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1、解热镇痛抗炎药黄1第第2020章章 解热镇痛药(解热镇痛药(1h1h) antipyretic and analgesic drugs解热镇痛抗炎药黄2解热镇痛抗炎药黄3发展简史发展简史 1860年用化学方法合成了水杨酸(年用化学方法合成了水杨酸(salicylic acid) 1899年年bayer 药厂合成药厂合成aspirin,开创了,开创了nsaids发展的先河发展的先河 20世纪世纪50年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮类 20世纪世纪60年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类 20世纪世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等类等 20世纪世纪8
2、0年代后相继合成了选择性的年代后相继合成了选择性的cox-2抑抑制剂制剂解热镇痛抗炎药黄4解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药cooh解热镇痛抗炎药黄5解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药解热镇痛抗炎药黄6nsaidsnsaids的分类的分类 依椐依椐nsaids 对对cox同工酶抑制作用的强度和选同工酶抑制作用的强度和选择性不同,分类如下:择性不同,分类如下:(1) 特异性特异性cox1 抑制剂抑制剂:如小剂量阿斯匹林如小剂量阿斯匹林0.5g/d(2) 非特异性非特异性cox抑制剂抑制剂:指对:指对cox1和和cox2具具有不同抑制作用的制剂,如大多数常用的有不同抑制作用的制剂,如大多数常用的nsaids。
3、(3) 选择性选择性cox2抑制剂抑制剂:主要抑制:主要抑制cox2的制剂,的制剂,如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。等。(4) 特异性特异性cox2抑制剂抑制剂:只对:只对cox2起抑制作用起抑制作用的制剂。如的制剂。如celecoxib,rofecoxib 等。等。解热镇痛抗炎药黄7解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 解热镇痛抗炎药黄8 。ocoohcch3o解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 水杨酸类水杨酸类 阿斯匹林阿斯匹林解热镇痛抗炎药黄9 解热镇痛抗炎药黄10解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 水杨酸类水杨酸类 阿斯匹林阿斯匹林解热镇痛抗炎药黄11
4、nhcoch3oc2h5nhcoch3ohnh2oc2h5非那西丁对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对氨苯乙醚对氨苯乙醚解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 苯胺类苯胺类 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚解热镇痛抗炎药黄12nnooch3(ch2)2ch2解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 吡唑酮类吡唑酮类解热镇痛抗炎药黄13nch2coohch3h3cococlindometacin解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 有机酸类有机酸类w. jin解热镇痛抗炎药黄14解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 复方制剂复方制剂w. jin解热镇痛抗炎药黄15丙酸类丙酸类 布洛芬、萘普生等布洛芬、萘普生等 非选择性非选择性cox抑制剂。抑制剂。 作用强大,抗炎作用突出,解热镇痛作用强大,抗炎作用突出,解热镇痛 作用与乙酰水杨酸近似。作用与乙酰水杨酸近似。 主要特点是胃肠道反应轻,病人易耐主要特点是胃肠道反应轻,病人易耐 受。受。 常用于治疗风湿及类风湿性关节炎。常用于治疗风湿及类风湿性关节炎。 解热镇痛抗炎药黄16 选择性环氧酶选择性环氧酶-2-2抑制剂抑制剂 美洛昔康、尼美舒利:美洛昔康、尼美舒利: 选择性抑制选择性抑制cox-2,抗炎作用强而,抗炎作用强而 副作用较小,用于治疗各
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