物理药剂学-第1章绪论

1、物理药剂学暨南大学药学院药剂学教研室暨南大学药学院药剂学教研室教学内容教学内容F理论课理论课 36学时学时F实验课实验课 36学时学时理论课理论课章节序号章节序号内容内容学时学时授课老师授课老师1绪论绪论2王欢王欢2药物溶液的配制理论药物溶液的配制理论3王欢王欢3流变学基础流变学基础3王欢王欢4表面活性剂表面活性剂4王欢王欢5药物微粒分散体系药物微粒分散体系4王欢王欢6药物多晶型药物多晶型4王欢王欢7粉体学基础粉体学基础4马志国马志国8药物与药物制剂的稳定性药物与药物制剂的稳定性4马志国马志国9药用高分子材料在药剂学中的应用药用高分子材料在药剂学中的应用4马志国马志国10药物、介质与辅料的相互

2、作用药物、介质与辅料的相互作用2马志国马志国复习复习2合计合计36实验课实验课（第六周（第六周第十五周）第十五周）序号序号内容内容学时学时授课老师授课老师1药物溶液的配制药物溶液的配制4王欢王欢2表面活性剂的性质表面活性剂的性质6王欢王欢3脂质体的制备及性质考察脂质体的制备及性质考察6王欢王欢4炉甘石洗剂的制备及其稳定化方法炉甘石洗剂的制备及其稳定化方法4王欢王欢5粉体学性质的测定粉体学性质的测定6马志国马志国6青霉素青霉素G钾水溶液稳定性加速实验钾水溶液稳定性加速实验6马志国马志国7药用高分子材料在混悬剂中的应用药用高分子材料在混悬剂中的应用4马志国马志国合计合计36第一章 绪论暨南大学药学

3、院药剂学教研室暨南大学药学院药剂学教研室学习要求学习要求1 1、掌握物理药剂学的概念及其与药剂学、物、掌握物理药剂学的概念及其与药剂学、物理化学之间的相互关系；物理药剂学研究理化学之间的相互关系；物理药剂学研究的基本内容和基本任务。的基本内容和基本任务。2 2、熟悉物理药剂学的分支学科、了解物理药、熟悉物理药剂学的分支学科、了解物理药剂学的产生与发展。剂学的产生与发展。第一节 物理药剂学的产生与发展学科的产生与发展学科的产生与发展何谓物理药剂学何谓物理药剂学相关学科相关学科物理药剂学的产生与发展物理药剂学的产生与发展F学科产生的时间：学科产生的时间：1949年年F名称：名称：物理药学：物理药学

4、：Physical pharmacy药学物理化学原理：药学物理化学原理：Physicochemical theory of pharmacy物理药剂学：物理药剂学：Physical pharmaceutics物理药剂学的产生与发展物理药剂学的产生与发展F教科书出现的时间：教科书出现的时间：1956Remingtons Practice of Pharmacy (11th Edition) 雏形雏形1960 Physical Pharmacy (A. N. Martin) 第一本专著第一本专著物理药剂学的产生与发展物理药剂学的产生与发展F第一阶段：第一阶段：制备药剂学制备药剂学preparati

5、on for drugs主要是研究不同的制备方法，对药物和制主要是研究不同的制备方法，对药物和制剂的有效性与稳定性的影响剂的有效性与稳定性的影响如：固体与液体制剂，大块的与粉末状的药物如：固体与液体制剂，大块的与粉末状的药物等等；（又如青蒿素古代与现在的制法不同）等等；（又如青蒿素古代与现在的制法不同）物理药剂学的产生与发展物理药剂学的产生与发展F第二阶段：第二阶段：同一个原料药出现不同的疗效同一个原料药出现不同的疗效如药物结晶时候的温度，结晶的形态及如药物结晶时候的温度，结晶的形态及“晶癖晶癖”等等等等主要研究药物物理化学的变化，对产品的主要研究药物物理化学的变化，对产品的稳定性、疗效等等的

6、影响。稳定性、疗效等等的影响。 物理药剂学物理药剂学- Physical pharmaceutics物理药剂学的产生与发展物理药剂学的产生与发展F第三阶段：第三阶段：现代药剂学现代药剂学 Modern pharmaceutics即新技术、新材料的出现和使用。即新技术、新材料的出现和使用。 如：超微技术应用于灵芝孢子粉碎如：超微技术应用于灵芝孢子粉碎一些物理药剂学专著的出版情况一些物理药剂学专著的出版情况书名书名作者作者出版日期出版日期内容内容Physical PharmacyA. Martin等等1960修订三次修订三次现为第现为第4版版1993主线：主线：物理化学与胶体化学物理化学与胶体化学

7、阐述方式：阐述方式：理论联系实际理论联系实际内容：内容：量纲、单位、数学原理；量纲、单位、数学原理；原子和分子结构；原子和分子结构；溶液理论；溶液理论；粉体学；粉体学；流变学；流变学；胶体分散系；胶体分散系；稳定性；稳定性；药物吸收和排泄速度的研究等。药物吸收和排泄速度的研究等。Theory ofPharmaceutical SystemsJ. T. Carstensen1972V1：数理统计学在药物制剂中的应用；数理统计学在药物制剂中的应用；制剂过程能量；制剂过程能量；均相体系溶液性质；均相体系溶液性质；动力学；动力学；药代动力学等。药代动力学等。V2：多相分散系：多相分散系微粒分散系；微粒

8、分散系；固态基本性质；固态基本性质；粉体学；粉体学；固态制剂；固态制剂；固体的稳定性等。固体的稳定性等。一些物理药剂学专著的出版情况一些物理药剂学专著的出版情况书名书名作者作者出版日期出版日期内容内容医药品开发基础医药品开发基础讲座讲座（制剂设计法制剂设计法分册中分册中物理物理药剂学药剂学专辑）专辑）津田恭介等津田恭介等1974制剂的物理化学性质：制剂的物理化学性质：溶液、粉体、溶液、粉体、分散系的性质等。分散系的性质等。制剂的稳定性：制剂的稳定性：反应速度理论，反应反应速度理论，反应级数，药物水解、氧化、光解等化学级数，药物水解、氧化、光解等化学变化的影响因素；药物的物理变化与变化的影响因素

9、；药物的物理变化与影响因素；药物的配伍变化；制剂的影响因素；药物的配伍变化；制剂的微生物污染与防止等。微生物污染与防止等。药品物理化学药品物理化学中垣正幸等中垣正幸等1975药品的物理化学性质：药品的物理化学性质：分子结构、物分子结构、物质的光电热性质等。质的光电热性质等。药品的制造过程：药品的制造过程：包括反应速度、化包括反应速度、化学平衡、相平衡、胶体和表面等。学平衡、相平衡、胶体和表面等。药物制剂的物理化学：药物制剂的物理化学：药物溶解、乳药物溶解、乳化、分散、流变性等。化、分散、流变性等。一些物理药剂学专著的出版情况一些物理药剂学专著的出版情况书名书名作者作者出版日期出版日期内容内容P

10、hysicochemical Principles ofPharmacyA. T. Florence等等1981（第（第3版版1998）气体、液体、固体性质；气体、液体、固体性质；溶液、药物在液体中溶解；溶液、药物在液体中溶解；表面化学；表面化学；胶体和粗分散系；胶体和粗分散系；聚合物；聚合物；药物的吸收和给药途径；药物的吸收和给药途径；药物配伍与相互作用、药物的化学稳定性药物配伍与相互作用、药物的化学稳定性等。等。物理药剂学物理药剂学後藤茂等後藤茂等1997物理药剂学物理药剂学辻彰辻彰1997物理药学物理药学殷恭宽殷恭宽1993离子平衡；离子平衡；缓冲与等张溶液；缓冲与等张溶液；溶解度；溶解

11、度；固体分散系；固体分散系；配位化合物；配位化合物；分子络合物与包合物；分子络合物与包合物；扩散、溶出与释放；扩散、溶出与释放；药物的稳定性；药物的稳定性；流变学；流变学；粉体学；粉体学；表面活性剂等。表面活性剂等。何谓物理药剂学何谓物理药剂学药剂学药剂学物理化学物理化学物理药剂学物理药剂学基本理论基本理论处方设计处方设计制备工艺制备工艺质量控制质量控制合理应用合理应用物理变化和化学变化的联系物理变化和化学变化的联系化学变化的基本规律化学变化的基本规律物理化学原理、实验方法和技术物理化学原理、实验方法和技术药物制剂处方设计、制备工艺、药物制剂处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制中的内在规律和

12、机理剂型特点、质量控制中的内在规律和机理化学热力学化学热力学化学动力学化学动力学物质结构物质结构结构化学结构化学边缘学科边缘学科剂型和制剂设计、制备的理论基础剂型和制剂设计、制备的理论基础物理药剂学的相关学科物理药剂学的相关学科F药剂学药剂学F物理化学物理化学F物理学物理学F化学化学F分析化学分析化学F数学数学F数理统计学数理统计学第二节 物理药剂学研究的基本内容和基本任务研究的基本内容研究的基本内容基本任务基本任务物理药剂学研究的基本内容物理药剂学研究的基本内容F药物与制剂的物理化学性质药物与制剂的物理化学性质F药物与制剂的稳定性药物与制剂的稳定性F表面活性剂表面活性剂F高分子聚合物高分子聚

13、合物F微粒分散系微粒分散系微粒给药系统微粒给药系统F药物、辅料间的相互作用与配伍药物、辅料间的相互作用与配伍F药物吸收与给药途径药物吸收与给药途径生物药剂学生物药剂学药物与制剂的物理化学性质药物与制剂的物理化学性质F处方前研究工作的重要组成部分处方前研究工作的重要组成部分F处方设计与筛选的重要依据处方设计与筛选的重要依据药物与制剂的物理化学性质药物与制剂的物理化学性质F固体药物性质固体药物性质多晶型多晶型粉体性质粉体性质固体分散系固体分散系F气体与气态制剂气体与气态制剂气体分子运动规律气体分子运动规律液体蒸气压理论液体蒸气压理论气体药物在液体和血液中的溶解性能气体药物在液体和血液中的溶解性能药

14、物与制剂的物理化学性质药物与制剂的物理化学性质F药物溶解与分配药物溶解与分配溶解性能溶解性能体内吸收、转运等体内吸收、转运等F药物溶液的性质药物溶液的性质溶液的依数性溶液的依数性电解质药物在水中的电离平衡与电解质药物在水中的电离平衡与pH溶解溶解物理药剂学研究的基本内容物理药剂学研究的基本内容F药物与制剂的物理化学性质药物与制剂的物理化学性质F药物与制剂的稳定性药物与制剂的稳定性F表面活性剂表面活性剂F高分子聚合物高分子聚合物F微粒分散系微粒分散系微粒给药系统微粒给药系统F药物、辅料间的相互作用与配伍药物、辅料间的相互作用与配伍F药物吸收与给药途径药物吸收与给药途径生物药剂学生物药剂学药物与制

15、剂的稳定性药物与制剂的稳定性F化学稳定性化学稳定性F物理稳定性物理稳定性F微生物稳定性微生物稳定性F疗效稳定性疗效稳定性F毒性稳定性毒性稳定性物理药剂学研究的基本内容物理药剂学研究的基本内容F药物与制剂的物理化学性质药物与制剂的物理化学性质F药物与制剂的稳定性药物与制剂的稳定性F表面活性剂表面活性剂F高分子聚合物高分子聚合物F微粒分散系微粒分散系微粒给药系统微粒给药系统F药物、辅料间的相互作用与配伍药物、辅料间的相互作用与配伍F药物吸收与给药途径药物吸收与给药途径生物药剂学生物药剂学表面活性剂表面活性剂F结构特征结构特征F基本性质及其在制剂中的应用基本性质及其在制剂中的应用F生物学性质生物学性

16、质临界胶束浓度（临界胶束浓度（CMC）亲水亲油平衡值（亲水亲油平衡值（HLB）Krafft 点点昙点昙点增溶剂增溶剂乳化剂乳化剂去污剂去污剂消泡剂消泡剂/起泡剂起泡剂消毒剂消毒剂/杀菌剂杀菌剂药物传递系统药物传递系统囊泡囊泡TEM表面活性剂表面活性剂胶束胶束物理药剂学研究的基本内容物理药剂学研究的基本内容F药物与制剂的物理化学性质药物与制剂的物理化学性质F药物与制剂的稳定性药物与制剂的稳定性F表面活性剂表面活性剂F高分子聚合物高分子聚合物F微粒分散系微粒分散系微粒给药系统微粒给药系统F药物、辅料间的相互作用与配伍药物、辅料间的相互作用与配伍F药物吸收与给药途径药物吸收与给药途径生物药剂学生物药

17、剂学高分子聚合物高分子聚合物F研究内容：研究内容：高分子聚合物的性质与理论、结构特征、高分子聚合物的性质与理论、结构特征、分子质量与分布、溶解热力学等。分子质量与分布、溶解热力学等。高分子聚合物溶液的性质高分子聚合物溶液的性质渗透压、流渗透压、流变性、光散射、稳定性等。变性、光散射、稳定性等。高分子聚合物高分子聚合物F应用：应用：助悬剂助悬剂絮凝剂絮凝剂乳化剂乳化剂黏合剂黏合剂药物传递系统（药物传递系统（Drug deliery system, DDS）缓释、控释等作用。缓释、控释等作用。缓释微丸缓释微丸物理药剂学研究的基本内容物理药剂学研究的基本内容F药物与制剂的物理化学性质药物与制剂的物理

18、化学性质F药物与制剂的稳定性药物与制剂的稳定性F表面活性剂表面活性剂F高分子聚合物高分子聚合物F微粒分散系微粒分散系微粒给药系统微粒给药系统F药物、辅料间的相互作用与配伍药物、辅料间的相互作用与配伍F药物吸收与给药途径药物吸收与给药途径生物药剂学生物药剂学微粒分散系微粒分散系F种类：种类：混悬液混悬液溶胶溶胶微粒给药系统微粒给药系统胶体分散系、粗分散系胶体分散系、粗分散系微粒给药系统微粒给药系统膨胀微球粉膨胀微球粉磁性纳米微球磁性纳米微球Liposome聚合物胶束聚合物胶束聚合物胶束聚合物胶束物理药剂学研究的基本内容物理药剂学研究的基本内容F药物与制剂的物理化学性质药物与制剂的物理化学性质F药

19、物与制剂的稳定性药物与制剂的稳定性F表面活性剂表面活性剂F高分子聚合物高分子聚合物F微粒分散系微粒分散系微粒给药系统微粒给药系统F药物、辅料间的相互作用与配伍药物、辅料间的相互作用与配伍F药物吸收与给药途径药物吸收与给药途径生物药剂学生物药剂学药物、辅料间的相互作用与配伍药物、辅料间的相互作用与配伍F辅料、介质在制剂的设计、制备与使用辅料、介质在制剂的设计、制备与使用中必不可少。中必不可少。F药物与辅料之间的相互作用与配伍直接药物与辅料之间的相互作用与配伍直接影响着制剂的疗效。影响着制剂的疗效。物理药剂学研究的基本任务物理药剂学研究的基本任务物理化学理论与实验技术物理化学理论与实验技术新给药系

20、统、新制剂、新工艺、新设备新给药系统、新制剂、新工艺、新设备的制剂工业发展的制剂工业发展药物制剂药物制剂形成理论、基本物理化学性质、形成理论、基本物理化学性质、制备工艺、生产实践等量化关系的研究制备工艺、生产实践等量化关系的研究物理药剂学研究的基本任务物理药剂学研究的基本任务F结构化学理论结构化学理论药物的结构与性质、相互作用药物的结构与性质、相互作用机理和药物结构与制剂的关系。机理和药物结构与制剂的关系。F从分子水平探讨从分子水平探讨药物制剂的特点、制备原理和药物制剂的特点、制备原理和研究方法等。研究方法等。F热力学理论热力学理论药物的溶解性、解离平衡、络合药物的溶解性、解离平衡、络合平衡、溶液热力学性质等。热力学研究方法用平衡、溶液热力学性质等。热力学研究方法用于制剂研究。于制剂研究。物