利尿药及脱药华中科技大学同济医学院药理系精选文档

1、是一类作用于肾脏，促进体内水和是一类作用于肾脏，促进体内水和电解质的排泄，使尿量增加的药物。电解质的排泄，使尿量增加的药物。再吸收再吸收 生成终尿生成终尿 生成原尿生成原尿原尿量的多少取决于原尿量的多少取决于肾血流量肾血流量和和有效滤过压有效滤过压血液中除血细胞和蛋白质外血液中除血细胞和蛋白质外的成分均可经肾小管滤过形成的成分均可经肾小管滤过形成原尿原尿原尿量的多少取决于原尿量的多少取决于肾血流量肾血流量 和和有效滤过压有效滤过压增加原尿量，终尿量并不能明显增加原尿量，终尿量并不能明显 增多增多血液中除血细胞和蛋白质外的血液中除血细胞和蛋白质外的成分均可经肾小管滤过形成成分均可经肾小管滤过形成

2、原尿原尿利尿药的作用部位利尿药的作用部位干扰肾小管对水和电解质的干扰肾小管对水和电解质的可发挥强大的利尿作用可发挥强大的利尿作用 重吸收原尿中重吸收原尿中 的的 抑制近曲小管重吸收的药物抑制近曲小管重吸收的药物不会产生明显的利尿作用不会产生明显的利尿作用重吸收原尿中重吸收原尿中的的对对h2o的通透性低的通透性低抑制抑制对对nacl的重吸收，既降低了肾的的重吸收，既降低了肾的稀释功能稀释功能又降低了肾的又降低了肾的浓缩功能浓缩功能，可产生强大的利尿作用。可产生强大的利尿作用。 抑制抑制k+-na+-2cl-共转运系统产生共转运系统产生中度中度 利尿效果利尿效果降低肾的稀释功能，但不影响浓缩功能降

3、低肾的稀释功能，但不影响浓缩功能重吸收原尿中重吸收原尿中的的乙酰唑胺乙酰唑胺依他尼酸依他尼酸呋塞米呋塞米噻嗪类噻嗪类螺内酯螺内酯阿米洛利阿米洛利氨苯蝶啶氨苯蝶啶呋塞米，依他尼酸等呋塞米，依他尼酸等噻嗪类、氯酞酮等噻嗪类、氯酞酮等螺内酯、氨苯蝶啶、螺内酯、氨苯蝶啶、 乙酰唑胺等乙酰唑胺等作用于作用于髓袢升支粗段：髓袢升支粗段： 抑制抑制na+- k+-2cl-同向转运体同向转运体高效利尿药高效利尿药作用机制：作用机制：特点：特点：1. na+、cl- 的排泄增加的排泄增加(排排cl-大于排大于排na+，可出现低氯碱血症，可出现低氯碱血症)2. ca2+、mg2+的排泄增加的排泄增加3. k+ 的

4、排泄增加的排泄增加4. hco3- 的排泄增加的排泄增加迅速、强大、短暂迅速、强大、短暂药理作用：药理作用： 既扩张小动脉又可扩张小静脉既扩张小动脉又可扩张小静脉扩张小动脉：降低肾血管阻力，增加肾扩张小动脉：降低肾血管阻力，增加肾 血流量，改变肾皮质内血流分布血流量，改变肾皮质内血流分布 预防急性肾功能衰竭预防急性肾功能衰竭 扩张小静脉：减轻心脏负荷，降低左室扩张小静脉：减轻心脏负荷，降低左室充盈压充盈压减轻肺水肿减轻肺水肿心性水肿心性水肿肾性水肿肾性水肿肝性水肿肝性水肿急性肺水肿急性肺水肿脑水肿脑水肿抑制抑制远曲小管近端：远曲小管近端： na+-cl-共同转运体共同转运体中效利尿药中效利尿药

5、作用机制：作用机制：特点：特点：1. na+、cl- 的排泄增加的排泄增加(排排cl-大于排大于排na+，可出现低氯碱血症，可出现低氯碱血症)2. k+ 的排泄增加的排泄增加（钠钾交换（钠钾交换3. hco3- 的排泄增加的排泄增加4. ca2+ 的排泄减少的排泄减少中等强度、温和、持久中等强度、温和、持久药理作用：药理作用：明显明显减少尿崩症患者的尿量减少尿崩症患者的尿量 抑制抑制磷酸二酯酶磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管，增加远曲小管和集合管 细胞内细胞内camp的含量，提高其对水的通透性的含量，提高其对水的通透性增加增加nacl的排出，造成负盐平衡，的排出，造成负盐平衡，降低降低 血浆渗

6、透压血浆渗透压，减轻口渴感和减少饮水量，减轻口渴感和减少饮水量 尿崩症是指血管加压素又称抗利尿激素分泌不足（又称中枢性或垂体性尿崩症），或肾脏对血管加压素反应缺陷（又称肾性尿崩症）而引起的一组症群，其特点是多尿、烦渴、低比重尿和低渗尿。尿崩症者口渴常严重，喜冷饮。 作用机制：作用机制： 作用于作用于远曲小管远端及集合管远曲小管远端及集合管 ： 竞争竞争醛固酮受体醛固酮受体 阻碍阻碍醛固酮诱导蛋白醛固酮诱导蛋白的合成的合成 阻断管腔膜阻断管腔膜na+通道通道抑制抑制na+k+交换交换螺螺 内内 酯酯特点：特点：1. na+、cl- 的排泄增加（排钠）的排泄增加（排钠）2. k+ 的排泄减少（留钾

7、）的排泄减少（留钾）长期服用可致高钾血症长期服用可致高钾血症螺螺 内内 酯：酯： 适合治疗与醛固酮增加有关的顽固性水肿。适合治疗与醛固酮增加有关的顽固性水肿。：与中效或高效利尿剂合用：与中效或高效利尿剂合用高钾血症高钾血症 长期服用长期服用留钾利尿药留钾利尿药高钙血症高钙血症 噻嗪类噻嗪类增加肾小管对钙的增加肾小管对钙的 再吸收，再吸收， 尿钙排出减少，尿钙排出减少， 导致血钙增加导致血钙增加高氯性酸中毒高氯性酸中毒 长期使用乙酰唑胺长期使用乙酰唑胺 低血容量低血容量 低钠血症低钠血症 低钾血症低钾血症 低镁血症低镁血症 低氯碱血症低氯碱血症长期应用长期应用中、高效利尿中、高效利尿药药或或过度

8、利尿过度利尿引起引起高血糖高血糖 噻嗪类噻嗪类抑制了抑制了胰岛素胰岛素的分泌的分泌 或抑制了肝的或抑制了肝的磷酸二酯酶磷酸二酯酶， 使使camp 中介的糖原分解中介的糖原分解作作 用加强用加强高脂血症高脂血症 长期应用长期应用噻嗪类噻嗪类可使可使cho、 ldl-cho增加，增加，hdl减少减少高尿酸血症和高氮质血症高尿酸血症和高氮质血症见于见于高效利尿药高效利尿药，并呈剂量依赖性，并呈剂量依赖性表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性 耳聋耳聋依他尼酸依他尼酸最易引起，可发生永久性耳聋最易引起，可发生永久性耳聋布美他尼布美他尼耳毒性最小耳毒性最小螺内酯螺内酯有性激素样作用，