抗高血压药4PPT课件

1、1. 常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、受体阻断药 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 和血管紧张素受 阻断药。2. 利尿药：其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及心输出量；长期给药后细胞壁Na+持续减少；常用利尿药噻嗪类利尿药。 内容提要 第1页/共36页3.钙拮抗药：其降压机制抑制Ca2+内流，但反射性交感 兴奋、激活RAAS；常用药物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。 4. 受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用；常用药物有普萘洛尔 、阿替洛尔 、卡维地洛等。 内容提要 第2页/共36页5. ACEI：其降压机制是阻止血管紧张素（Ang)的

2、生 成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾 病，其主要不良反应是干咳和首剂低血压。6. 血管紧张素受体拮抗药（ARB）：其降压机制是选择 性阻断Ang和AT1结合，主要用于高血压的治疗，无 干咳，不良反应较少。 内容提要 第3页/共36页7. 其他经典抗高血压药物有:中枢性降压药:可乐定血管平滑肌扩张药：硝普钠神经节阻断药：樟磺咪芬1受体阻断药：哌唑嗪去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平钾通道开放药：米诺地尔等内容提要 第4页/共36页成人，静息时,收缩压 140 mmHg（18.7 KPa） 舒张压 90 mmHg(/12.0 KPa) 收缩压(mmHg ) 舒张压(mmHg )正常

3、血压 120 80mmHg正常高值血压 120139 8089( prehypertension )高血压 140 90轻度（1级） 140159 9099中度（2级） 160 179 100 109重度（3级）； 180 110定义第5页/共36页分类 按病因分： 原发性高血压（Primary Hypertension） 90%, 病因未明; 继 发 性 高 血 压 ( S e c o n d a r y Hypertension ) 5% 10%, 病因明确; 如继发于肾脏疾病、内分泌疾病、脑部炎症、肿瘤、外伤、妊娠等 第6页/共36页血压形成和调节1.形成 循环血量 每搏输出量和心率 外

4、周血管阻力2.调节 交感神经系统 RAAS心率的改变主要影响舒张压 外周阻力的改变以影响舒张压为主 心脏每搏输出量反映收缩压 第7页/共36页血压的调节 Resistance arteriolesReninAng IIAldosteroneAng IVasomotor centerCapacitance venules、第8页/共36页1.利尿药：氢氯噻嗪2.肾素血管紧张素系统抑制药: 血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦肾素抑制药：雷米克林 第一节第一节 抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类 第9页/共36页3.钙拮抗剂：硝苯地平4.交感神经抑制药：中枢

5、性抗高血压药：可乐定 神经节阻断药： 樟磺咪芬去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 5.扩血管药：肼屈嗪、硝普钠 第一节 抗高血压药物的分类 第10页/共36页一、利尿药1. 药理作用：初期排钠利尿，减少体液及心输出量血容量 后期排钠，降低动脉壁细胞内Na+的含量，减少Na+-Ca2+交换，减少胞Ca2+量降低血管平滑肌对血管收缩剂NE的反应性诱导动脉壁产生扩血管物质2. 药物及应用：双氢氯噻嗪(单用-轻度；合用-中重度)呋噻米(用于高血压危象)吲达帕胺(复方)3. 不良反应：长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、 高尿酸 第二节 常用抗高血压药物 第11页/共36

6、页二、钙拮抗剂1. 药理作用：抑制Ca2+内流 又称钙通道阻滞药，阻滞胞外Ca2的内流，使血管平滑肌细胞内处于适当缺Ca2状态，导致血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。用于治疗心律失常、高血压及心绞痛等疾病。第二节 常用抗高血压药物 第12页/共36页1. 对心肌的作用。负性肌力作用：负频率、负传导。降低心肌耗氧量；心肌缺血时的保护作用。2.对血管的作用。冠脉Ca2+冠脉扩张冠脉流量缺血区供血供氧。3.对其他平滑肌的作用：松弛支气管平滑肌较明显。4.改善组织血液的作用：抑制血小板聚集，降低血液粘滞度。第13页/共36页2. 2. 药物及应用：药物及应用：硝苯地平硝苯地平( (短效，轻、中、重度

7、高血压短效，轻、中、重度高血压) )尼群地平尼群地平( (中效，轻、中、重度高血压中效，轻、中、重度高血压) )氨氯地平氨氯地平( (长效，轻、中度高血压长效，轻、中度高血压) )3. 3. 不良反应：不良反应：反射性交感兴奋、反射性交感兴奋、RAASRAAS激活、激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等肿等第14页/共36页临床应用1.心绞痛2.心律失常：室上性心动过速效果好3.高血压4.肥厚性心肌病5.脑血管疾病6.支气管哮喘等。第15页/共36页三、 受体阻断药1.药理作用： 心脏1受体阻断：抑制心肌收缩力、减少心输出量、减慢心率 肾近球小体1受体阻断：抑制肾素分泌抑制

8、RAAS 突触前膜2受体阻断：抑制正反馈，使NA释放减少 抑制中枢交感活性：中枢性降压 PGI2合成扩张血管 第二节 常用抗高血压药物 第16页/共36页三、 受体阻断药2.药物及应用：普萘洛尔(非选择性受体阻断药，轻、中、重度高 血压)阿替洛尔(1受体阻断药，轻、中、重度高血压)卡维地洛(、受体阻断药，轻、中度高血压)3.不良反应：心血管反应（心率减慢,心排量减少）、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象。禁忌症：心衰、支气管哮喘，二、三度心脏传导阻滞 第二节 常用抗高血压药物 第17页/共36页高选择性1受体阻断药 美托洛尔/阿替洛尔/醋丁洛尔 对心脏的1受体有较大选择性 对血管、支气管的2 受体

9、影响较小 口服用于治疗各种程度高血压 第18页/共36页第二节第二节 常用抗高血压药物常用抗高血压药物 四、四、血管紧张素转化酶抑制剂（血管紧张素转化酶抑制剂（ACEIACEI）1.1.药理作用：药理作用：阻止阻止Ang IIAng II的生成、的生成、保存缓激肽的活性保存缓激肽的活性Ang BK ACE (激肽酶)Ang 失活 AT1受体ACEINOPGI2EDHF第19页/共36页(1)降低外周血管阻力;(2)防止心肌肥厚与改善心血管重构;缓解或消除慢性心功能不全患者的症状，改善血流动力学变化及左心室功能，逆转左心室肥厚，降低病死率。(3)减轻水钠潴留;(4)改善血管内皮功能。 第20页/

10、共36页四、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）2.药物及应用：卡托普利(短效，各型高血压)依那普利(长效，各型高血压)3.不良反应：干咳、首剂现象（初始剂量不宜过大）、高血钾、影响胎儿、味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹等 第二节 常用抗高血压药物 第21页/共36页 AT1：血管平滑肌、心、脑 AT2： . .药理作用：选择性阻断药理作用：选择性阻断ATAT1 1受体受体在受体水平抑制RAAS与ACEI相比的优点1. 选择性强，不影响缓激肽系统,无血管神经性水肿 无顽固性咳嗽2. 对Ang拮抗更完全，对ACE途径及糜蛋白酶途径产生的Ang均有作用血管紧张素受体不能耐受ACEI的病人，可改

11、用ARBs第二节 常用抗高血压药物 五、血管紧张素受体阻断药(ARB)第22页/共36页 .药物及应用：氯沙坦（第1个ARB，各型高血压）坎地沙坦（目前最优ARB，各型高血压） .不良反应：较少，无干咳 第二节 常用抗高血压药物 第23页/共36页ARBARB血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素受体阻断药作用环节血管紧张素原肾素血管紧张素血管紧张素激动AT 1受体转化酶血管收缩 外周阻力增加血压升高 醛固酮保钠保水排钾激肽原缓激肽血管平滑肌松弛外周阻力下降血压下降降解产物激肽酶ACEI抑制抑制阻断血管紧张素ACEI卡托普利(巯甲丙脯酸) 依那普利等 不良反应: 血管神经性水肿 顽固性咳嗽氯沙坦缬

12、沙坦坎地沙坦等平滑肌细胞增殖肥大心血管重构第24页/共36页一、中枢性降压药 可乐定1.药理作用：静注：BP先升后降， HR,口服：BP 抑制胃肠分泌和运动镇静作用第三节 其他经典抗高血压药物 第25页/共36页第三节第三节 其他经典抗高血压药物其他经典抗高血压药物 一、一、中枢性降压药中枢性降压药 可乐定可乐定RVLMNTSNTS 2 + RVLM I1降压机制第26页/共36页一、中枢性降压药可乐定2.临床应用：中度高血压、 戒毒、戒烟等3.不良反应：口干、嗜睡、停药反应等 第三节 其他经典抗高血压药物 第27页/共36页一、中枢性降压药莫索尼定第二代中枢性降压药 选择性作用于咪唑啉受体I

13、1用于轻、中度高血压患者不良反应少，很少嗜睡、口干 第三节 其他经典抗高血压药物 第28页/共36页二、血管平滑肌扩张药硝普钠非选择性血管扩张药降压作用强，起效快，维持时间短临床应用：静滴、避光，用于高血压危象 第三节 其他经典抗高血压药物 第29页/共36页三、神经节阻断药樟磺咪芬降压机制：对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特殊情况，如高血压危象 第三节 其他经典抗高血压药物 第30页/共36页四、1受体阻断药哌唑嗪 降压机制：阻断血管1受体降压中等偏强，用于中度高血压不良反应：首剂现象 第三节 其他经典抗高血压药物 第31页/共36页五、去甲肾上腺能神经末梢阻滞药利血平降压机制：单胺类递质耗竭作为抗高血压药已少用用途：制备溃疡病、单胺类耗竭模型第三节 其他经典抗高血压药物 第32页/共36页六、钾通道开放药米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔降压机制：钾通道开放，钾外流增多，细胞膜