抗抑郁焦虑药

1、抑郁症是情感性障碍的主要类型，是一种以显著而持抑郁症是情感性障碍的主要类型，是一种以显著而持 久的心境低落为主要特征的综合征。还可伴有对日常久的心境低落为主要特征的综合征。还可伴有对日常 活动丧失兴趣、精力明显减退、自我评价过低、失眠、活动丧失兴趣、精力明显减退、自我评价过低、失眠、 食欲减退，甚则有自杀的行为及观念。食欲减退，甚则有自杀的行为及观念。 抑郁症与遗传、内分泌紊乱、社会心理因素及神经结抑郁症与遗传、内分泌紊乱、社会心理因素及神经结 构器质性病变有关。其发病机制十分复杂，迄今尚未构器质性病变有关。其发病机制十分复杂，迄今尚未 完全阐明，目前有多种假说并存，如完全阐明，目前有多种假说

2、并存，如儿茶酚胺及受体儿茶酚胺及受体 假说、假说、5-羟色胺（羟色胺（5-HT）及受体假说、多巴胺（）及受体假说、多巴胺（DA） 代谢障碍学说、胆碱能代谢障碍学说、胆碱能-肾上腺素功能平衡失调学说、肾上腺素功能平衡失调学说、 r氨基丁酸假说、神经内分泌假说氨基丁酸假说、神经内分泌假说。其中神经生化变化。其中神经生化变化 改变主要是改变主要是神经递质（如神经递质（如5-HT）、去甲肾上腺素）、去甲肾上腺素 （NE）、）、DA含量含量降低降低，乙酰胆碱（乙酰胆碱（Ach）含量含量增加增加， 以及脑脊液中以及脑脊液中促皮质激素释放激素（促皮质激素释放激素（CRH）含量含量增加增加。 1、三环类及四环

3、类抗抑郁药三环类及四环类抗抑郁药：三环类药物代表有丙咪嗪、氯 米帕明、阿米提林及多赛平，属于第一代抗抑郁药。四环类 药物优于三环类代表有马普替林，属于第二代抗抑郁药。 2、选择性选择性5-HT再摄取抑制剂再摄取抑制剂：如氟西汀（百忧解）、帕罗西 汀、舍曲林（左洛复）等，属于第三带抗抑郁药。 以上两大类是我国现有常用的首选（一线）抗抑郁药。这两类药的 疗效相近，但前者药起效较慢，抗胆碱能不良反应较多，对心脏的毒性作 用较大，过量可以致死，体弱、老年人和患者有躯体疾病者不宜服用；后 者不良反应较少，对心脏毒性较小，安全性较大，服药方法简便，只是较 前者贵。用法上：三环类及四环类抗抑郁药选用一种，口

4、服剂量一般从 25mg/次开始，酌情每隔2-3天增加25-50mg，至治疗剂量。治疗剂量的个 体差异较大，一般为每日50-200mg，分2-3次服用。如果日治疗剂量不大， 可晚间给药1次。选择性5-HT再摄取抑制剂选用一种，1片/日，晨起服， 老人剂量减半。只是达到治疗剂量后，需临床观察4周，才可判断疗效。 3、NENE和和5-HT5-HT双重抑制剂双重抑制剂：主要是文拉法辛。本药疗效肯定， 对难治性患者也有效，属于第四代抗抑郁药。 4、NENE和特异性和特异性5-HT5-HT能抗抑郁药能抗抑郁药：代表药物是米氮平，有良好 的抗抑郁、抗焦虑及改善睡眠的作用。 5、单胺氧化酶抑制剂单胺氧化酶抑制

5、剂：临床应用的新型药物是吗氯贝胺。特 别适用于老年忧郁症，对精神运动和识别功能无影响。对儿 童多动症、社会恐惧症有效。 对睡眠障碍也有一定的效果。 6、非三环类抗抑郁药非三环类抗抑郁药：此类药物药物为第一代抗抑郁药物， 代表药物是曲唑酮，属于5-HT拮抗与回收抑制剂。适用于治 疗忧郁症和各种原因引起的忧郁状态，对焦虑、失眠、激动 等也有效，在用药周内见效。 丙咪嗪丙咪嗪 【适应症】 有较强的抗抑郁作用，但兴奋作用不明显，镇静 作用微弱。对精神分裂症伴发的抑郁状态则几乎无效或疗效 差。也可用于小儿遗尿症。 【用量用法】 口服：成人每次，日 次。老年人及衰弱者日量自开始，逐渐增加 剂量。日极量为。

6、用于小儿遗尿症： 岁以上，每次，每晚次。 【注意事项】 1.有较弱阿托品样作用。较常见的不良反应有 口干、心动过速、出汗、视力模糊、眩晕，有时出现便秘、 失眠、精神紊乱、胃肠道反应、荨麻疹、震颤、心肌损害、 直立性低血压，偶有白细胞减少。 2.服药期间忌用升压药。 3.高血压、动脉硬化、青光眼病人慎用。 4.癫痫病人忌用。 5.孕妇忌用，以防致畸。 6.用量较大或较长期用药者，宜作 白细胞计数及肝功能检查。 【规格】 片剂：每片.、。 盐酸多塞平片盐酸多塞平片 【药代动力学】口服吸收好，生物利用度为1345%，半衰期（t1/2）为812小 时，表观分布容积（Vd）933L/kg。主要在肝脏代谢

7、，活性代谢产物为去甲基化 物。代谢物自肾脏排泄，老年病人对本品的代谢和排泄能力下降。 【适应症】作用在于抑制中枢神经系统对5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取，从 而使突触间隙中这二种神经递质浓度增高而发挥抗抑郁作用，也具有抗焦虑和镇 静作用。用于治疗抑郁症及焦虑性神经症。 【用法用量】口服 常用量：开始一次25mg，一日23次，以后逐渐增加至一日 总量100250mg。高量：一日不超过300mg。 【不良反应】治疗初期可出现嗜睡与抗胆碱能反应，如多汗、口干、震颤、眩晕、 视物模糊、排尿困难、便秘等。其它有皮疹、体位性低血压，偶见癫痫发作、骨 髓抑制或中毒性肝损害。 【禁忌症】严重心脏病、近期有心

8、肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状 腺机能亢进、肝功能损害、谵妄、粒细胞减少、对三环类药物过敏者。 【注意事项】肝、肾功能严重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使 用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停用单胺氧化酶 抑制剂后14天，才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不 宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。用药期间应定期检查血象、心、肝、肾功能。 【孕妇及哺乳期妇女、儿童用药】慎用。 【老年患者用药】从小剂量开始，视病情酌减用量。 【药物相互作用】1、本品与舒托必利合用，有增加室性心律失常的危险，严重 者可致尖端扭转心律失常。2、本品与乙醇或其他

9、中枢神经系统抑制药合用，中 枢神经抑制作用增强。3、本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用，易致高血压及 心律失常。4、本品与可乐定合用，后者抗高血压作用减弱。5、本品与抗惊厥药 合用，可降低抗惊厥药的作用。6、本品与氟西汀或氟伏沙明合用，可增加两者 的血浆浓度，出现惊厥，不良反应增加。7、本品与阿托品类合用，不良反应增 加。8、与单胺氧化酶合用，可发生高血压。 【药物过量】中毒症状： 可致心脏传导阻滞、心律失常，也可产生显著的呼吸抑 制。处理： 催吐、洗胃和采用支持疗法及对症治疗。 【规格】25mg。 盐酸氟西汀盐酸氟西汀 【药理毒理】盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），其

10、能 有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺，增加间隙中可供实际利用的这种 神经递质，从而改善情感状态，治疗抑郁性精神障碍。 【药代动力学】本药口服后吸收很快，血浆氟西汀浓度约在68小时达峰。大约 95%与血浆蛋白结合。主要在肝脏中代谢成活性代谢产物去甲氟西汀及其它代谢 物，从肾脏由尿排出。据文献报导，不论氟西汀还是其代谢产物去甲氟西汀排泄 均很慢。其半衰期：氟西汀短期给药为13天，长期给药为46天；去甲氟西汀 短期、长期给药均为416天。每天服药20mg，4周后稳态血浓度为：氟西汀 540282nmol/L，去甲氟西汀640332nmol/L。 【适应症】各种抑郁性精神障碍和其伴随之焦虑，

11、强迫症及暴食症。包括轻性或 重性抑郁症、双相情感性精神障碍的抑郁症，心因性抑郁及抑郁性神经症。 【用法用量】一般只需每天早上一次口服20mg，必要时可加至每天40mg。剂量 和疗程遵医嘱。 【不良反应】常见不良反应为口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力，少数病例可 见焦虑、头痛。【禁忌】禁用于已知对此药过敏者。 【注意事项】因本药半衰期较长，故肝肾功能较差者或老年病人，应适当减少剂 量。有癫痫史者、妊娠或哺乳期妇女慎用。儿童应用时应遵照医嘱。如出现皮疹 或发热，应立即停药，并对症处理。有发生狂躁或轻躁症的可能，对有自杀意图 的高危病人，在最初用药时应予以严密监视。孕妇及儿童慎用。不宜与单胺氧化 酶

12、抑制剂（MAOI）并用；必要时，应停用本药5周后，才可换用单胺氧化酶抑制 剂（MAOI）。【规格】20mg 盐酸帕罗西汀盐酸帕罗西汀 【药理毒理】本品为选择性中枢神经5-羟色胺再摄取抑制剂，可使突触间隙中5- 羟色胺浓度增高，发挥抗抑郁作用。对其他递质作用较弱，对植物神经系统和心 血管系统的影响较小。 【药代动力学】本品口服易吸收，不受抗酸药物或食物的影响，口服30mg，血药 浓度达峰时间为6.3小时，峰浓度为17.6ng/ml，T1/2为24小时，表观分布容积为 328L/kg。血浆蛋白结合率为95%。714日内达稳态血浆浓度，并迅速分布到 各组织器官。在肝脏代谢，约2%以原型由尿排出，其余

13、以代谢产物形式从尿中排 出，小部分从粪便排泄。 【适应症】抑郁症。亦可治疗强迫症、惊恐障碍或社交焦虑障碍。 【用法用量】口服,治疗抑郁症，一次20mg，一日1次。治疗强迫症，开始剂量为 一日20mg，依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日 20mg60mg，分次口服。治疗惊恐障碍与社交焦虑障碍，开始剂量为一日10mg， 依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日20mg50mg，分 次口服。 【不良反应】可有胃肠道不适，如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、 无力、嗜睡、失眠、头晕等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。然停药 可见撤药综合症，如失眠、

14、焦虑、恶心、出汗、眩晕或感觉异常等。 【禁忌】对本品过敏者禁用。 【注意事项】1.闭角型青光眼、癫痫病、肝肾功能不全等患者慎用或减少用量。 2.出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。3.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或 高空作业。 【药物相互作用】1.本品与色氨酸合用，可造成高血清素综合征，表现为躁动、 不安及胃肠道症状。重者可出现肌张力增高、高热或意识障碍。2.服用本品的患 者应避免饮酒。3.服用本品前后2周内不能使用单胺氧化酶抑制剂，在停用单胺 氧化酶抑制剂2周后，开始服用本药时应慎重，剂量应逐渐增加。4.本品和锂盐 合用时应慎重。5.与苯妥英钠及其他抗惊厥药合用时，会降低本药的血浓度。6.

15、本品与华法令合用，可导致出血增加。7.本品与三环类抗抑郁药阿米替林、丙咪 嗪合用，可使后者的血浓度增高。 【规格】20mg。 文拉法辛文拉法辛 【适应症】各种类型抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。 【不良反应】常见的不良反应为 ：胃肠道不适(恶心、口干、厌食、便秘和呕吐)、 中枢神经系统异常(眩晕、嗜睡、梦境怪异、失眠和紧张)、视觉异常、打哈欠、出 汗和性功能异常(阳萎、射精异常、性欲降低)。偶见不良反应为 ：无力、气胀、震 颤、激动、腹泻、鼻炎。不良反应多在治疗的初始阶段发生，随着治疗的进行，些 症状逐渐减轻。文拉法辛没有明显的药物依赖倾向。 【用法用量】起始推荐剂量为75 mg/

16、天，每天1次。如有必要，可递增剂量至最大 为225 mg/天(间隔时间不少于4天。每次增加75 mg/ 天)。 肝功能损伤病人的起始剂量降低50%，别病人需进行剂量个体化。 肾功能损伤病人，每天给药总量降低25- 50%。 老年病人按个体化给药，增加用药剂量时应格外注意。 如果用文拉法辛治疗6周以上，建议逐渐停药，所需的时间不少于2周。 用药须知本品缓释胶囊应在每天相同的时间与食物同时服用，每天1次，用水送服。 注意不得将其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。 【注意事项】对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的禁用本品。 某些病人服 用文拉法辛后会出现血压持续高，对服用本品的病人，应定期监测血压。

17、若出现血 压持续升高，应减小剂量或停药。 【规格】75 mg本药为桃色胶囊，150 mg本药为深桔色胶囊。 焦虑性神经症（简称焦虑症）焦虑性神经症（简称焦虑症）：是以焦虑为主要特征的神经 症。本症分为广泛性焦虑和惊恐障碍两种形式。 1、广泛性焦虑症：以经常或持续的，无明确对象或固定内 容的紧张不安，或对某些问题过分担心或烦恼。伴有植物神 经功能亢进，运动性紧张和过分警惕。 2、惊恐发作：是以反复出现强烈的惊恐状态，伴频死感或 失控感，可有严重的植物神经症状（窒息感，心悸等）。 常用抗焦虑药： 1、苯二氮卓类（如地西泮 、氯氮卓等）； 2、丁螺环酮类（如丁螺环酮、伊莎匹隆、吉吡隆、替螺 酮）。

18、地西泮地西泮 【药物别名】 安定，苯甲二氮 【适应症】临床应用于治疗：焦虑症及各种神经官能症(通过激活边缘系统中的 -氨基丁酸(GABAA)受体的苯二氮卓类(BDZ) 结合位点而实现的)。失眠：尤对 焦虑性失眠疗效极佳。癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发 作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、 小儿高烧惊厥等。脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检 查等所致肌肉痉挛。 【用法用量】 口服：抗焦虑：每次2.55mg，每日3次。严重状态时可增至每 日1530mg，分次服。催眠：每次510mg，睡前服用。抗癫痫：癫痫持续 状态有效首选药。成

19、人剂量10-20mg，单次最大剂量20mg；儿童0.3-0.5mg/kg, 以3 5mg/min速度静脉推注。若15分钟后复发，可重复给，或予100 200mg 加入5%葡萄糖液中，于12h内缓慢静脉滴注。抗惊厥：成人每次2.510mg， 每日24次。6个月以上儿童，每次0.1mgkg，每日3次。肌内或缓慢静脉注射： 每次1020mg，必要时，4小时再重复1次。 【注意事项】1.本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关。老年患者 更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、 精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。 2.长期应用可致耐受与 依赖性，突

20、然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。 3.青光眼、重症肌无力等 患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇（尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月）忌 用，粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。 【规格】片剂：每片2.5mg；4mg。注射液：每支10mg（2ml）。 丁螺环酮丁螺环酮 【药理及应用】本品作用于突触前膜上的多巴胺受体，产生抗焦虑作用，但无镇 静、肌肉松弛和抗惊厥作用。目前尚未发现其依赖性。口服吸收快而完全，0.5 1小时达血药峰浓度。有第一关卡效应。经肝脏代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环 酮和1-（2-嘧啶基）哌嗪（即1-pp），仍有一定生物活性。只有少量以原形自肾 脏排出，大部分

21、以代谢物排出。肝、肾功能不良时可影响本品的代谢及清除率。 【适应症】本品适用于各种类型的焦虑症的治疗。 【用法用量】口服：开始剂量为每日10mg，以后每23日增加1次剂量。一般有 效剂量为每日2030mg。如果每日用至40mg仍无效时，可能再加量亦无效，不 应再用。显效时间在用药2周左右，少数患者还可更长，故在达到最大剂量后尚 需继续治疗23周，勿匆忙换药。 【注意】1.副作用比苯二氮类药物低。用药过程中只有少数病人出现眩晕、头痛、 头晕、腹泻、感觉异常、兴奋、出汗等，较大剂量时可出现烦躁不安。无依赖性。 2.本药对苯二氮类抗焦虑药的作用很少有影响。 3.由于用药经验不足，18岁以下 儿童暂不

22、用。 4.对本品过敏、严重肝肾功能不良、重症肌无力患者及分娩期禁用。 抑郁症是情感性障碍的主要类型，是一种以显著而持抑郁症是情感性障碍的主要类型，是一种以显著而持 久的心境低落为主要特征的综合征。还可伴有对日常久的心境低落为主要特征的综合征。还可伴有对日常 活动丧失兴趣、精力明显减退、自我评价过低、失眠、活动丧失兴趣、精力明显减退、自我评价过低、失眠、 食欲减退，甚则有自杀的行为及观念。食欲减退，甚则有自杀的行为及观念。 抑郁症与遗传、内分泌紊乱、社会心理因素及神经结抑郁症与遗传、内分泌紊乱、社会心理因素及神经结 构器质性病变有关。其发病机制十分复杂，迄今尚未构器质性病变有关。其发病机制十分复

23、杂，迄今尚未 完全阐明，目前有多种假说并存，如完全阐明，目前有多种假说并存，如儿茶酚胺及受体儿茶酚胺及受体 假说、假说、5-羟色胺（羟色胺（5-HT）及受体假说、多巴胺（）及受体假说、多巴胺（DA） 代谢障碍学说、胆碱能代谢障碍学说、胆碱能-肾上腺素功能平衡失调学说、肾上腺素功能平衡失调学说、 r氨基丁酸假说、神经内分泌假说氨基丁酸假说、神经内分泌假说。其中神经生化变化。其中神经生化变化 改变主要是改变主要是神经递质（如神经递质（如5-HT）、去甲肾上腺素）、去甲肾上腺素 （NE）、）、DA含量含量降低降低，乙酰胆碱（乙酰胆碱（Ach）含量含量增加增加， 以及脑脊液中以及脑脊液中促皮质激素释放激素（促皮质激素释放激素（CRH）含量含量增加增加。 文拉法辛文拉法辛 【适应症】各种类型抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。 【不良反应】常见的不良反应为 ：胃肠道