年执业药师备考笔记-药物化学

1、1. 酰胺比酯水解慢2. 作用机制分4 类抑制细菌细胞壁的合成： - 内酰胺类与细胞膜相互作用：多粘菌素优秀学习资料欢迎下载25.克 霉 唑 第 一 个 咪 唑 类 抗 真 菌 药 ， 毒 性 大 ， 外 用干扰蛋白质的合成：大环内酯、氨基糖苷、四环素、氯霉素抑制核酸的转录和复制：利福霉素3. 氨苄西林具 - 氨基酸性质， 与茚三酮作用显紫色，具肽键，可发生双缩脲反应，是第一个广谱青霉素4. 哌拉西林在氨基上引入极性大基团，转变抗菌谱， 可抗假单孢菌5. 替莫西林 6 位有甲氧基， 对 内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性6. 头孢噻吩钠第一个半合成头孢类7. 头孢美唑 7 位有甲氧基，耐酶性强8.

2、头孢羟氨苄（结构跟阿莫西林很像）碱性下快速被破坏，3甲基稳固性好、可口服9. 头孢克洛 3 位取代基为氯、（甲基、乙烯），提高稳固性， 改善药代动力学性质等10. 头孢噻肟钠 7 位侧链 位是 2- 氨基噻唑，可增加对青霉素结合蛋白的亲和力（第三代头孢侧链共同，如头孢克肟）11. 头孢曲松单剂可以治疗单纯性淋病12. 克拉维酸钾是氧青霉烷类第一个- 内酰胺酶抑制剂，单独使用无效13. 舒巴坦钠是青霉烷砜类14. 亚胺培南是碳青霉烯类需和酶抑制剂西司他丁合用15. 氨曲南单环 - 内酰胺类，是第一个全合成的单环 - 内酰胺抗生素，副作用小，不发生交叉过敏16. 阿奇霉素第一个环内含氮的15 元环

3、大环内酯，碱性增加，对革兰阴性杆菌活性强17. 克拉霉素，对红霉素6位羟基甲基化，耐酸18. 罗红霉素为红霉素9位肟衍生物19. 氨基糖苷类抗生素是细菌产生钝化酶（三种） ，易导致耐药性20. 阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺，突出优点是对各种转移酶都稳固，不易耐药21. 青霉素 g在碱性溶液中加热生成青霉醛和d-青霉胺22. 青霉素 g化学结构中有 3 个手性碳原子，它们的肯定构型是2s， 5r， 6r23. 喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是由于分子中存在3位羧基和 4位酮羰基24. 酮康唑除抗真菌，可降低血清睾丸酮水平，治疗前列腺癌， 有肝毒性26. 喹诺酮药物和四环素

4、类都是酸碱两性27. 异烟肼与铜离子形成红色螯合物28. 氟康唑口服生物利用度高，可穿透中枢, 抗真菌谱广29. 特比萘芬为烯丙胺类抗真菌药30. 乙胺丁醇与 cuso4 试液反应在碱性条件下呈深蓝色；其抗菌作用机制：二价金属螯合，干扰细菌rna合成31. 阿昔洛韦：第一个开环类核苷类抗病毒药物32. 盐酸普鲁卡因胺代谢产物n乙酰化（有活性）半衰期长33. 氯沙坦是 第一个 血管紧急素 ii 受体拮抗剂， 无干咳副作用34. 缬沙坦是 第一不含咪唑 的血管紧急素 ii 受体拮抗剂35. 盐酸可乐定具有互变异构体，亚胺型为主； 除了降压另可用于戒毒36. 卡托普利略带大蒜味；另外乙酰半胱氨酸有类

5、似蒜的臭味，味酸37. 利舍平前药（利血平）光和热下，3 h差向异构化失活38. 依那普利是依那普利那的乙酯是其 前药 ，可口服福辛普利体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用，是前药39. 浦氨酸普利普利都是以浦氨酸为主要结构的，如卡托普利：40. 双嘧达莫 （潘生丁） 除抗心绞痛外， 仍有抑制血小板凝结作用，可防止血栓形成优秀学习资料欢迎下载41. 洛伐他有 8个手性中心；前药，内酯环水解，生成二羟基酸是体内产生作用的形式素47. : 睾酮在消化道易破坏口服无效，为增加作用时间，将17位羟基酯化得到丙酸睾酮，是睾酮的长效衍生物48. 苯丙酸诺龙主体结构是雌甾，是最早使用的蛋白同化激素49. 己烯雌

6、酚的反式结构有效，顺式没有；是非甾类雌激素50. 氯米芬三苯乙烯类，靶器官生殖器官，促进排卵， 治疗不孕症51. 炔诺酮： 19- 去甲且 20 -炔，名称里面是有“孕甾”但是 是没有19-甲基的：18位多一个甲基的左旋体称左炔诺孕酮 名称里面就是“雌甾” 52.炔雌醇： 19- 去甲且 17- 孕甾， 名称里面是有 “孕甾” 但是是没有 19- 甲基的；含乙炔基，遇硝酸银产生白色炔雌醇银42.非诺 贝特 体内 代谢 生成 非诺 贝特 酸起 作用 ，53.沉淀雌二醇不能口服的54.黄体酮 20位上甲基酮结构可与高铁离子络合，可与羰基试剂55.生成二肟，可与肼反应喹诺酮药物的构效关系（1） a环

7、是必需的药效团；（2） b环可以是苯、吡啶、嘧啶；（3） 1位的取代基是乙基或环丙基活性强；43. 硝酸异山梨酯作用时间长的抗心绞痛药，又名消扎心， 代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性，44. - 羟基酮 （17,20 ）结构， 与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜橙红色沉淀；如醋酸地塞米松45. 糖皮质激素类 结构改造除 16位引入羟基或甲基, 钠潴流副作用降低，其他没有解决钠潴留引入 6 f， 抗炎及副作用均增加，只外用 于皮肤病（醋酸氟轻松）46. 甾体结构含 4烯-3,20-二酮的为肾上腺皮质激素，17-oh 是糖皮质激素（氢化可的松为代表）；17 位无 oh是盐皮质激（ 4） 3位羧基和

8、4位酮基基本药效团；（ 5） 5位氨基可提高吸取才能或组织分布；（ 6） 6位f取代 , 改善对细胞的通透性；（ 7） 7位引入杂环 , 增强抗菌活性，哌嗪最好；（8）8位以氟、甲氧基或与 1位成环，增强活性，8 位氟有光毒性；56. 1. 第一个咪唑类抗真菌药是克霉唑2雷贝拉唑是 第一个可逆的质子泵抑制剂3哌仑西平 抗胆碱能药物，抑制胃酸分泌；对近视眼有肯定预防作用57. 糖皮质激素类修饰及构效关系优秀学习资料欢迎下载1.21位： 21 位羟基经酯化得到前药，作用时间延长、稳固，不转变生物活性2.1 位： 1,2 位脱氢，加强与受体的亲和力，抗炎活性增大，钠潴留作用不变3.9 位：引入 9f

9、，抗炎及盐代谢副作用均增加4.6 位：引入 6f， 抗炎及副作用均增加，只外用5.16 位：引入羟基或甲基，钠潴流副作用降低74.挑选性抑制cox-2可防止胃肠道的副作用75.第一个合成类类镇痛药：哌替啶76.别嘌醇抗痛风也 可用于白血病77.秋水仙碱用于 急性 痛风、消炎； 有抗肿瘤作用78.膀胱癌首选塞替哌（代谢生成替哌发挥作用，是前药 ）小结：除 16 位改造，均没有解决钠潴留58.第三代头孢侧链共同特点：含有氨基噻唑基团； 头孢噻肟钠、头孢克肟、头孢曲松59.苯丙酸诺龙最早使用的蛋白同化激素79.顺铂是 黄色 粉末60.雌性激素类药物炔雌醇是雌二醇的17 位引入乙炔基，80.第一个手性

10、铂协作物结肠癌：奥沙利铂可以口服；含乙炔基，遇硝酸银产生白色炔雌醇银沉淀；81.实体癌首选氟尿嘧啶有抑制排卵作用，口服避孕药的组分82.吉西他滨糖2 位双 f，晚期肺癌61.茶碱代谢受地尔硫、西米替丁、红霉素、环丙沙星影响，有效和中毒血药浓度相差小，留意（药物相互作用）83.米托蒽醌是 第一个合成的蒽醌环类抗肿瘤药62.阿司匹林 （乙酰水杨酸） 合成副产物 乙酰水杨酸酐 ，可引起过敏反应63.芳基乙酸非甾体抗炎药舒林酸，在体内 代谢 甲砜基仍原为甲硫醚才是 活性物质（舒林酸为 前药）64.萘丁美酮是 是非酸性的前药，挑选性作用于cox 2 酶，副作用小65.名称里面含有“布”的就是含有丁基，有

11、“替”的就是含s66.布洛芬临床使用消旋体，s（+）型活性强， r 型体内可转化84.依靠泊苷（肺癌首选），替尼泊苷脂溶性高（脑瘤首选成 s 型85.前药：是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生67.萘普生临床使用s构型右旋光学异构体物体内可经过代谢的生物转化或化学的途径，被转化为活性68.盐酸美沙酮（麻）代谢过程：n- 氧化、 n- 去甲基、苯环羟的药物基化、羰基仍原，都有镇痛活性，作用时间长软药： 是本身具有治疗作用的药物，在体内作用后， 经69.右丙氧芬（麻）考点：两个手性碳预料的和可掌握的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合右旋体镇痛物；左旋体镇咳86.硝酸异山梨酯 代谢产物

12、2（或 5）单硝酸酯有活性用于解热镇痛复方制剂，有依靠性87.单硝酸异山梨酯为异山梨醇的5单硝酸酯70.盐酸西替利嗪羧基易离子化，不易透过血脑屏障， 无冷静性88.依他尼酸有 、 不饱和酮作用， 非冷静类71.马来酸氯苯那敏（又名扑尔敏）可升华，可诱发癫痫，癫痫病人禁用72.特非那定 近年发觉有心脏不良反应73.吡罗昔康不含有羧基，却具有酸性 （结构 3,4 位烯醇存在互变异构）； 含磺酰胺 ；优秀学习资料欢迎下载89. 甲苯磺丁脲， 肝肾功能不良者忌用；90. 依据作用机制分四类：（一）胰岛素分泌促进剂（二）胰岛素增敏剂（三）- 葡萄糖苷酶抑制剂（四）醛糖仍原酶抑制剂98. 盐酸多奈哌齐是长

13、效的老年痴呆对症治疗药物99. 石杉碱甲改善脑功能，老年痴呆，仍可治疗重症肌无力100. 孟鲁司特、 扎鲁司特是白三烯受体拮抗剂，齐留通是白三烯合成抑制剂101. 氨茶碱属于 磷酸二酯酶抑制剂平喘药102. 金属协作物抗肿瘤药物顺铂黄色 粉末103. 奥沙利铂是第一个手性铂协作物104. 硝苯地平 4 位无手性碳， 尼群地平、氨氯地平、尼莫地平都有91.苯妥英钠 具饱和代谢动力学特点；另外氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增加（需监测、个体差异给药）92.使用丙戊酸钠需要定期查肝功93.加巴喷丁是 氨基丁酸的环状衍生物，在体内不代谢，也是神经性疼痛的一线治疗药；94.地西泮 代谢

14、物奥沙西泮仍有活性95.唑吡坦 挑选性与苯二氮1 受体结合 ，冷静催眠强，耐受性依靠性低佐匹克隆是第三代催眠药停药戒断症状，代谢物从唾液排泄口腔有苦味105.非去极化型肌松药泮库溴铵具雄甾母核丁螺环酮 5ht1a 受体兴奋剂，无催眠作用的抗抑郁药，适用驾驶人员在 a 环和 d 环，各存在一个 乙酰胆碱样 的结构大手术首选96.雌二醇含乙炔基，遇硝酸银产生白色炔雌醇银沉淀97.四环素 6 位羟基除去，得到稳固的半合成四环素（多西环素、美他环素 ）6位羟基和甲基都除去，得到高效、 速效、 长效的 米诺环素106. 莫沙比利无导致qt间期延长和室性心律失常作用，故不良反应小，耐受性好西沙必利经 p4

15、50 中的 cyp3a4氧化代谢， 如与其他 cyp3a4抑制剂合用，发生qt 期延长等严峻心脏不良反应和心室心律失常， 现药政部门已将此品限制在医院里使用优秀学习资料欢迎下载107.第一个可抑制艾滋病病毒的药物齐多夫定多柔比星又叫阿霉素，是抗肿瘤药那韦第一个用于治疗hiv 感染的蛋白酶抑制剂药物沙奎118.枸橼酸芬太尼作用时间短，是由于脂溶性大在体内快速再分布而造成浓度下降，不是由于代谢快；108.临床上治疗膀胱癌的首选药物是塞替派119.阿米洛利有吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物109.丁螺环酮是第一个非苯二氮卓类抗焦虑药，无催眠作用 适用驾驶人员110.苯妥英钠具饱和代谢动力学特点；且氧

16、化代谢受氯霉素、青霉素、 异烟肼抑制， 使血药浓度增加 （需监测、 个体差异给药）111.罗格列酮可用引起肝脏丙氨酸氨基转移酶上升异烟肼可用引起：转氨酶上升120.组胺 h1 受体拮抗剂：分六类：1.氨基醚类、 2. 乙二胺类、氯贝丁酯可用引起：转氨酶上升3. 哌嗪类、 4. 丙胺类、 5. 三环类、 6. 哌啶类112. 咪唑类抗真菌药：噻康唑、益康唑、酮康唑、咪康唑三氮唑类抗真菌药：特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康1. 氨基醚类：盐酸苯海拉明唑113. - 葡萄糖苷酶抑制剂： 阿卡波糖：低聚糖伏格列波糖：是氨基糖类似物（氨基醇）米格列醇：结构类似葡萄糖，对 - 葡萄糖苷酶有强效抑制作用；高

17、剂量时，就显现明显饱和状态114. 法莫替丁作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁， 是由于胍基增加了与受体结合力（法莫替丁雷尼替丁>西咪替丁 ）雷尼替丁有异臭，顺式体无活性，临床用反式体西咪 替丁与 雌激素受体有亲和力，长期用有副作用（吮吸咪咪，雌性 ）115. 西沙必利 现药政部门已将此品限制在医院里使用（西沙群岛已经被政府管制了）莫沙必利是新型胃动力药，挑选性5-ht4 受体兴奋剂甲氧氯普胺中枢性和外周性多巴胺d2 受体拮抗剂，是 第一个用于临床的促动力116. 氯苯那敏可升华，也可诱发癫痫，癫痫病人禁用117. 土霉素是四环素类抗生素2. 乙二胺类：盐酸曲吡那敏3. 哌嗪类：盐酸西替利嗪4. 丙胺类：马来酸氯苯那敏（又名扑尔敏）可升华，可诱发癫痫，癫痫病人禁用5. 三环类：盐酸赛庚啶优秀学习资料欢迎下载结晶水含仍有富马酸酮替芬、氯雷他定6. 哌啶类：特非那定121. 中枢作用强度次序是：东莨菪碱 （氧桥） 阿托品山莨菪碱（羟基）122. 喜树碱类，如喜树碱：作用于dna 拓扑异构酶123. 鬼臼生物碱类，如依靠泊苷