药理学剂量换算

1、药理学剂量换算动物剂量折算方法（药理实验方法学）（1）标准动物的等效剂量折算系数法：由表1查出设算系数K,按下式计算:DA=K?DBDA为A种动物的剂量（mg/只），DB为B种动物的剂量（mg/只） 表1不同动物等效剂量（mg/只）的折算系数 B 种动物70 KgA种动物 小鼠 20g4 大鼠小鼠 20g大鼠 200 gK兔 1.5 Kg猴 4 Kg狗12 Kg1.03887.027.864.012g0.14561.03.99.217.8兔 1.5Kg0.040.251.02.44.514.2猴4Kg0.0160.110.421.01.96.1狗12Kg0.0080.060.220.521.0

2、3.1人70Kg0.00250.0180.070.160.322001.0（2） 等效剂量的直接折算法 ：表 2给出了主要参数 , 不仅可按此计算标准体重的计量 , 也能直接计算任何种类动物任何实际 体重的用药剂量 .对于标准体重的动物:每只用量（ mg/kg）DB = DA ?KB/KA 公斤体重剂量（ mg/kg）dB = dA ?kB/kA 对于任何体重的动物:每只用量（ mg/kg）DB = DA ?RB/RA?（WB/WA）2/3 公斤体重剂量（ mg/kg）dB = dA ?RB/RA?（WA/WB）1/3KA KB RA RB由表2查找。式中DB dB是欲求算的B种动物的每只剂量

3、及公斤体重剂量, DA dA是已知A种动物的每只剂量及公斤体重剂量， 型系数，可由表 2查找。 表 2 不同动物的剂量折算系数 动物种属 鼠猴 标准体重K（剂量折算系 数）1K（公斤体重剂量折算系WA WB是已知动物体重，RA RB是体小鼠 狗64124388数）1 任何体重 数）0.710.320.210.1R（动物体型系0.059W（ 标准体重0.020.090.1110.1040.1kg）70人和动物的体表面积计算法、不同种类动物之间药物剂量换算法0.212108引自章元沛编 （人民卫生出版社 ）第二版药理学实验 第238页“附录五：人和动物的体表面 积计算法、不同种类动物之间药物剂量换

4、算法”。以我之见，成人的标准体重还是以 50 kg 为好，平均 70 kg 是有点夸张了。早在十九世纪末年，生理学家 Voit 氏等发现虽然不同种类的动物每 kg 体重单位时间内的散 热量相差悬殊，但都如折算成每 m2体表面积的散热量，则基本一致。例如马、猪、狗、大鼠 和人的每m2体表面积每24小时的散热量都在1000 kCal左右。药理学家研究药物在体内的 作用时则习惯于以 mg/kg 或 g/kg 等方式来计算药物的剂量。这种办法行之于同种动物的不 同个体时，问题似乎不大；但用于不同种类动物时，常常会出现严重偏小或偏大，以致无法 完成实验。1958年Pinkle氏报告6-MP等抗肿瘤药物在

5、小鼠、大鼠、狗和人身上的治疗剂量， 按mg/kg计算时差距甚大，但如改为按 mg/m2体表面积计算，就都非常接近（见表 2-5）， 此后，按体表面积计算剂量的概念逐渐为药理学家接受，被认为尤其适用于不同动物之间剂 量的换算。表 2-5.动物（kg）（m2）6-MP对不同种属动物和人有效剂量的变异 体重体表面积每天mg/kg)mg/m2)小鼠大鼠狗125婴儿63儿童63成人0 0180007540850 25102070004500185201110 48动物的体表面积的一般计算法：从体重推算体表面积，一般认为 Meeh-Rub ner公式较为合适：A=k （W2/3）/10,000式中A为体表

6、面积，以m2计算；W为体重，以g计算；K为常数，随动物种类而不同，小鼠 和大鼠 9.1, 豚鼠 9.8, 兔 10.1 ，猫 9.9, 狗 11.2, 猴 11.8, 人 10.6 。应当指出，这样计算出 来的体表面积仍是粗略估计，不一定完全符合实测数据。例：试算一体重为 1.5 kg 的家兔的体表面积：解： A=10.1 （15002/3）/10,000log A= log 10.1+2/3 log 1500 log 10000= 0.8783A=0.1324 m2人或动物之间药物剂量的换算：为使用方便，可按“ mg/kg折算mg/m2的转换因子”进行换算：动物Meeh-Rubner公式的K

7、值mg/kg?mg/m2转换因子与小鼠转换因子的比值小鼠大9.131 (20 g )鼠仓9.162 (200 g)鼠豚9.04.11.37鼠家兔9.810.18122.67 (400g4(2 kg)猫9.9144.67 (2.5 kg)狗11.2198(10 kg)猴11.8124(3 kg)人10.63612(50 kg) 例：表 2-6 . 不同种类动物间剂量换算时的常用数据如某利尿药给大鼠灌胃的有效剂量为 250 mg/kg,试计算给狗灌胃的试用剂量是多少? 查表得：大鼠转换因子为 6, 狗的转换因子为 19，按下式计算： 由小动物剂量 狗的试用剂量（如大鼠）换算大动物（如狗）剂量：mg

8、/kg）=大鼠剂量（mg/kg）（大鼠的转换因子/狗的转换因子）=2506/19）= 85 （mg/kg）如狗）换算小动物（如大鼠）剂量：大鼠的试用剂量（mg/kg）=狗剂量（mg/kg）（狗的转换因子/大鼠的转换因子）=85（19/6） = 250 （mg/kg） 由上表可见,按 mg/kg 剂量折算成等效剂量,人为小鼠的 1/12,大鼠的 1/6 , 家 兔、猴的 1/3,狗的 1/2 。由大动物剂量动物给药量的确定观察和研究一种药物的作用时，动物给予多大计量药物是一个重要问题，一般可按下述方法 确定剂量。1、先用小鼠粗略确定中毒剂量或致死剂量，然后用小于中毒量的剂量，或取致死量的若干分之

9、一为应用剂量，一般可取1/101/15。2、 中药粗制剂的剂量多按生药折算，其中一个剂量可相当于临床剂量的25倍（小鼠可为 10 15 倍），药效剂量应低于毒性试验剂量。3、化学药品可参考化学结构 的已知药物，化学结构和作用均相似的药物剂量一般都相近。4、确定剂量后，如第一次实验药物的作用不明显，动物也无中毒表现（如体重下降，精神不振，活动减少或其他症状）,可以加大剂量再次实验，一般按开始试用量（ds）的2ds、3.3ds、 5ds递增【或按2倍或3.16 （V10）倍递增】,24次可达到预期剂量，以后每次增加30% 40%。如出现明显中毒现象，应降低剂量再次实验，剂量降低可采用剂量递增规律的反向。一 般情况下，在适宜的剂量范围内，药物的作用常随剂量的加大而增强，所以实验时最好多设 几个剂量，一般设 25 个剂量组。如实验结果无明显量效关系，应慎重分析原因。5、大动物的实验开始剂量可采用鼠剂量的 1/15 1/2 ，以后根据动物的反应调整剂量。6、动物给药量的确定，须考虑给药途径，动物年龄、体质状态及药物作用强弱的差异，一般 而言，以口服量为 100 时，灌肠量应为 100200