注射用甲泼尼龙琥珀酸钠说明书

1、注射用甲泼尼龙琥珀酸钠说明书通用名：注射用甲泼尼龙琥珀酸钠生产厂家：比利时PFIZER SA批准文号：注册证号H20210301药品规格：40mg药品价格：¥30元【商品名】甲强龙【通用名】注射用甲泼尼龙琥珀酸钠【汉语拼 h ZhuSheYongJiaPoNiLongHuPoSuanNa【英文名】Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection【主要成份】甲泼尼龙琥珀酸钠。辅料：磷酸二氢钠。【性状】白色至类白色粉末。【适应症】除非用于某些内分泌失调疾病的替代治疗，糖皮质激素仅仅是一种对症治 疗的药物。1 .抗炎治疗：-风湿性疾病：作为

2、短期使用的辅助药物帮助患者度过急性期或危重期，用手：创伤 后骨关节炎。类风湿性关节炎，包括幼年型类风湿性关节炎个别患者可能需要低剂量维持 治疗。急性或亚急性滑囊炎。上踝炎。急性非特异性蹦鞘炎。急性痛风性关节炎。银屑病 关节炎。强直性脊柱炎。-胶原疾病免疫复合物疾病：用于下列疾病危重期或维持治疗：系统性红斑狼疮和狼 疮性肾炎。急性风湿性心肌炎。全身性皮肌炎多发性肌炎。结节性多动脉炎。古德帕斯彻 综合征 Goodpasture' s Syndromea-皮肽疾病：天疱疮。严重的多形红斑Stevens-Johnson综合征。剥脱性皮炎。大疱 疱疹性皮炎：严重的脂溢性皮炎。严重的银屑病。草样真

3、菌病：尊麻疹。-过敏状态：用于控制以下常规疗法难以处理的严重的或造成机能损伤的过敏性疾病。 支气管哮喘。接触性皮炎。异位性皮炎。血清病。季节性或全年性过敏性鼻炎。药物过敏 反应。等麻疹样输血反应。急性非感染性喉头水肿肾上腺素为首选药物。-眼部疾病。严重的眼部急慢性过敏和炎症，例如：眼部带状疱疹。虹膜炎。虹膜睫状体炎。脉络视网膜炎。扩散型后房色素层炎和脉络膜炎。视神经炎。 交感性眼炎。- 胃肠道疾病：帮助患者度过以下疾病的危重期：溃疡性结肠炎全身治疗。局限性回 肠炎全身治疗。- 呼吸道疾病：肺部肉瘤病。钺中毒。与适当的抗结核化疗法合用于暴发性或扩散型 肺结核。其它方法不能控制的吕弗勒氏综合征Lo

4、ffler' s Syndromeo吸入性肺炎。- 水肿状态：用于无尿毒症的自发性或狼疮性肾病综合征的利尿及缓解蛋白尿。2 .免疫抑制治疗-器官移植。3 .治疗血液疾病及肿瘤-血液疾病：获得性自身免疫性溶血性贫血。成人白发性血小板减少性紫瘢仅允许静 脉注射，禁忌肌内注射。成人继发型血小板减少。成红细胞减少红细胞性贫血。先天性红 细胞再生不良性贫血。-肿瘤：用于不列疾病的姑息治疗：成人白血病和淋巴瘤。儿童急性白血病。4 .治疗休克：肾上腺皮质机能不全诱发的休克，或因肾上腺皮质机能不全而使休克 对常规治疗无反应氢化可的松为常用药。若不希望有盐皮质激素活性，可使用甲基强的松 龙。对常规治疗无

5、反应的失血性，创伤性及手术性休克。尽管没有完善的双盲对照临床研 究，但动物实验的资料显示甲泼尼龙琥珀酸钠可能对常规疗法例如：补液无效的休克有效。 同时请参见“注意事项”中的“感染性休克”部分。5 .其它：- 神经系统：由原发性或转移性肿瘤和或手术及放疗引起的脑水肿。多发性硬化症急 性危重期。急性脊髓损伤。治疗应在创伤后8小时内开始。- 与适当的抗结核化疗法合用，用于伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎。- 累及神经或心肌的旋毛虫病- 预防癌症化疗引起的恶心、呕吐。6.内分泌失调：原发性或继发性肾上腺皮质机能不全。急性肾上腺皮质机能不全。以上疾病氢化可的松为首选药物，如有需要，合的糖皮质

6、激素可与盐皮质激素合用。已知患有或可能患有肾上腺皮质机能不全的患者，在手术前和发生严重创伤或疾病时给药。先天性肾上腺增生：非化脓性甲状腺炎。癌症引起的高钙血 症。【用法用量】本品必须遵医嘱用药混合后限48小时内使用。1 .作为对生命构成威胁情况的辅助药物时：推荐剂量为1530mg/kg体重，应至少 30分钟作静脉注射。根据临床需要，此剂量可在医院内于48小时内每隔46小时重复一 次参见“注意事项”。2 .冲击疗法：用于疾病严重恶化和或对常规治疗如：非笛体类药，金盐及青霉胺无 反应的疾病。建议方案：类风湿性关节炎一日1g,静脉注射，用1、2、3或4日；或一月1g,静脉注射，用6个月。因大剂量皮质

7、类固醵能引起心律失常，因此仅限在医院内使用本治疗方法，以便及时 作心电图及除颤。每次应至少给药30分钟，如果治疗后一周内病情无好转，或因病情需要，本治疗方 案可重复。一预防肿瘤化疗引起的恶心及呕吐建议方案：关于化疗引起的轻至中度呕吐在化疗前1小时、以至少5分钟静脉注射250mg甲泼尼龙。在给予首剂甲泼尼龙时， 可同时给予氯化酚睡嗪以增强效果。关于化疗引起的重度呕吐化疗前1小时，化疗开始时及化疗结束后，以至少5分钟静脉注射甲泼尼龙，同时给 广适量的灭吐灵或丁酰苯类药物，随后在化疗开始时及结束时分别静脉注射250mg甲泼尼 龙。急性脊髓损伤治疗应在损伤后8小时内开始。初始剂量为30mg/'

8、kg体重甲泼尼龙，在持续的医疗监 护下，以15分钟静脉注射。仅此适应症能以此速度进行大剂量注射，并且应在心电监护并能提供除颤器的情况下 进行。短时间内静脉注射大剂量甲泼尼龙以少于TO分钟的时间给广大于500mg的甲泼尼龙 可能引起心律失常、循环性虚脱及心脏停搏。大剂量注射后暂停45分钟，随后以每小时5. 4mg/kg体重的速度持续静脉滴注23小 时。应选择与大剂量注射不同的注射部位安置输液泵。3 .其它适应症的初始剂量从10mg到500mg不等，以临床疾病而变化。大剂量甲基强的松龙可用于短期内控制某些急性重症疾病，如：支气管哮喘、血清病、 尊麻疹样输血反应及多发性硬化症急性恶化期。小于或等于2

9、50mg的初始剂量应至少用5 分钟静脉注射;大于250mg的初始剂量应至少用30分钟静脉注射。根据患者的反应及临床需要，间隔一段时间后可静脉注射或肌内注射下一剂量。皮质类固醇只可辅助，不可替代常规疗法。婴儿和儿童可减量，但依据应是疾病的严重程度及患者的反应，而不是年龄和体型。 每24小时的总量不应少于0. 5mg/kg体重。用药数天后，必须逐步递减用药剂量或逐步停药。如果慢性疾病自发缓解，应停止治 疗。长期治疗的患者应定期作常规实验室检查，如：尿常规，饭后2小时血糖，血压和体 重，胸部X线检查。有溃疡史或明显消化不良的患者应作上消化道X线检查，中断长期治 疗的患者也需要作医疗监护。甲泼尼龙溶液

10、可静脉注射或肌内注射给药，或静脉滴注给药，紧急情况的治疗应使用 静脉注射。溶液的制备：临用前用灭菌注射用水或5%葡萄糖注射液或。.烈氯化钠注射液 溶解。起始治疗方法为至少给药5分钟剂量小I或等于250mg或至少给药30分钟剂量大 于250mg静脉注射;下一剂量可能减少并用同样方法给药。如果需要，该药可稀释后给药, 方法为将已溶解的药品与5%葡萄糖注射液或0.毁氯化钠注射液混合，混合后立即使用。 配制后的溶液在48小时内其物理和化学性质保持稳定。【药理毒理】本品为可供静脉及肌肉注射用的甲泼尼龙，是一种合成的糖皮质激素。这种高浓度的 水溶液特别适用于需用作用强、起效快的激素治疗的疾病状态。甲泼尼龙

11、具有很强的抗炎、 免疫抑制及抗过敏活性。糖皮质激素扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体相结合。此结合物随后进入细胞 核内与DNA染色体结合，启动mRNA的转录，继而合成各种酶蛋白，据认为，糖皮质激素 终即靠这些醐得以发挥其多种全身作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要作用， 而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨骼肌肉系统及中枢神经 系统也有作用。一作用于炎症和免疫过程：糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关，这些特性 会导致下列结果：- 减少炎症病灶周围的免疫活性细胞- 减少血管扩张- 稳定溶能体膜- 抑制吞噬作用- 减少前列腺素和相关物质的

12、产生4mg甲泼尼龙的糖皮质激素作用抗炎作用与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低 的盐皮质激素作用200mg甲泼尼龙等价于Img脱氧皮质酮。- 对碳水化合物及蛋白质代谢的作用：糖皮质激素具有分解蛋白质的作用，释出的氨基酸经糖异生过程在肝脏内转化为葡萄 糖和糖原;同时，外周组织对葡萄糖的吸收减少，从而导致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿 病倾向的患者尤其明显。- 对脂肪代谢的作用：糖皮质激素具有分解脂肪的作用，该作用主要影响四肢；另外，糖皮质激素乂具有脂 肪合成作用，该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。糖皮质激素的大药理作用出现在血药峰浓度之后，表明其大部分作用是通过改

13、变酶活 性引的，而不是药物的直接作用。【不良反应】据国外研究资料报道：可能会观察到全身性不良反应。尽管在短期时很少出现，但仍应仔细随访，这是类固 醉治疗的随访工作的一部份，并不针对某一药物。糖皮质激素如甲泼尼龙可能的不良反应 为：1 .体液与电解质紊乱相当于可的松和氢化可的松，合成的衍生物如甲泼尼龙较少发生盐皮质激素作用。限 钠，补钾的饮食可能是必要的。所有皮质类固羁都会增加钙离子的丧失，钠潴留，体液潴 留;某些敏感患者的充血性心力衰竭;钾离子丧失，低钾性碱中毒，高血压。2 .肌肉骨骼系统肌无力;类固醉性肌病;骨质疏松;压迫性脊椎骨折，无菌性坏死;病理性骨折。3 .胃肠道可能发生穿孔或出血的消

14、化道溃疡;消化道出血;胰腺炎;食管炎;肠穿孔。4 .皮肤病妨碍伤口愈合;皮肤变薄脆弱;瘀点和瘀斑;反复局部皮下注射可能引起局部皮肤萎缩。5 .神经病颅内压升高、假性脑肿瘤、癫痫发作、眩晕。服用皮质类固醇可能出现下列精神紊乱的症状：欣快感、失眠、情绪变化、个性改变 及重度抑郁直至明显的精神病表现。6 .内分泌月经失调、出现柯兴氏体态、抑制儿童发育、抑制垂体-肾上腺皮质轴、糖耐量降低、 引发潜在的糖尿病、增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。7 .眼部长期使用糖皮质激素可能引起后房囊下白内障、青光眼可能累及视神经。为防止角膜 穿孔，糖皮质激素应慎用于眼部单纯疱疹患者、眼内压增高患者、眼球突出患

15、者。8 .代谢方面因蛋白质分解造成的负氮平衡。9 .免疫系统掩盖感染、潜在感染发作、机会性感染、过敏反应、可能抑制皮试反应。10 .以下不良反应与胃肠道外给广皮质类固醇激素有关：过敏反应、伴有或不伴有循环性虚脱、心脏停搏、支气管痉挛、低血压或高血压、心 律不齐。据报道，短时间内静脉注射大剂量甲泼尼龙10分钟内所给的量超过0.5g会引起 心律不齐和或循环性虚脱和或心脏停搏。也有报道大剂量甲基强的松龙会引起心动过缓， 但与给药速度或滴注时间可能无关。另有报道，大剂量糖皮质激素会引起心动过速。【注意事项】运动员慎用。特殊危险人群对属于 下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程:儿

16、童：长期每天分次给广糖皮质激素会抑制儿童的生长，这种治疗方法只可用于非常 危重的情况。糖尿病患者：引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。高血压患者：使动脉性高血压病情恶化。有精神病史者：己有的情绪不稳和精神病倾向可能会因使用皮质类固醇而加重。因糖皮质激素治疗的并发症与用药的剂量和时间有关，对每个病例均需就剂量，疗程 及每日给药还是隔日给药来权衡利弊。采用皮质类固醇治疗异常紧急状况的患者，在紧急状况发生前，发生时和发生后须加 大速效皮质类固醇的剂量。皮质类固醇可能会掩盖感染的若干症状，治疗期间亦可能发生新的感染。皮质类固醇 可能会减弱抵抗力而无法使感染局限。一项为明确甲泼尼

17、龙琥珀酸钠对感染休克的有效性所作的研究发现，参加研究时已有 血清肌酎水平升高或激素治疗开始后有继发感染的病人，其死亡率较高。甲泼尼龙琥珀酸钠用于结核活动期患者时，应仅限于暴发性或扩散型结核病，皮质激 素可与适当的抗结核病药物联用以控制病情，如皮质类固醇用于结核病潜伏期或结核菌素 试验阳性的患者时，必须小心观察以防病情复发。此类患者长期服用皮质类固醇期间应接 受化学预防治疗。由F极少数经胃肠道外接受类固醵治疗的患者发生过过敏反应如支气管痉挛，因此在 给药前应采取适当的预防措施，特别对有药物过敏史的患者。逐步递减用药量可减少因用药而产生的肾上腺皮质机能不全现象。这种相对机能不全 现象可在停药后持续

18、数月，因而在此期间一旦出现紧急情况应恢复用药；由于盐皮质激素 的分泌也可能被抑制，应同时补充盐份和或给与盐皮质激素。甲状腺功能减退和肝硬化会增强皮质类固醵的作用。皮质类固醵应慎用于眼部单纯疱疹患者，以免引起角膜穿孔。糖皮质激素应慎用于非特异性溃疡性结肠炎的患者。应注意观察长期接受类固醇激素治疗的婴儿及儿童的生长发育情况。某些制剂中含苯甲醛。据报道苯甲醇与致命的早产儿“喘息综合征”以持续喘息为特 征的呼吸紊乱有关。在解释整套生物学检查和数据时如：皮试，甲状腺素水平，应将类固醇治疗因素考虑 在内。通常情况下应尽量缩短疗程同时参见“用法用量”。长期治疗后停药也应在医疗监护 下进行逐量递减，评估肾上腺

19、皮质功能。肾上腺皮质机能不全重要的症状为无力，体位性 低血压及抑郁。避免在三角肌注射，因为此部位皮下萎缩发病率高。尽管视力障碍属极少见的不良反应，但仍建议患者小心驾驶汽车和操作机器。用药时如发生不良反应应告知医生。配伍禁忌静脉注射甲泼尼龙溶液时的相容性与稳定性，及它与静脉输注液中其它药物的相容性 与稳定性取决于混合液的pH、浓度、放置时间、温度及甲泼尼龙自身的溶解性。为了避免相容性和稳定性问题，建议无论用静脉注射还是静脉滴注均应尽可能将甲泼 尼龙溶液与其它药物分开给药。甲泼尼龙琥珀酸钠不应作为颅脑损伤的常规治疗。【禁忌】1 .全身性霉菌感染；2 .已知对药物成份过敏者；3 .特殊危险人群；对属

20、r-下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程同时参见 “注意事项”和“不良反应”；儿童、糖尿病患者、高血压患者、有精神病史者、有明显 症状的某些感染性疾病如结核病、或有明显症状的某些病毒性疾病如波及眼部的疱疹及带 状疱疹。【孕妇及哺乳期妇女用药】一些动物试验表明，妊娠期间服用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。因未作过足够的人类生殖研究，因而当皮质类固醇用于孕妇、哺乳妇女或准备生育的 妇女时，应仔细权衡其益处与它对母亲和胚胎或胎儿的潜在威胁之间的关系。只有当确实 需要时，皮质类固醇才可用于孕妇。如果在怀孕期间必须停用己长期服用的皮质类固醇与 其它长期疗法相同，停药过程必须逐步

21、进行同时参见“用法用量”。然而某些疾病的治疗 如肾上腺皮质机能不全的替代治疗可能需要继续，甚至增加剂量。因皮质类固醇很容易透过胎盘，对怀孕期间用过大剂里皮质类固醵的母亲生育的婴儿，应仔细观察和评价是否有 肾上腺皮质机能减退的迹象。同类药物甲基强的松龙对分娩的影响还未知。皮质类固醇可随乳汁分泌。【儿童用药】长期每天分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长，这种治疗方法只可用于非常严重的 情况。婴儿和儿童可减量，但依据应是疾病的严重程度及患者的反应，而不是年龄和体型。 每24小时的总量不应少于0. 5mg/kg体重。【老年用药】遵医嘱慎用。【药物相互作用】有益的药物相互作用：预防肿瘤化疗引起的恶心和呕吐

22、；轻至中度呕吐的化疗方案：氯化酚喔嗪可与首剂甲泼尼龙化疗前1小时合用以增强效 果。中度呕吐的化疗方案：灭吐灵或丁酰苯类药物可与首剂甲泼尼龙化疗前1小时合用以 增强效果。甲泼尼龙与其它抗结核化疗联合，可用r治疗爆发性或扩散型肺结核及伴有蛛网膜下 腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎。甲泼尼龙经常与烷化剂、抗代谢类药物及长春花碱类药物联合用于肿瘤疾病，如白血 病及淋巴瘤。有害的药物相互作用：糖皮质激素与致溃疡药物如水杨酸盐和非笛体抗炎药合用，会增加发生消化道并发症 的危险。糖皮质激素与唾嗪类利尿药合用，会增加糖耐量，异常危险。糖皮质激素会增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。服用皮质类固醵的患者不可

23、接种牛痘,也不可接受其它免疫措施,特别是大剂量使用的 患者,因为有出现神经系统并发症和或缺乏抗体反应的危险。皮质类固醉与乙酰水扬酸联合用于凝血酶原过少的患者时应谨慎。有报道同时使用甲基强的松龙和环胞菌素会引起惊厥。因为上述两种药物会相互抑制 对方的代谢，所以使用任一药物时引起的惊厥和其它不良反应在同时使用两种药物时更易 发生。【包装规格】40mg, 1支双室瓶/盒含稀释液：苯甲醇9mg及注射用水；125mg, 1支 双室瓶/盒 含稀释液：苯甲醇18mg及注射用水;500mg, 1瓶/盒另附1瓶稀释液7.8mL【贮藏】未溶解的药品，密闭，1525° C保存。【有效期】24个月【生产企业

24、】比利时PFIZER SA临床应用1、替代疗法用于急慢性肾上腺皮质功能不全，垂体前叶功能减退和肾上腺次全切除术后的补充替 代疗法。2、严重急性感染或炎症1严重急性感染，对细菌性严重急性感染在应用足量有效抗菌药物的同时。配伍GCS, 利用其抗炎、抗毒作用，可缓解症状，帮助病人度过危险期。对病毒性感染，一般不用 GCS,水痘和带状疱疹患者用后可加剧。但对重度肝炎、腮腺炎、麻疹和乙脑患者用后可 缓解症状。2防止炎症后遗症、对脑膜炎、心包炎、关节炎及烧伤等。用GCS后可减轻疤痕与粘 连、减轻炎症后遗症°对虹膜炎、角膜炎、视网膜炎、除上述作用外，尚可产生消炎止痛 作用。3、呼吸疾病支气管哮喘是

25、由单纯气道平滑肌功能性过度痉挛深化为种气道慢性炎症性疾病的理论。 此种炎症是由多种炎性细胞如肥细胞、嗜酸粒细胞、T淋巴细胞参与的。其主要的作用有: 抑制花生四烯酸的代谢，减少白三烯和列腺素的合成;促使小血管收缩，增高其内皮的紧 密度，减少血管渗漏;抑制炎症细胞的定向移动;活化并提高呼吸道平滑肌B受体的反应 性;阻止细胞因子生成;抑制组胺酸脱镣随，减少组胺的形成等。但不同激素使用疗效差异 有显著性。通过以上对照结论表明甲强龙的显效率高于对照组，临床观察引起水钠潴留及 下丘脑-垂体-肾上腺素轴HPA抑制等不良反应轻。地塞米松虽在临床广泛应用但起效慢， 因在体内由肝脏转化为泼尼松后起效，旦半衰期长对

26、HPA抑制作用强而持久，对糖代谢的 影响大。故两者比较甲强龙因起效快、半衰期适中、抗炎作用强、疗效显著值得推广使用4、白身免疫性和过敏性疾病1自身免疫性疾病：GCS对风湿热，类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮等多种白身免 疫病均可缓解症状。对器官移植术后应用，可抑制排斥反应。2过敏性疾病：GCS对等麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等过敏性疾病均可缓解症状。但 不能根治。5、治疗休克：对感染中毒性休克效果好。其次为过敏性休克，对心原性休克和低血容量性休克也有 效。6、血液系统疾病：对急性淋巴细胞性白血病疗效较好。对再障、粒细胞减少、血小板减少症、过敏性紫 瘢等也能明显缓解，但需长期大剂量用药。7、皮肤病：对牛皮癣、湿疹、接触性皮炎，可局部外用，