呼吸系统疾病用药介绍

1、第二十一章呼吸系统疾病用药呼吸系统疾病用药平喘药哮喘症状有哪些哮喘症状有哪些 哮喘是支气管哮喘和喘息性支哮喘是支气管哮喘和喘息性支气管炎的主要症状，主要表现为气管炎的主要症状，主要表现为突然的反复发作性喘息、呼吸困突然的反复发作性喘息、呼吸困难、胸闷和咳嗽难、胸闷和咳嗽等。主要病变为等。主要病变为支气管痉挛，伴有腺体分泌亢进、支气管痉挛，伴有腺体分泌亢进、呼吸道粘膜充血水肿呼吸道粘膜充血水肿哮喘不及时治疗危害严重哮喘不及时治疗危害严重 病情严重的哮喘患者可反复出现咳痰气喘，病情严重的哮喘患者可反复出现咳痰气喘，哮喘持续状态增多，伴有出汗、青紫、哮喘持续状态增多，伴有出汗、青紫、面色苍白，甚至神

2、志不清。面色苍白，甚至神志不清。更严重的可能会引起更严重的可能会引起猝死、呼吸衰竭、发猝死、呼吸衰竭、发育不良和胸廓畸形。育不良和胸廓畸形。有时候还会并发其有时候还会并发其他的疾病，如慢阻肺、肺动脉高压等严他的疾病，如慢阻肺、肺动脉高压等严重并发症。重并发症。一、一、22受体激动药受体激动药二、二、 茶碱类药茶碱类药三、三、 M M胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂四、四、 过敏介质阻释药过敏介质阻释药五、五、 肾上腺皮质激素类药肾上腺皮质激素类药平喘药作用的机制：平喘药作用的机制：致敏肥大细胞抗原组胺白三烯5-HT过敏介质阻释药气道刺激感受器非特异性刺激（冷空气、烟雾、刺激性气体、粉尘等）迷走神经

3、中枢上位中枢精神因子迷走神经ACh血管血管平滑肌平滑肌腺体腺体M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药黏膜水肿支气管痉挛形成粘液栓气道狭窄肾上腺素皮质激素类药受体激动药茶碱类药（-）（-）（-）（-）一、2受体激动药 本类药主要是通过激动支气管平滑肌上本类药主要是通过激动支气管平滑肌上的的2 2受体，激活受体，激活腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶，增加平，增加平滑肌细胞内滑肌细胞内cAMPcAMP浓度，产生强大的支气浓度，产生强大的支气管管平滑肌松弛作用平滑肌松弛作用，用于哮喘急性发作，用于哮喘急性发作 还可计划肥大细胞上的还可计划肥大细胞上的受体，阻止过受体，阻止过敏介质释放，是用于预防过敏性哮喘发敏介质释放

4、，是用于预防过敏性哮喘发作作2受体激动药 沙丁胺醇沙丁胺醇 特布他林特布他林 克仑特罗克仑特罗1.沙丁胺醇 体内过程体内过程 口服吸收口服吸收，1515 3030分钟起效，作用分钟起效，作用维持维持4 4 6 6小时。小时。 气雾吸入气雾吸入，约，约1515分钟起效，疗效维分钟起效，疗效维持持2 2 4 4小时小时【药理作用【药理作用】 沙丁胺醇为沙丁胺醇为选择性选择性2受体激动剂受体激动剂，能选，能选择性激动择性激动支气管平滑肌的支气管平滑肌的2受体受体，有较，有较强的支气管扩张作用。强的支气管扩张作用。 与与异丙肾上腺素异丙肾上腺素近似，作用较异丙肾上近似，作用较异丙肾上腺素相当或略强。其

5、在气管内吸收较慢，腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢，而且不易被体内的硫酸酶破坏，所以作而且不易被体内的硫酸酶破坏，所以作用较强而持久。能有效地抑制组胺和致用较强而持久。能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放，防止支气过敏性迟缓反应物质的释放，防止支气管痉挛。管痉挛。 对对心脏的心脏的1受体受体的激动作用较弱，故其的激动作用较弱，故其增加心率比异丙肾上腺素要弱增加心率比异丙肾上腺素要弱【临床用途】 治疗及预防支气管哮喘，治疗伴有可逆性气道阻塞， 可用于慢性支气管炎的维持治疗，缓解急性支气管炎痉挛和预防运动诱发哮喘。 【不良反应【不良反应】 常见的有手指震颤、恶心、头晕等。常见的有手指震颤

6、、恶心、头晕等。 久用使支气管平滑肌久用使支气管平滑肌2 2受体密度降低，受体密度降低，易产生耐受性。易产生耐受性。 高血压、心功能不全、糖尿病和甲亢患高血压、心功能不全、糖尿病和甲亢患者慎用者慎用 过量应用时有可能引起过量应用时有可能引起低钾血症低钾血症，从而，从而导致心律失常，必要时应补充钾盐。导致心律失常，必要时应补充钾盐。【药物相互作用】 受体拮抗剂（普萘洛尔）受体拮抗剂（普萘洛尔）能拮抗沙能拮抗沙丁胺醇的支气管扩张作用，故不宜合丁胺醇的支气管扩张作用，故不宜合用用 与与糖皮质激素糖皮质激素合用时，有可能引起低合用时，有可能引起低钾血症，从而导致心律失常，必要时钾血症，从而导致心律失常

7、，必要时应补充钾盐。应补充钾盐。 并用茶碱类药时并用茶碱类药时，可增加松弛支气管，可增加松弛支气管平滑肌的作用。也可能增加不良反应平滑肌的作用。也可能增加不良反应 2.特布他林 本药为选择性较高的本药为选择性较高的2 2受体激动受体激动药平喘机制和沙丁胺醇相似，药平喘机制和沙丁胺醇相似，口口服受肝脏首过效应的影响服受肝脏首过效应的影响，故，故皮皮下注射。下注射。不易透过不易透过血血-脑脊液屏脑脊液屏障障，可透过胎盘，也可进入乳腺，可透过胎盘，也可进入乳腺是选择性激动是选择性激动2 2受体药物中唯一受体药物中唯一可以与皮下注射的药物。可以与皮下注射的药物。临床用途同沙丁胺醇临床用途同沙丁胺醇3.

8、克仑特罗克仑特罗 为强效选择性为强效选择性2受体激动剂，其松弛支受体激动剂，其松弛支气管平滑肌作用强而持久，但对心血管气管平滑肌作用强而持久，但对心血管系统影响较小。其支气管扩张作用约为系统影响较小。其支气管扩张作用约为沙丁胺醇沙丁胺醇的的100倍，倍， 临床应用：临床应用：用于防治支气管哮喘以及哮用于防治支气管哮喘以及哮喘型喘型慢性支气管炎慢性支气管炎、肺气肿等、肺气肿等呼吸系统呼吸系统疾病所致的支气管痉挛疾病所致的支气管痉挛。如果是哮喘夜如果是哮喘夜间发作者，直肠用药效果更好间发作者，直肠用药效果更好二、茶碱类药 通过抑制通过抑制磷酸二酯酶磷酸二酯酶，阻止支气管平滑，阻止支气管平滑肌细胞内

9、肌细胞内cAMPcAMP降解，升高细胞内降解，升高细胞内cAMPcAMP水水平，舒张支气管。平，舒张支气管。 阻断腺苷受体，拮抗内源性递质腺苷诱阻断腺苷受体，拮抗内源性递质腺苷诱发的支气管平滑肌痉挛。发的支气管平滑肌痉挛。 促进内源性儿茶酚胺类物释放和降低平促进内源性儿茶酚胺类物释放和降低平滑肌细胞内滑肌细胞内Ca2+Ca2+浓度。浓度。 可解除呼吸道平滑肌痉挛。可解除呼吸道平滑肌痉挛。ATPcAMP5-AMP腺苷环化酶受体受体激动剂磷酸二酯酶磷酸二酯酶茶碱类药致敏肥大细胞白三烯组胺等生理效应（-）（-）（+）1.氨茶碱氨茶碱 【体内过程【体内过程】 口服，由直肠或胃肠道外给药均能迅速口服，由

10、直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱, 静静注注10-1510-15分钟可达到最大疗效。分钟可达到最大疗效。 经肝代谢，经肝代谢，可通过胎盘屏障，亦可随乳可通过胎盘屏障，亦可随乳汁排出汁排出 治疗浓度范围较窄治疗浓度范围较窄，体内清除率个体差，体内清除率个体差异很大，异很大，需要监测血药浓度需要监测血药浓度 本品的大部分以代谢产物形式通过肾排本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出出【药理作用】 平喘作用：平喘作用：松弛支气管平滑肌，松弛支气管平滑肌，弱于弱于受体受体激动药。激动药。也能松弛肠道、胆道等多种平滑也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，肌，并

11、抑制过敏介质的释放。并抑制过敏介质的释放。在解痉的在解痉的同时还可缓解支气管黏膜的充血和水肿。同时还可缓解支气管黏膜的充血和水肿。 作用机制与一下几方面有关：作用机制与一下几方面有关：抑制磷酸二酯抑制磷酸二酯酶；酶；阻断腺苷受体；阻断腺苷受体；促进内源性儿茶酚胺促进内源性儿茶酚胺释放，激动释放，激动2 2受体，间接松弛支气管平滑肌；受体，间接松弛支气管平滑肌；抑制支气管平滑肌内质网释放抑制支气管平滑肌内质网释放Ca2+Ca2+抗感抗感染作用。染作用。【药理作用】强心利尿强心利尿：增强心肌收缩力、心增强心肌收缩力、心输出量，进而增加肾血流量和肾输出量，进而增加肾血流量和肾小球过滤率；抑制肾小管对

12、钠的小球过滤率；抑制肾小管对钠的重吸收重吸收. .其他作用其他作用：舒张冠状动脉、外周舒张冠状动脉、外周血管和胆管。血管和胆管。【临床应用【临床应用】 防治慢性支气管哮喘； 重症哮喘急性发作或持续状态，采用静脉滴注给药； 喘息型支气管炎、肺气肿及其他阻塞性肺部疾病引起的支气管炎【不良反应】 局部刺激局部刺激：碱性强，局部刺激性大，：碱性强，局部刺激性大，口服刺激胃粘膜，引起恶心、呕吐、胃口服刺激胃粘膜，引起恶心、呕吐、胃痛肠道反应，长期应用可产生耐受性。痛肠道反应，长期应用可产生耐受性。 中枢兴奋性中枢兴奋性：少数人会出现烦躁、不：少数人会出现烦躁、不安、失眠安、失眠、焦虑、激动、视力紊乱、癫

13、、焦虑、激动、视力紊乱、癫痫发作外，还可出现抑郁、精神错乱及痫发作外，还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。中毒性精神病。 急性中毒：急性中毒：用量过多，会引起心悸、用量过多，会引起心悸、血压骤降，严重时心律失常、心脏突然血压骤降，严重时心律失常、心脏突然性停搏或猝死等中毒反应。低血压、休性停搏或猝死等中毒反应。低血压、休克、急性心肌梗死患者禁用。克、急性心肌梗死患者禁用。【药物相互作用】 .与与红霉素、克林霉素、林可霉素、四红霉素、克林霉素、林可霉素、四环素环素可降低本品在肝脏的清除率，使可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，出现毒性反应血药浓度升高，出现毒性反应 ，合用，合用时，应减少

14、剂量时，应减少剂量 与与苯妥英钠苯妥英钠使时，其代谢加速，血药使时，其代谢加速，血药浓度降低，应酌增用量。浓度降低，应酌增用量。 与与普萘洛尔普萘洛尔合用时，本品的支气管扩合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制张作用可能受到抑制 胆茶碱胆茶碱 口服刺激性较小，药理作用和临床用途口服刺激性较小，药理作用和临床用途同氨茶碱。同氨茶碱。 二羟丙茶碱二羟丙茶碱 平喘作用弱于氨茶碱，不良反应较轻，平喘作用弱于氨茶碱，不良反应较轻，对胃肠刺激性小，兴奋新张作用也较弱。对胃肠刺激性小，兴奋新张作用也较弱。 临床用于支气管哮喘、喘息型支气管炎。临床用于支气管哮喘、喘息型支气管炎。剂量过大有中枢兴奋作用剂量过

15、大有中枢兴奋作用缓释制剂及控释制剂 优点：优点：口服吸收完全，血药浓度较稳定，口服吸收完全，血药浓度较稳定，服药前后血药浓度峰值和谷值差值小，服药前后血药浓度峰值和谷值差值小，有效血药浓度持续时间延长。有效血药浓度持续时间延长。 应用：应用：慢性反复发作性哮喘，度对夜间慢性反复发作性哮喘，度对夜间频繁发作的患者尤为适宜。频繁发作的患者尤为适宜。 常用药物有优喘平和舒弗美等常用药物有优喘平和舒弗美等三、M胆碱受体阻断剂异丙阿托品：异丙阿托品： 属于阿托品季胺盐类衍生物，口服不易属于阿托品季胺盐类衍生物，口服不易吸收，可气雾吸入给药，吸收，可气雾吸入给药，选择性阻断支选择性阻断支气管平滑肌气管平滑

16、肌M M受体，抑制鸟苷酸环化酶。受体，抑制鸟苷酸环化酶。临床应用：临床应用：喘息型支气管炎和支气管哮喘喘息型支气管炎和支气管哮喘防治，尤其是合并心血管疾病、糖皮质防治，尤其是合并心血管疾病、糖皮质激素疗效差或用激素疗效差或用受体激动药患者。青受体激动药患者。青光眼者禁用。光眼者禁用。氧阿托品：氧阿托品：药理作用和临床用途与异丙阿药理作用和临床用途与异丙阿托品形同，作用略强托品形同，作用略强四、过敏介质阻释药色甘酸钠色甘酸钠 应用：预防和减少哮喘。应用：预防和减少哮喘。 不良反应：较少，少数患者出现咽痛、不良反应：较少，少数患者出现咽痛、呛咳德等气管刺激症状。呛咳德等气管刺激症状。酮替芬酮替芬

17、作用与色甘酸钠相似，但疗效优于色甘作用与色甘酸钠相似，但疗效优于色甘酸钠。酸钠。稳定肥大细胞膜，减少Ca2+内流阻止肥大细胞脱颗粒、释放过敏介质五、肾上腺皮质激素类药物（一）全身用糖皮质激素类（一）全身用糖皮质激素类不良反应：由于药效强，不良反应也多且严重，并产生依赖性。不良反应：由于药效强，不良反应也多且严重，并产生依赖性。临床应用：仅用于支气管扩张药无效的哮喘危重发作。临床应用：仅用于支气管扩张药无效的哮喘危重发作。（二）吸入用糖皮质激素类（二）吸入用糖皮质激素类这类药物相对于全身用糖皮质激素类药物的不良反应现象较轻。这类药物相对于全身用糖皮质激素类药物的不良反应现象较轻。 倍氯米松倍氯米