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文档简介
1、注射用奥沙利铂产品介绍铂类药物化疗现状铂类药物化疗现状 注意事项注意事项 产品简介产品简介 主要内容推荐方案推荐方案铂类的发展史 顺铂 卡铂铂类应用现状 奥沙利铂20c60w (第一代)20c80w(第二代) 20c90w(第三代)严重的肾耳毒性和胃肠道反应需要大量水化严重的骨髓抑制无肾耳毒性可耐受的胃肠道反应轻度的骨髓抑制与顺铂卡铂无交叉耐药性注射用奥沙利铂-第三代新型铂类 n通用名:注射用奥沙利铂n英文名:oxaliplatin for injection n主要成分:奥沙利铂n规格:50mg/100mgn分子量:397.29n应用领域: 结直肠癌、胃癌、肝癌、卵巢癌、头颈部肿瘤、食道癌、
2、非小细胞肺癌、胰腺癌、非霍奇金氏淋巴瘤(nhl)、睾丸肿瘤等 nh2nh2coocopto注射用奥沙利铂反反 式式1 1 二二 氨氨 环环 己己 烷烷(1r, 2r- (1r, 2r- 二二 氨氨 环环 己己 烷烷) ) 顺铂顺铂 顺顺-二氯二氯-二氨合铂二氨合铂分子式:分子式:cis-pt(nh3)2cl2 分子量:分子量:300 分子式:分子式:c6h14n2c2o4pt分子量:分子量:397.29clclnh3ptnh3cl草酸基团草酸基团注射用奥沙利铂化学结构消化道毒性显著降低,无肾耳毒性消化道毒性显著降低,无肾耳毒性奥沙利铂t-a-g-tg-g-cc-a-c-c-gg-g : 55
3、% g-a : 31 %dna 合 成 与顺铂类似奥沙利铂与dna反应形成铂链加合物(铂原子嵌合于dna内部两个相邻的鸟嘌呤或鸟嘌呤与腺嘌呤之间,并使其断裂,从而阻断其复制和转录),产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。 作用机制奥沙利铂对多种肿瘤有效中华肿瘤杂志2005年12月第27卷第12期 作者储大同、张湘茹等 注射用奥沙利铂对大肠癌和胃癌有效率明显要高于顺铂;在nsclc、胰腺癌、食管癌等领域疗效与顺铂相当奥沙利铂和顺铂药代动力学比较注射用奥沙利铂在体内蓄留时间较顺铂明显缩短,无肾耳毒性奥正南在血浆中与红细胞结合,无需根据血浆蛋白减少调节剂量奥沙利铂和顺铂不良反应比较姜文奇,广州中山肿瘤医院,铂
4、类进展姜文奇,广州中山肿瘤医院,铂类进展. .注射用奥沙利铂恶心呕吐、骨髓抑制明显低于顺铂组,而且无肾耳毒性,使用无需水化奥沙利铂vs顺铂mosaic研究:3年dfs:folfox4组76.4%,lv/5-fu组69.8%,p=0.002;3年os分别为80.2%和77.2%大肠癌术后辅助化疗大肠癌术后辅助化疗folfox41推荐方案推荐方案reference:结肠癌临床实践指南(结肠癌临床实践指南(2010版版)1推荐方案推荐方案2010nccn中文指南推荐:1、folfox4或改良的folfox6方案用于治疗iii期结肠癌(1类)2、iii期结肠癌患者中接受folfox治疗组其6年生存率明
5、显高于5-fu/lv组。reference:结肠癌临床实践指南(2010版)folfox6一线治疗期晚期大肠癌,有效率在50%以上,pfs为9个月,os组为16个月以上。晚期(转移性)结晚期(转移性)结/直肠癌的化疗直肠癌的化疗folfox62推荐方案推荐方案国内外多项ii期临床研究显示,晚期胃癌folfox方案一线治疗疗效在47%50%,疾病进展时间在57个月,中位生存期811个月,而且folfox安全性好。reference:de vita f,et al.br j cancer,2005,92(9):1644转移癌胃癌的化疗转移癌胃癌的化疗folfox43推荐方案推荐方案3推荐方案推荐方
6、案reference:当代肿瘤内科治疗方案评价(第二版)主编:储大同,北京大学医学出版社晚期卵巢癌的二线化疗晚期卵巢癌的二线化疗oog4推荐方案推荐方案meta 分析显示一般状况好的患者吉西他滨联合含铂类药物分析显示一般状况好的患者吉西他滨联合含铂类药物(奥沙利铂或顺铂)比单用吉西他滨疗效提高奥沙利铂或顺铂)比单用吉西他滨疗效提高reference:当代肿瘤内科治疗方案评价(第二版)主编:储大同,北京大学医学出版社胰腺癌的化疗胰腺癌的化疗gemox5推荐方案推荐方案5推荐方案推荐方案201o版nccn指南推荐: 对于身体状况较好的患者,在吉西他滨或5-fu亚叶酸基础上加奥沙利铂能显著改善总生存
7、率。 以上方案在结直肠癌、胃癌、卵巢癌、胰腺癌等多个领域都有很好的疗效,并都得到2010版nccn指南(中文版)的支持。配置方法 在单独或联合用药时,推荐剂量为130mg/m2,加入250500ml 5%的葡萄糖溶液中输注26小时。 禁用生理盐水使用注意事项 不可用生理盐水配药; 不可用冷水漱口和饮食,因低温可致咽喉痉挛; 为了减低神经毒性,病人可服用维生素b1、b6和烟酰胺等 因与氯化钠和碱性溶液(特别是5-氟尿嘧啶)存在配伍禁忌,奥沙利铂一定不要与上述制剂混合或使用同一静脉同时给药。不良反应 血液学方面的不良反应主要是:贫血、白细胞减少,粒细胞减少及血小板减少。 非血液学方面的不良反应主要
8、是:恶心、呕吐、腹泻。 神经系统:以末梢神经炎为主要表现,有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。外周神经毒性防治预防: 1、治疗期间要注意保暖,可戴手套和围巾,避免任何冷刺激,可有效地减少相关症状的发生。 2、患者感觉异常时可使用一些营养神经的药物,如维生素b1、维生素b6和烟酰胺等,可以改善神经中毒症状。治疗:绝大多数急性神经毒性是短暂可逆的,即使不做任何处理,一些症状也可迅速逆转,感觉异常及胸闷等症状时,给予抗组胺药和支气管扩张药治疗。症状: 1、急性神经毒性为奥沙利铂特有的反应,发生率为85%95%。 2、主要表现为手足和口周感觉异常和迟钝、握力减低,约1%2%的患者发生
9、喉痉挛,表现为感觉吞咽困难和呼吸困难。过敏反应防治治疗: 1、立即停止奥沙利铂和其他化疗药物的输注。 2、给予地塞米松10mg静脉推注。 3、严重病例应快速补液,维持血压,保持气道通畅和给氧。症状及预防: 1、奥沙利铂引起的高敏反应的发生率在10%12%,特别是用药第6个周期及以后的患者应特别警惕高敏反应的发生。 2、医务人员在使用奥沙利铂前要询问过敏史。对铂类有过敏者禁用 3、单独出现荨麻疹伴胸闷、呼吸困难、血压下降、口唇与四肢麻木、喉头水肿 高效、广谱、低毒-三代铂类高效奥沙利铂与顺铂和卡铂之间没有交叉耐药, 对顺铂和卡铂耐药的肿瘤细胞仍然对奥沙利铂敏感。具有与5-fu等多种化疗药物联合应用有作用相加或协同效应,毒性不叠加的优势
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