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文档简介
1、散剂具有以下几个特点:制备简便;有利吸收,起效迅速;外用对疮面有一定的机械性保护作用;适于口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科;适于小儿给药。对于这几个特点的理解其实是十分简单的。制备方面,一棍子下去,马上就散了,可想制备很方便;药物打成散,很显然更利于吸收了;我们生活中,经常用喉风散,用于喷口腔溃疡,所以散剂对疮面有保护作用而且可以用于口腔科;给小儿给药的时候,经常会把药品磨成粉,所以散剂也适于小儿给药。不适用制备出散剂的有几类:刺激性大;易吸湿、氧化变质的;挥发性剂量大的。我们可以这样理解,散剂顾名思义,是散状的,散状意味着暴露在空气的面积更大,所以对于容易吸湿、挥发性大、容易氧化的就不适用了。如
2、果我们用的喉风散是刺激性很大的药品,例如像胡椒粉一类的东西,你还会用吗?所以刺激大的也不宜做出散剂。高频考点2:酊剂的含药量酊剂:原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂,也可用流浸膏稀释制成。大家可以观察:酊酉酒,说明酊剂是以乙醇为溶剂的。毒性药的酊剂,每100ml应相当于原饮片10g;其他酊剂,每100ml相当于原饮片20g。毒性的是100对应10的关系,因为有毒,含量不能太高;没有毒的就是100对应20的关系,是有毒酊剂含药量的2倍。高频考点3:流浸膏剂与浸膏剂的含药量流浸膏剂、浸膏剂系指饮片用适宜的溶剂提取,蒸去部分或全部溶剂,调整至规定浓度而成的制剂。流浸膏剂系指每1m
3、l相当于饮片1g者为流浸膏剂;浸膏剂分为稠浸膏和干浸膏两种,每1g相当于饮片或天然药物25g。我们可以这样记忆,流浸膏,有个“流”字,说明是液体,在河流中,在一个地方流到另一地方的水是一样的,所以流浸膏是1对应1的关系,1ml等于1g。而浸膏剂与流浸膏的区别就是少了一个“流”字,说明是半固体,用g来表示,1g对应2-5g。高频考点4:表面活性剂表面活性剂有非离子型和离子型;非离子型表面活性剂主要有两个:吐温和司盘。离子型表面活性剂又分为:阴离子型、阳离子型、两性离子型。阴离子型表面活性剂:硫酸化蓖麻油。我们可以这样理解,硫酸化,意味着有硫酸根SO42-,这是个阴离子,所以有“硫酸化”字样的是阴
4、离子型表面活性剂。阳离子型表面活性剂:洁尔灭、新洁尔灭。看到洁尔灭,我们会不知觉的想到经常广告的一个东西,叫“洁尔阴”,喝喝更健康的那个,不,严肃点,是洗洗更健康的那个产品。我们说阴阳平衡,洁尔灭把阴“灭了”,就剩下“阳”了,洁尔灭阴,所以是阳离子型表面活性剂。两性离子型表面活性剂:卵磷脂。卵磷脂,就让我想起了卵子,卵子要和精子结合才有新生命,卵子、精子来自于两性。因此卵磷脂是两性离子型表面活性剂。高频考点5:热原热原的性质:耐热性;水溶性;不挥发性;滤过性;被吸附性;可被强酸、碱,强氧化剂、超声波或者某些表面活性剂灭活。我们可以这样来认识热原,热原这个东西,很厉害,我们也要想方设法去杀掉他。
5、为什么这么难杀呢,第一,他不怕热,要250加入30-45分钟才有用,像我们平时用热开水洗漱一下是没用的;其次,他能溶于水还不能挥发,由于他太小,在蒸馏时可随水蒸气雾滴进蒸馏水中,而且蒸馏的温度也就100摄氏度,不能导致他失活;我们说他小,他究竟有多小,是1-5nm,纳米级别的。纳米级别的有多小呢,1um=1000nm。由于他的小,小的东西就容易被吸附,被活性炭或者某些离子交换树脂给吸附。他有也有弱点,就是很怕强酸强碱、强氧化剂等,超声波也可以把他震的支离破碎。针对热原的性状,去除热原的方法也应运而生。高温法,250加热30分钟以上;酸碱法,重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠溶液处理破坏热原。吸附法
6、,活性炭具有较强的吸附热原作用,同时兼有助滤、脱色作用。离子交换法,强碱性阴离子交换树脂。凝胶滤过法,通过分子量的差异将两者分开。超滤法,相对分子质量较大的热原能被超滤膜截留除去。反渗透法,三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜。高频考点6:注射剂附加剂注射液附加剂一般有以下三个作用:增加溶解度、防止药物氧化、调节渗透压。增加溶解度的有两种:增溶剂和助溶剂。增溶剂:聚山梨酯80(吐温80),胆汁助溶剂:丙二醇、甘油(丙三醇)、聚乙二醇300或400我们可以这样记忆,一喝胆汁就吐出来,不容易,喝点小酒助溶,例如二醇、三醇。防止药物氧化的有:抗氧剂、惰性气体、金属络合剂。抗氧剂:抗坏血酸、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠
7、、硫代硫酸钠。我们可以看到是“亚硫”和“硫代”,亚容易被氧化成正,硫代就是代替出来氧化。惰性气体:二氧化碳、氮气。这个容易记住,不多阐述金属离子络合剂:乙二胺四乙酸(EDTA),EDTA是出名的金属络合剂。调节渗透压:氯化钠、葡萄糖。我们输液的时候最常见的就是这两个东西了,就是为了调节渗透压。高频考点7:乳膏软膏基质乳膏软膏的基质主要油脂性、乳剂型、水溶性的。油脂性基质:油脂类(动物油、(氢化)植物油),类脂类(羊毛、蜂蜡),烃类(凡士林、(液体)石蜡),硅酮类(二甲基硅油)乳剂型基质:水包油、油包水水溶性基质:纤维素衍生物(甲基纤维素、羧甲基纤维素钠),聚乙二醇300-6000高频考点8:栓
8、剂的基质栓剂的基质包括两类:油脂性基质和水溶性基质。油脂性基质:可可豆脂、半合成脂肪甘油脂类(半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂)。我们可以记忆,用可可豆通过半合成的方式,做出栓剂模样的巧克力,你还会吃吗?水溶性基质:甘油明胶(阴道栓剂基质)、聚乙二醇类。高频考点9:胶囊剂的分类胶囊剂分类包含有:硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊硬胶囊:顾名思义,外壳是硬的,与软胶囊相对,硬胶囊里面装的是粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体。软胶囊:软胶囊之所以“软”,因为用的是软质囊材,里面装的是液体(溶液、混悬液、乳状液)和半固体。缓释胶囊:在释放介质中缓慢地非恒速释放药物。控释胶
9、囊:在释放介质中缓慢地恒速释放药物。我们可以看到,缓释和控释都有一个共同的特点,就是“缓慢”。区别点就是缓释胶囊是非恒速的,控释是恒速的。“控释”:可以控制速度,“缓释”:只能缓慢。肠溶胶囊:利用肠溶材料制备而成。高频考点10:胶囊剂的特点掩盖不良气味,减小刺激性,便于服用;在胃肠道中崩解、溶出快,吸收好,生物利用度高;与光线、空气和湿气隔绝,可提高药物稳定性;可定时定位释放药物如何理解以上的特点,实际上很简单,胶囊外壳把材料都关在里面,就闻不到气味,而且与外界隔绝了,直至胃肠道,外壳才被崩解,能定时定位的释放。高频考点11:不宜制成胶囊剂的药物药物的水溶液或稀乙醇溶液,因可使胶囊壁溶化;刺激
10、性强的易溶性药物,对胃黏膜产生较强刺激性;易风化的药物,可使胶囊壁软化;吸湿性强的药物,可使胶囊壁干燥变脆。其实我们了解了胶囊剂的特点,就可以知道哪些不能做成胶囊剂了。如果装一些水溶液或者稀乙醇,还没服用,就溶掉了。胶囊剂一般都在胃肠道里崩解,如果崩解后,出来的是一些刺激性很高的药物,那胃粘膜肯定受不了。如果里面装的是易风化的就会释放水分,导致胶囊壁变软;如果是吸湿性的,就会把水分吸走,胶囊壁就变得很脆。高频考点12:软胶囊对填充物料的要求软胶囊里面一般装的是:油类、固体药物、对囊壁无溶解的溶液或混悬液。具体有哪些要求呢?有以下几点:水量超过5%,会使软胶囊溶解或软化醛类可使囊膜中明胶变性0/
11、W型乳剂不宜作为填充物填充液的pH应控制在4.57.5填充固体药物时,药粉应过五号筛高频考点13:明胶空心胶囊的囊材明胶空心胶囊的主要囊材是明胶。增稠剂:琼脂(琼脂是有粘稠的)增塑剂:甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠。(塑造纤细身材:少吃油,多吃梨)遮光剂:二氧化钛(纯钛眼镜,防止紫外线,遮光)着色剂:柠檬黄、胭脂红防腐剂:对羟基苯甲酸酯类(防腐败宣言:本人任何事都要做甲等)增光剂:十二烷基磺酸钠(彩色笔12种颜色,使图画增添光彩)芳香矫味剂:乙基香草醛(香草,味道好)高频考点14:蜜丸蜂蜜的要求蜜丸蜂蜜主要包含有:嫩蜜、中蜜、老蜜(越老越黏)嫩蜜:含较多黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织等黏
12、性较强的药粉制丸。中蜜:黏性中等的药粉制丸,为大部分蜜丸所采用。老蜜:适用于黏性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸高频考点15:片剂稀释剂与吸收剂稀释剂:用于主药剂量小于0.1g;或浸膏黏性太大;含浸膏量多而制片困难者。吸收剂:用于含有较多挥发油、脂肪油或其他液体,而需制片者。主要包含有:淀粉、糊精、预胶化淀粉、糖粉、乳糖、甘露醇、硫酸钙二水物、磷酸氢钙、微粉硅胶。我们可以这样来归类,淀粉、糊精、预胶化淀粉为一类,糖粉、乳糖、甘露醇为一类,硫酸钙二水物、磷酸氢钙为一类,微粉硅胶为其他类。淀粉是常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂,糊精是淀粉的水解中间产物,预胶化淀粉是通过淀粉物理、化学改性产物。因此淀粉、
13、糊精、预胶化淀粉,为了方便记忆,我们视为“淀粉类”。糖粉是稀释剂,兼有矫味和黏合作用,多用于口含片、咀嚼片及纤维性或质地疏松的中药制片。乳糖,喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。甘露醇,是口含片的主要稀释剂和矫味剂。糖粉、乳糖、甘露醇都是“甜”的,我们可以看成“甜”类。硫酸钙二水物作为稀释剂和挥发油的吸收剂,磷酸氢钙是中药浸出物、油类及含油浸膏的吸收剂。硫酸钙二水物、磷酸氢钙都含有“钙”,我们称为“钙”类。可以这样记住:淀粉吃起来甜,还能补钙。高频考点16:片剂润湿剂与黏合剂润湿剂:本身无黏性,但能润湿并诱发药粉黏性的液体。主要有水、乙醇(常用浓度为30%70%或更高,乙醇浓度愈高,粉料被润湿
14、后黏性愈小)黏合剂:本身具有黏性,能增加药粉间的黏合作用。黏合剂有“浆”类和“纤维”类。(记忆:浆把纤维粘合)浆:淀粉浆、糖浆、胶浆类(阿拉伯胶浆、明胶浆)纤维:微晶纤维素、纤维素衍生物(羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素)高频考点17:片剂崩解剂与润滑剂崩解剂:干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂、崩解辅助剂(表面活性剂,如吐温80)润滑剂:硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、微粉硅胶(两杯美酒,脸上微粉,皮肤光滑。两杯美酒二醇、镁)高频考点18:崩解时限5分钟:茶剂、颗粒剂、泡腾片(这个容易理解,我们平时泡茶、冲颗粒还有泡腾片都是很快就溶解的)30
15、分钟:滴丸、药材原粉片、阴道片、脂溶性栓剂、硬胶囊60分钟:软胶囊,水溶性栓剂,包衣滴丸,糖衣片,薄膜衣片,浸膏流浸膏片,小蜜丸,水蜜丸,水丸;120分钟:浓缩丸,糊丸;蜡丸、肠溶衣,盐酸2小时不溶解后磷酸盐1小时全崩解。不做崩解时限:大蜜丸、咀嚼片、口崩片60分钟崩解的是最多的,只需把5分钟、30分钟和120分钟的记住了,就把60分钟崩解的记住了。高频考点19:气雾剂与喷雾剂溶液型气雾剂属于二相气雾剂(二相:气和液)乳浊液和混悬液型气雾剂属于三相气雾剂(三相:气、液、固)肺泡为药物的主要吸收部位。影响药物吸收因素:吸入给药的吸收速度与药物的脂溶性成正比,与药物的分子大小成反比;吸入气雾剂雾滴
16、(粒)的粒径应在10m以下,其中大多数应在5m以下。抛射剂:氢氟烷烃类:氟氯烷烃类,又称氟利昂,现已禁用。目前用于作为气雾剂抛射剂的主要有四氟乙烷、七氟丙烷、及二氟乙烷等。二甲醚:但因其可燃性问题美国FDA尚未批准用于吸入气雾剂。碳氢化合物:如丙烷、正丁烷、异丁烷,虽然稳定、毒性小、密度与沸点低,但易燃、易爆,不宜单独使用。常与其他抛射剂合用。惰性气体:压缩惰性气体(N2、CO2等)。高频考点20:胶剂辅料冰糖:增加胶剂的透明度、硬度,矫味(冰糖是硬的、透明的,而且甜可以矫味)油类:降低胶块粘度,促进锅内气泡逸散(在揉面的时候,加点油可以降低粘度)酒类:矫味矫臭,有利于气泡逸散(炒菜加料酒,味
17、道更好,加酒的时候,会有气泡逸出)明矾:沉淀杂质,增加透明度(明矾,透明,通过沉淀杂质来实现)高频考点21:环糊精包含物的作用提高药物的稳定性;增加药物的溶解度;减少药物的刺激性,掩盖不良气味;调节药物的释放速度;使液体药物粉末化而便于制剂。(把液体包含在里面)高频考点22:微型包囊技术的特点药物微囊化后可提高稳定性掩盖不良嗅味,降低在胃肠道中的副作用减少复方配伍禁忌延缓或控制药物释放改进某些药物的物理特性,如流动性、可压性可将液体药物制成固体制剂高频考点23:缓释、控释制剂的特点缓释、控释制剂最重要的特点就是“缓慢”。药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。药物可缓慢地释放进入体内,
18、血药浓度的“峰谷”波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,又能保持在有效浓度治疗范围(治疗窗)之内以维持疗效。高频考点24:不宜制成缓控释制剂的药物生物半衰期t1/224小时药物。单服剂量1g的药物。药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差或吸收易受影响的药物。需在肠道中特定部位主动吸收的药物。高频考点25:固体分散技术固体分散体的类型:低共熔混合物固态溶液玻璃溶液(玻璃混悬液)共沉淀物固体分散体常用载体:水溶性载体材料:聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮类、泊洛沙姆188难溶性载体材料:乙基纤维素、聚丙烯树脂类肠溶性载体材料:醋酸纤维素酞酸酯、聚丙烯树脂号、号高频考点26:常用药物动力学参数速率常数:描述药物转运(消除)速度的重要的动力学参数。生物半衰期(t1/2):指体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间。生物半衰期是衡量一种药物从体内消除速度的参数。表观分布容积(V):体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数。反映药物的分布特性。V=X/C
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