南开20春（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》作业答案

1、南开20春（1709、1803、1809、1903、1909、2003）药物设计学作业答案酸类原药修饰成前药时可制成：()A.醚B.酯C.偶氮D.亚胺E.磷酸酯下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：()A.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂B.过渡态类似物C.类肽类似物D.非共价结合的酶抑制剂E.共价结合的酶抑制剂下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?()A.该方法能产生一些新的结构片段B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体D.设计的化合物一般需要自己合成用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：()A.

2、生物电子等排替换B.立体位阻增大C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞D.供电子效应E.增加反应活性不属于经典生物电子等排体类型的是：()A.一价原子和基团B.二价原子和基团C.三价原子和基团D.四取代的原子E.基团反转下列哪条与前体药物设计的目的不符：()A.延长药物的作用时间B.提高药物的活性C.提高药物的脂溶性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的组织选择性比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?()A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：()A.硫代丙烷B.氟代乙烯C.卤代苯D.乙内酰胺E.二硫化碳根据碱基配对的规律(互补原则)，与腺

3、嘌呤(A)配对的是：()A.鸟嘌呤B.胞嘧啶C.胸腺嘧啶核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成?()A.尿嘧啶B.尿嘧啶核苷C.尿嘧啶核苷酸D.尿嘧啶核苷二磷酸E.尿嘧啶核苷三磷酸根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：()A.小于5B.小于10C.小于15D.大于15E.大于10药物与受体相互作用的主要化学本质是：()A.分子间的共价键结合B.分子间的非共价键结合C.分子间的静电结合D.分子间的离子键结合下列药物属于前药的是：()A.lovastatinB.lisinoprilC.losartanD.enalaprilE.epinephrinePPAR(alpha)的天

4、然配基为：()A.噻唑烷二酮B.全反式维甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬二酸基卵磷脂E.雌二醇下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：()A.亚甲基醚B.氟代乙烯C.亚甲基亚砜D.乙内酰胺E.硫代酰胺下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂?()A.gemcitabineB.AMTC.tomudexD.EDXE.lometrexate在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：()A.烷基化B.形成希夫碱C.金属络合D.氢键缔合E.酰化反应降压药captopril属于下列药物类型的哪一种?()A.PDE inhibitorB.ACE inhibitorC.HMG-CoA reductase inh

5、ibitorD.Calcium antagonistE.NO synthase应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成()，分别测出它们的生物活性。A.一个化合物B.几个化合物C.一定数量的化合物下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成?()A.二氧化氮B.谷氨酸C.天冬氨酸D.甘氨酸E.丙氨酸药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：()A.前药设计B.生物电子等排设计C.软药设计D.靶向设计E.孪药设计分子文库计划得到哪个组织(或部门)的支持?()A.美国FDAB.WHOC.中国SFDAD

6、.美国NIHE.欧洲专利局世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的?()A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔哪种信号分子的受体属于核受体?()A.EGFB.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.肾上腺素E.甾体激素NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项?()A.与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂B.结构上各不相同C.不易产生耐药性D.对HIV-1显示较高的特异性固相有机反应包括：()A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应化学基因组学主要

7、的技术平台有：()A.核磁共振B.质谱C.红外光谱D.差热分析E.毛细管电泳变构调节的特点是：()A.变构体与酶分子上的非催化部位结合B.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构C.酶分子多有调节亚基和催化亚基D.变构调节都产生正调节，即加快反应速度E.变构调节都产生负效应，即降低反应速度下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力?()A.PNAB.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS杂合体临床上钙拮抗剂主要用于治疗：()A.高血压B.心绞痛C.心律失常下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：()A.亚甲基醚B.氟代乙烯C.亚甲基亚砜D.亚甲基酮E.硫代酰胺下列

8、仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：()A.亚甲基醚B.氟代乙烯C.亚甲基亚砜D.酰胺反转E.硫代酰胺通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质?()A.酶稳定性B.化学稳定性C.降低合成成本D.透膜能力E.靶向性下列不正确的说法是：()A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B.靶向药物是软药的一种特殊形式C.孪药分子常常可产生明显的协同作用D.孪药实际上就是软药E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：()A.获得与原配体具有相同靶标的新型配体B.获得其他药物靶标的新型配体C.避开别人的专

9、利保护范围D.先导化合物的随机性E.发现新的药物靶标下列哪些说法是正确的?()A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征?()A.对靶酶的抑制作用活性高B.对靶酶的特异性强C.对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性D.有

10、良好的药代动力学性质E.代谢产物毒性低用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：()A.对合成过程中的化学和物理条件温度B.有可使目标化合物连接的反应活性位点C.对所用的溶剂有足够的溶胀性D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?()A.二面角扭转能B.化合物电子能谱C.键伸缩能D.范德华力作用E.前线轨道能量被动转运(passive transport)又称：()A.下山转运B.顺梯度转运C.上山转运D.逆梯度转运下列哪些基团是-COOH的可交换基团?()A.四氮唑基团B.羟基C.异羟肟酸基团D.磺酰胺基E.氨基底物或抑制剂与酶活性位点的作用包

11、括：()A.静电作用B.范德华力C.疏水作用D.氢键E.阳离子-pi键ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：()A.作用于离子通道B.抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶C.阻断由ACE介导的AngI转化为AngIID.作用于自主神经系统E.减少缓激肽降解限制性氨基酸取代物有：()A.D-氨基酸B.alpha,alpha-二烷基甘氨酸C.L-氨基酸D.alpha-氨基环烷羧酸E.碱性氨基酸下列哪些是化学信号分子?()A.神经递质类B.氨基酸类C.内分泌激素类D.局部化学介导因子E.维生素类电子等排原理的含义包括：()A.外电子数相同的原子、基团或部分结构B.分子组成相差CH2

12、或其整数被的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排置换后可降低药物的毒性E.电子等排体置换后可降低药物的毒性下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物?()A.恩替卡韦B.更昔洛韦C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦下列受体哪些属于细胞核受体?()A.维甲酸受体B.过氧化物酶体增殖因子活化受体C.血管紧张素受体D.趋化因子受体下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物?()A.clofarabineB.tegafurC.gemcitabineD.capecitabineE.cisplatin下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：()A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬 参考答案：B参考答案：E参考答案：C参考答案：A参考答案：E参考答案：B参考答案：B参考答案：B参考答案：C参考答案：E参考答案：B参考答案：B参考答案：D参考答案：C参考答案：D参考答案：C参考答案：D参考答案：B参考答案：C参考答案：C参考答案：C参考答案：D参考答案：C参考答案：D参考答案：D参考答