α糖苷酶抑制剂

1、a -糖苷酶抑制剂是目前广泛应用的一类新型口服降糖药，临床常用的有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇，三者的降糖作用并无明显差别。a-糖苷酶抑制剂主要降低餐后高血糖，如果饮食中碳水化合物的热能占 50%以上， 则降糖效果更为明显。 a -糖苷酶抑制剂降糖作用 温和，单独使用不会导致低血糖，无药物继发性失效的现象。单药治疗可降低空腹血糖1.4 1.7毫摩尔/升、餐后血糖2.22.8毫摩尔/升、糖化血红蛋白0.7%1.0%。a - 糖苷酶抑制剂的作用优势a - 糖苷酶在食物的吸收过程中起着重要作用，食物必须与这种酶结合才能被消化吸收而使血糖升高。a -糖苷酶抑制剂的作用部位在小肠上段，它通过可逆性地抑

2、制肠系膜刷状缘的 a -糖苷酶，延缓 a -糖苷酶将多糖（如淀粉、寡糖等）分解为葡萄糖，从而减慢葡萄 糖的吸收速度，降低餐后血糖。阿卡波糖主要抑制 a -淀粉酶，作用于大分子多糖的消化过 程；伏格列波糖和米格列醇选择性地抑制双糖水解酶（麦芽糖酶、蔗糖酶） ，使双糖分解为 单糖的过程受阻。 由于这种抑制作用是可逆的 （a -糖苷酶抑制剂与 a -糖苷酶结合数小时后 又自行解离），所以碳水化合物向葡萄糖的转化仅仅是推迟，而不是完全阻断。a -糖苷酶抑 制剂对空腹血糖无直接作用，但可通过延缓肠道内糖的消化和吸收，降低餐后高血糖，减轻 葡萄糖的毒性作用，改善胰岛素抵抗，进而使患者的空腹血糖也得到一定程

3、度的改善。者及老年人。对于空腹、餐后血糖均升高的患者，可与其他口服降糖药或胰岛素合用；（2）该药能降低糖耐量低减患者向糖尿病转化的风险，故可用于对糖耐量低减患者的干预治疗；（3） 2型糖尿病患者服用磺脲类或双胍类降糖药效果不佳，尤其是餐后血糖控制不理想，可以加用a -糖苷酶抑制剂；（4）用于单纯饮食治疗血糖得不到满意控制的糖尿病患者，特别 是肥胖者更为适宜；（5）对于1型糖尿病患者，a -糖苷酶抑制剂可作为胰岛素的辅助治疗 药物，但不能单独使用 a - 糖苷酶抑制剂控制血糖。a - 糖苷酶抑制剂的禁忌证对本品成分过敏者禁用；肝功能异常、肾功能明显减退（血肌酐大于 177 微摩尔/ 升） 者不宜

4、用；孕妇、哺乳期妇女以及 18 岁以下的患者禁用；有明显消化吸收障碍的慢性肠功 能紊乱者、炎症性肠病（如溃疡性结肠炎） 、肠道器质性病变者（如疝气、肠梗阻等）禁用； 缺铁性贫血及有严重造血系统功能障碍者不宜用。a - 糖苷酶抑制剂的作用特点副作用。(2)a -糖苷酶抑制剂对碳水化合物的消化和吸收只是延缓而不是完全阻断，最终对碳水化合物的吸收总量不会减少，因此不会导致热量丢失；该药不抑制蛋白质和脂肪的吸收， 故通常不会引起营养物质的吸收障碍。换句话说，该药只对碳水化合物有效，对蛋白质和脂 肪无效。故多吃主食(即“碳水化合物”)多服药，不吃主食不服药。早餐仅仅喝奶、吃鸡 蛋者不需服用本药。( 3)

5、主要用于降低餐后血糖，也可轻度降低空腹血糖。(4 )a-糖苷酶抑制剂不是通过刺激胰岛素分泌来降低血糖，因而不会增加胰岛卩细胞的负担，相反，还可改善胰岛素抵抗，轻度降低胰岛素水平。( 5)阿卡波糖对淀粉酶的抑制作用最强，对双糖酶(蔗糖酶和麦芽糖酶)的抑制作用差；而伏格列波糖和米格列醇则恰好相反，因此，后两者的肠胀气副作用比前者轻一些。(6) 除可降低血糖以外，a -糖苷酶抑制剂尚可降低胰岛素、甘油三酯和胆固醇水平。(7) a -糖苷酶抑制剂降糖效力大约相当于磺脲类、双胍类和胰岛素增敏剂的一半，单 独使用不会引起低血糖。( 8)a - 糖苷酶抑制剂不会增加患者体重，也无药物继发性失效的现象，同时可

6、以减少心血管事件的发生。(9)a - 糖苷酶抑制剂可用于对糖尿病前期人群的早期干预。剂与磺脲类合用时，a -糖苷酶抑制剂可抑制碳水化合物的吸收，磺脲类药物可刺激胰岛素 分泌，甚至对磺脲类药物继发性失效的患者也有效。a-糖苷酶抑制剂与双胍类药物合用，利用 a -糖苷酶抑制剂降低餐后血糖，靠双胍类药物增加外周组织对糖的利用，来共同降低 空腹及餐后血糖。a -糖苷酶抑制剂与胰岛素合用，可使胰岛素用量减少，从而减少低血糖 的发生。（1）阿卡波糖：商品名拜唐苹、卡博平，每片 50 毫克。为预防肠胀气，可由小剂量开 始，开始剂量25毫克，每日12次，观察数日，若无胃肠道副作用出现，即可增加至每次50 毫克

7、，每日 3次，一般每日 150毫克即可取得较满意的效果。最大剂量可加至每次100毫克，每日 3 次。为了提高本品抑制 a -糖苷酶的效果，该药应与第一口饭一起嚼碎同服。另 外，该药的疗效及肠道不良反应与所进食物的组成有一定关系，食物中必须有足够量的碳水 化合物（至少应占总热量的 30%以上），本品方能奏效。（2）伏格列波糖：商品名倍欣，每片 0.2 毫克，治疗量每次 0.2 0.3 毫克，每日 3 次， 与第一口饭嚼碎同服。由于其作用机制与阿卡波糖类似，故临床应用及注意事项与之相同。（3）米格列醇：每片 50毫克，每次 12片，每日 3次。a - 糖苷酶抑制剂应用警示气增加，偶有腹泻、腹痛，多

8、数患者继续服用或减量服用症状可缓解。（2）a -糖苷酶抑制剂对 a -糖苷酶的竞争性抑制作用必须有底物（即食物中的碳水化 合物）参与，也就是说，它一定要与碳水化合物同时用，才能发挥降糖作用。（ 3）a - 糖苷酶抑制剂必须正确服用才能发挥疗效，要求在进餐时随第一口饭把该药嚼 碎一起服用。（4）从小剂量开始服用，视血糖控制情况与消化道反应情况，逐渐调整剂量。（ 5）单用 a - 糖苷酶抑制剂一般不会产生低血糖，但在与其他降糖药、胰岛素联合应用 时，则有可能发生低血糖，此时，应立即口服或静脉注射葡萄糖治疗，口服其他糖类（如水 果汁、水果糖、白糖等）及淀粉类食物无效。这是因为a - 糖苷酶活性被抑制，双糖及多糖的消化吸收受阻，葡萄糖水平不能迅速升高。（6）a - 糖苷酶抑制剂不能单独用于 1 型糖尿病的治疗。（ 7）应避免将 a - 糖苷酶抑制剂与抗酸药、消胆胺、肠道吸附剂和消化酶抑制剂（如淀 粉酶、胰酶等）同时服用，因后者可削弱前者的药效。（