合征。综合征粘膜皮肤淋巴结综合征。 不良反响：不良反响： 通常比较轻而且发生率并不高，但是在超通常比较轻

8、而且发生率并不高，但是在超敏感性患者引起无病症性出血的胃敏感性患者引起无病症性出血的胃-十二指肠溃疡、出血十二指肠溃疡、出血时间延伸、支气管痉挛和皮肤反响的发生率高。长期运用，时间延伸、支气管痉挛和皮肤反响的发生率高。长期运用，参见参见10.1.1。超剂量：参见中毒挽救。超剂量：参见中毒挽救。 剂量：必要时每剂量：必要时每4-6小时口服小时口服300-900mg。最大量一日。最大量一日4g；不引荐给儿童和青少年运用见上文，；不引荐给儿童和青少年运用见上文，Reye综合综合征。征。 直肠给药，参见下文的制剂。直肠给药，参见下文的制剂。 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚paracetamol 附录中的资料

9、附录中的资料 药物相互作用对乙酰药物相互作用对乙酰氨基酚；妊娠，哺乳氨基酚；妊娠，哺乳附录中的资料附录中的资料 药物相互作用药物相互作用 阿司匹林阿司匹林 阿司匹林每日剂量大于阿司匹林每日剂量大于300mg与血与血管紧张素转换酶抑制药管紧张素转换酶抑制药ACEI合用，有合用，有发生肾功能损伤的危险；发生肾功能损伤的危险；ACEI的降压效果的降压效果下降下降 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 多潘立酮可添加对乙酰氨基酚的吸收多潘立酮可添加对乙酰氨基酚的吸收 考来烯胺可减少对乙酰氨基酚的吸考来烯胺可减少对乙酰氨基酚的吸收收附录中的资料附录中的资料 妊娠妊娠 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 对头三月妊娠能否有害尚

10、不明确对头三月妊娠能否有害尚不明确 哺乳哺乳 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 乳中的量很少，缺乏以引起危害乳中的量很少，缺乏以引起危害附录中的资附录中的资料料肝损伤 阿司匹林 防止运用，由于可添加胃肠出血的危险肾损伤 阿司匹林 严重肾功能不全者防止运用，由于可以发生水、钠潴 留，加重肾功能不全以及添加胃肠出血的危险10.肌肉骨骼和关节疾病肌肉骨骼和关节疾病musculoskeletal and joint diseases 10.1用于风湿病和痛风的药物用于风湿病和痛风的药物(drugs used in rheumatic diseases and gout) 10.1.1 非甾体抗炎药非甾体抗炎药

11、non-steroidal anti-inflammatory drugs10.1 用于风湿病和痛风的药物用于风湿病和痛风的药物 类风湿性关节炎和其它炎症疾类风湿性关节炎和其它炎症疾病病 骨关节炎和软组织疾病骨关节炎和软组织疾病10.1.1 10.1.1 非甾体抗炎药非甾体抗炎药 附录中的资料附录中的资料 药物相互作用药物相互作用(NSAIDs)(NSAIDs) 非甾体抗炎药非甾体抗炎药(NSAIDs)(NSAIDs)单次用药的镇痛单次用药的镇痛作用比对乙酰氨基酚好，但较常选用对乙酰氨基作用比对乙酰氨基酚好，但较常选用对乙酰氨基酚酚 (4.7.1)(4.7.1)，尤其是老年人，尤其是老年人(

12、(见老年人用药见老年人用药) )。 常规全剂量的常规全剂量的NSAIDsNSAIDs既具有耐久的镇痛既具有耐久的镇痛作用，又具有抗炎作用，这种抗炎作用尤其适用作用，又具有抗炎作用，这种抗炎作用尤其适用于与炎症相关的长期或规那么性疼痛。因此，虽于与炎症相关的长期或规那么性疼痛。因此，虽然对乙酰氨基酚通常能控制骨关节炎的疼痛，但然对乙酰氨基酚通常能控制骨关节炎的疼痛，但NSAIDsNSAIDs比对乙酰氨基酚和阿片类似物更适全治疗比对乙酰氨基酚和阿片类似物更适全治疗炎症性关节炎炎症性关节炎( (如，类风湿性关节炎如，类风湿性关节炎) )，以及有些，以及有些晚期骨关节炎，对于不明确缘由的背痛和软组织晚

13、期骨关节炎，对于不明确缘由的背痛和软组织疾病也有一定疗效。疾病也有一定疗效。药物选择药物选择 布洛芬布洛芬ibuprofen)，右布洛芬，右布洛芬dexibuprofen)， 萘普生萘普生naproxen)， 芬布芬芬布芬fenbufen， 非诺洛芬非诺洛芬fenoprofen，氟比洛芬，氟比洛芬flurbiprofen, 酮替芬酮替芬ketoprofen，右酮替芬，右酮替芬dexketoprofen, 噻洛芬酸噻洛芬酸tiaprofenic acid，双氯芬酸，双氯芬酸diclofenac, 醋氯芬酸醋氯芬酸aceclofenac，双氟尼酸，双氟尼酸(diflunisal)， 依托度酸依托度

14、酸etodolac，吲哚美辛，吲哚美辛indometacin， 甲芬那酸甲芬那酸(mefenamic acid)，美洛昔康，美洛昔康meloxicam, 萘丁美酮萘丁美酮nabumetone，吡罗昔康，吡罗昔康piroxicam, 舒林酸舒林酸sulindac，替诺昔康，替诺昔康tenoxicam， 托芬那酸托芬那酸tolfenamic acid，酮咯酸，酮咯酸ketorolac, 吡罗昔康吡罗昔康parecoxib，艾托考昔，艾托考昔etoricoxib， 塞来考昔塞来考昔celecoxib，鲁米考昔，鲁米考昔lumiracoxib。本卷须知和忌讳证本卷须知和忌讳证 慎用慎用NSAIDs人群

15、：老年人，过敏性患者，孕妇和人群：老年人，过敏性患者，孕妇和哺乳期妇女哺乳期妇女(见附录见附录4和附录和附录5)，以及凝血妨碍性疾病，以及凝血妨碍性疾病患者。长期运用患者。长期运用NSAIDs会使女性生育力下降，但停药会使女性生育力下降，但停药后可恢复。后可恢复。 肾脏、心脏或肝脏损害者应慎用，肾脏、心脏或肝脏损害者应慎用， 严重心衰者禁用一切的严重心衰者禁用一切的NSAIDs。缺血性心脏病、脑血。缺血性心脏病、脑血管疾病、外周动脉疾病和中度或重度心衰者禁用选择管疾病、外周动脉疾病和中度或重度心衰者禁用选择性性COX-2抑制剂塞来考昔、艾托考昔、鲁米考昔、抑制剂塞来考昔、艾托考昔、鲁米考昔、帕

16、瑞考昔。帕瑞考昔。 既往有心衰、右室功能不全、高血压、各种缘由既往有心衰、右室功能不全、高血压、各种缘由的水肿者，以及有发生心脏病危险要素的患者慎用的水肿者，以及有发生心脏病危险要素的患者慎用COX-2选择性抑制剂。选择性抑制剂。 CSM建议既往或正患有活动性消化性溃疡者禁用非建议既往或正患有活动性消化性溃疡者禁用非选择性的选择性的NSAIDs，正患有活动性消化性溃疡禁用选择性，正患有活动性消化性溃疡禁用选择性COX-2抑制剂抑制剂(见下文见下文CSM建议建议)。而对既往或正患有活动。而对既往或正患有活动性胃肠溃疡者或出血者尽量防止运用性胃肠溃疡者或出血者尽量防止运用NSAIDs；虽然有些；虽

17、然有些严重的风湿病患者严重的风湿病患者(如类风湿性关节炎如类风湿性关节炎)通常需依赖通常需依赖NSAIDs 有效地缓解疼痛和强直病症，但假设用药过程中有效地缓解疼痛和强直病症，但假设用药过程中发生胃肠损伤时，那么也需求停药。发生胃肠损伤时，那么也需求停药。 关于预防和治疗关于预防和治疗NSAIDs引起的消化性溃疡的建议，见引起的消化性溃疡的建议，见1.3。COX-2抑制剂和心血管事件抑制剂和心血管事件鉴于出现了有关怀血管平安性的报道，因此鉴于出现了有关怀血管平安性的报道，因此 只需在特定只需在特定的情况时的情况时(如，病人确定有发生胃肠溃疡、穿孔或出血的如，病人确定有发生胃肠溃疡、穿孔或出血的

18、特别高的高危险性特别高的高危险性)以及确认了心血管的危险性时，才不以及确认了心血管的危险性时，才不用非选择性的用非选择性的NSAIDs而选用而选用 选择性选择性COX-2抑制剂。再者，抑制剂。再者， CSM已建议已建议(于于2005年年8月月)缺血性心脏病或脑血管疾病患缺血性心脏病或脑血管疾病患者不应选用选择性者不应选用选择性COX-2抑制剂。抑制剂。 不良反响 胃肠不适，恶心，腹泻，有时发生出血和溃疡 (见下文 ，CSM的阐明) CSM建议建议(胃肠不良反响胃肠不良反响) 一切一切NSAIDs均可伴随严重的胃肠道毒性，在老年人，均可伴随严重的胃肠道毒性，在老年人，其危险性较高。在其危险性较高

19、。在 7种非选择性种非选择性NSAIDs的相对平安的证的相对平安的证听阐明他们发生重的上消化道不良反响的危险性各不一样。听阐明他们发生重的上消化道不良反响的危险性各不一样。阿扎丙宗阿扎丙宗(已不用已不用)危险性最高，布洛芬那么最低，而吡罗危险性最高，布洛芬那么最低，而吡罗昔康、酮洛芬、吲哚美辛、萘普生、双氯芬酸具有中等危昔康、酮洛芬、吲哚美辛、萘普生、双氯芬酸具有中等危险性险性 (吡罗昔康能够较高吡罗昔康能够较高)。与非选择性。与非选择性NSAIDs相比，选相比，选择性择性COX-2抑制剂引起上消化道不良反响的危险性较小。抑制剂引起上消化道不良反响的危险性较小。 建议通常优先采用危险性较低的建