支气管扩张药物

1、支气管扩张药物受体激动剂受体激动剂受体激动剂受体激动剂-药理药理 1和2受体均有强大的激动作用，对受体几无作用血管平滑肌2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低。支气管平滑肌2受体，支气管平滑肌松驰。受体激动剂受体激动剂 【药药 动动 学学】雾化吸入吸收完全，25min起效，作用维持0.52h。静脉注射作用维持不到1h。舌下给药1530min起效，维持12h。主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。 【不良反应不良反应】常见心悸、口咽发干等，少见心绞痛、恶心、震颤、头晕、出汗等。过量可致心律失常。 【相互作用相互作用】与单胺氧化酶抑制剂及胍乙啶合用本品升压作用

2、增强。可加快茶碱消除。受体激动剂-注意事项注意事项 心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤禁用 长期使用可产生耐药性，停药710日后耐受性可消失 不应与肾上腺素同时使用，可以交替使用，可与盐酸去氧肾上腺素同时使用 心律失常并伴有心动过速；糖尿病；高血压 洋地黄中毒所致的心动过速慎用 硫酸沙丁胺醇硫酸舒喘灵，舒喘宁，嗽必妥，爱纳灵、喘乐宁、全乐宁、万托林万托林Salbutamol ，Sulate Ventolin, Albuterol Sulate，proventil 硫酸间羟叔丁肾上腺素特布他林特布他林、叔丁喘宁、间羟舒喘宁、博利康尼博利康尼、喘康速 Terbutaline Sulpha

3、te Brethine、Bristurin、 Bronchodil、Bricanyl 硫酸异丙肾上腺素异丙肾上腺素，喘息定，治喘灵Isoprenaline Hydrochloride，Isopreterenol, Isopropylnor adrenaline 左旋肾上腺素Vaponephrine, Racepinephrine弱2受体兴奋剂，-粘膜血管兴奋剂 硫酸间羟异丙肾上腺素间羟异丙肾上腺素/ 异丙喘宁/ 奥西那林/ 间羟喘息定/ 羟喘 Metaproterenol sulfate，Alupent，Metaprel 其他药物盐酸氯丙那林 氯喘，邻氯喘息定，氯喘通Clorprenaline

4、 Hydrochloride Isoprophenamine, Asthone 氢溴酸非诺特罗酚丙喘定，酚间羟异丙肾上腺素、备劳特备劳特Fenoterol Hydrobromide Partusisten、Berote 急性哮喘发作，预防运动性哮喘。也用于过敏性鼻炎 其他药物 盐酸丙卡特罗 美喘清美喘清Procaterol Hydrochlorid Meptin 盐酸班布特罗 帮备片剂bambuterol HClBambec 盐酸克仑特罗 盐酸双氯醇胺，氨哮素，克喘素Clenbuterol Hydrochloride Spiropent其他药物 盐酸沙美特罗 施立稳 SalmeterolSer

5、event 盐酸妥洛特罗 丁氯喘，喘舒，叔丁氯喘通Tulobuterol Hydrochloride Chlobamol 富马酸福莫特罗 奥克斯都保、安通克formoterol fumarate Atock胆碱能拮抗剂胆碱能拮抗剂 【药理毒理药理毒理】抑制迷走神经而控制支气管痉挛的发生，具有高度特异性，即使在极低剂量，对呼吸道仍具局部作用，特别适用于伴慢性支气管炎的气道阻塞性疾病。本药极少从粘膜吸收，其全身性副作用极轻微，因而适用于心脏病和循环系统疾病的患者。 【药药 动动 学学】吸入后5-10分钟即产生作用，对呼吸道的作用可持续5-6 hr，轻度或中度支气管痉挛的急性发作。半衰期(活性成分及

6、其代谢产物)为3-4 hr，静脉使用后标记量的70%由肾脏清除，血浆蛋白结合少于20%。胆碱能拮抗剂胆碱能拮抗剂 【适适 应应 证证】防治支气管哮喘及慢性支气管炎。 【不良反应不良反应】可见口干、喉部刺激，偶可引起支气管痉挛，加重尿潴留；偶有变态反应。 【相互作用相互作用】预先使用受体激动剂或黄嘌呤类药可加强本品作用。阻滞剂则减弱之。 异丙托溴铵溴化异丙托品、爱全乐爱全乐、爱喘乐、可必特可必特Ipratropium Bromide Atrovent Inhalant Solution、Combivent 噻托溴铵思力华思力华高选择性胆碱能受体阻滞剂噻托溴铵是目前唯一的一种长效、高选择性M3受体

7、阻滞剂。M3受体解离半衰期是异丙托溴铵的100多倍,而M2受体的解离半衰期较短,因此是一种理想的COPD治疗药物。茶碱类药物茶碱类药物适应症适应症茶碱类药物 支气管哮喘 喘息性支气管炎 哮喘持续状态，常与肾上腺皮质激素配伍治疗 心源性哮喘及高血压合并哮喘。 作用机制作用机制茶碱类药物 本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放嘌呤受体阻滞剂，对抗腺嘌呤等对呼吸道收缩作用茶碱能增强膈肌收缩力不良反应不良反应茶碱类药物 局部刺激性较大，口服引起恶心、呕吐 肌注局部红肿疼痛。 静注或静滴量过大、浓度过高或速度过快，都可引起头晕、

8、心悸、心律失常，甚至血压剧降、谵妄、惊厥等。 茶碱毒性血清浓度15-20g/ml，早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等20g/ml，可出现心动过速、心律失常40g/ml，发热、失水、惊厥等，严重呼吸、心跳停止致死相互作用相互作用茶碱类药物 地尔硫卓、维拉帕米增加本品血药浓度 西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性 红霉素和依诺沙星降低茶碱清除率，增高其血药浓度 苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率，血浆中浓度均下降 美西律可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度注意事项注意事项茶碱类药物 不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作 定期监测血清茶碱浓度，

9、保证最大疗效而不发生血药浓度过高 肾功能或肝功能不全的患者，茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长 茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究 低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品 氨茶碱氨茶碱茶碱乙烯双胺、茶碱乙二胺盐AminophyllineDiaphylline、Theophylline ethylenediamine 支气管哮喘和喘息性支气管炎，对哮喘持续状态，常与肾上腺皮质激素配伍治疗。也用于心源性哮喘及伴有高血压的哮喘。 葆乐辉茶碱缓释片、优喘平Protheotheophylline 达复啉多索茶碱d

10、oxofylline 缓解和预防成人及12岁以上小儿的支气管哮喘症状和伴有慢性支气管炎和肺气肿的可逆性支气管痉挛。 茶碱Theophylline 舒氟美舒氟美茶碱缓释片 支气管哮喘、喘息型支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。 治疗慢性支气管炎肺气肿,心源性哮喘，肾性水肿的利尿消肿。 其他药物其他药物 二羟丙茶碱栓 Diprophylline；支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性肺气肿以及心源性水肿、心绞痛等，尤其是伴有明显心动过速或不能耐受茶碱者。 二羟丙茶碱片 喘定喘定、喘啶、丙羟基茶碱、二羟基醛茶碱、甘油茶碱、新噻林、DIPROPHYLLINE激素类药物激素类药物药理作用 抗炎作用 抗过敏

11、作用 松弛气道平滑肌的作用 可阻止迟发性变态反应和降低支气管的高反应性用法用法 泼尼松龙和泼尼松常口服用,成人每日30mg,数天后产生最大功效,减量维持在515mg。常用疗程为7天 氢化可的松可注射用,首次剂量4mg/kg体重,每6小时1次,一般用13天,有效后改口服 雾化吸入二丙酸倍氯米松、丁地去炎松等,剂量为每天800g丙酸倍氯米松气雾剂 倍氯松、必可酮、伯克纳Beclometasone Dipropionate Aldecin、Proctisone、Becotid、Beconase 支气管哮喘，特别是其它平喘药疗效不佳，对糖皮质激素有依赖性的病人。也用于过敏性鼻炎及各种皮肤病。 布地奈德

12、 宝益苏budesonide支气管哮喘。 布地奈德干粉吸入剂 普米克气雾剂普米克气雾剂BudesonidePulmicort 需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者 ；也适用于慢性阻塞性肺病患者（COPD)，常规使用本品都保可减缓COPD患者FEV1的加速下降。抗过敏药抗过敏药 干扰或阻断气道变应性疾病每一环节的药物都可称为抗过敏药物,此类药物为哮喘防治的一线药物。 富马酸酮替芬胶囊 甲哌噻庚酮，噻哌酮KetotifenZaditen, Benzocycloheptathiophene 各型哮喘的预防，对成年哮喘的疗效较儿童哮喘为差。对过敏性鼻炎、过敏性结直肠炎、过敏性皮炎及湿

13、疹等也有疗效。 色甘酸钠 色甘酸二钠、色苷酸钠、咳乐钠、咽泰Sodium CromoglicateCromoglycate Sodium、Inostral、Intal、Na Cromoglicate、Natrium Cromoglicate、Sodium Cromoglycate、Sodium Hydroxypropyl Cromate1 支气管哮喘：可用于预防各型哮喘发作。对外源性哮喘疗效显著，特别是对已知抗原的青年患者疗效更佳。服药后症状明显减轻，肺功能改善，使每秒肺活量(FEV1)和肺活量显著增加，呼吸困难指数降低。对内源性哮喘和慢性哮喘亦有一定疗效，约半数病人的症状改善或完全控制。对依

14、赖肾上腺皮质激素的哮喘患者，使用本品后可减少或完全停用肾上腺皮质激素。可预防运动性哮喘患者的发作。 白三烯类拮抗剂白三烯类拮抗剂 孟鲁司特顺尔宁顺尔宁Montelukast Sodium 适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。 扎鲁司特安可来zafirlukastAccolate，Zeneca,ICI204219 可逆性呼吸道阻塞性疾病如支气管哮喘、慢性支气管炎。 哮喘的预防和长期治疗。 曲尼司特 利喘贝，利喘平Tranilast Rizaben 预防支气管哮喘的发作和防治过敏性鼻炎、过敏性皮炎和其它过敏性

15、疾病等。 吡嘧司特 Pemirolast potassium 支气管哮喘的长期治疗。抗组胺释放剂抗组胺释放剂 盐酸去氯羟嗪 克喘羟嗪，克喘嗪，克敏嗪Decloxizine hydrochloride，有较强的H1受体选择性阻断作用，对白细胞三烯等过敏活性介质亦有一定的抑制作用。用于过敏性疾病如急慢性荨麻疹，支气管哮喘和喘息性支气管炎。黄嘌呤类药物黄嘌呤类药物 该类药物的药理作用有:舒张支气管:通过刺激内源性儿茶酚胺的释放和抑制磷酸二酯酶而实现。增强呼吸肌的收缩力;兴奋呼吸中枢;影响钙离子的转运;拮抗腺苷酸作用; 抗炎作用。因此可用于哮喘的治疗。 复方制剂复方制剂复方制剂 复方茶碱 哮喘片Compound Theophylline 喘息性支气管炎、慢性支气管炎和支气管哮喘 复方甲氧那