胆碱受体激动药(2)课件

1、胆碱受体激动药(2)1 第六章 胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists 与胆碱受体结合并激与胆碱受体结合并激 动该受体，产生与动该受体，产生与 Ach相似作用的药物相似作用的药物 胆碱受体激动药(2)2 直接作用直接作用（受体）（受体） 间接作用间接作用（抑制（抑制AchE AchE ） MM、N N激动药激动药 氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱 M M 激动药激动药 毛果芸香碱毛果芸香碱 N N 激动药激动药 烟碱烟碱 易逆性易逆性 新斯的明新斯的明 难逆性难逆性 有机磷有机磷 第一节 M胆碱受体激动药 胆碱受体激动药(2)3 一、乙酰胆碱(Acetylcholine,Ach) 药

2、理作用: : （一）（一）MM样作用样作用 - -兴奋胆碱能神经节后纤维兴奋胆碱能神经节后纤维 小剂量小剂量 iv: iv: 心率心率、血管舒张、血压、血管舒张、血压 支气管和胃肠道平滑肌兴奋支气管和胃肠道平滑肌兴奋 瞳孔括约肌和睫状肌收缩瞳孔括约肌和睫状肌收缩 腺体分泌增加腺体分泌增加 胆碱受体激动药(2)4 1心血管系统 （1）血管扩张作用： a.+M3-REDRF(NO) 平滑肌细胞松弛 b.通过压力感受器或化学感受器反射引起 c. ACh所致NA释放 （2）负性频率（negative chronotropic effect） （3）减慢房室结和普肯耶纤维传导 负性传导（negative

3、 dromotropic effect） 胆碱受体激动药(2)5 （4）负性肌力作用（negative inotropic effect） （5）缩短心房不应期 2胃肠道 -兴奋 3泌尿道-膀胱最大自主排空压力增加 （maximal voluntary voiding pressure） 4腺体分泌增加, ACh局部滴眼时，可致瞳孔收缩-近视 胆碱受体激动药(2)6 （二）N样作用 -剂量稍大剂量稍大 许多器官受双重支配许多器官受双重支配表现表现优势效应优势效应 +N1-+N1- - 胃肠道、平滑肌、腺体胃肠道、平滑肌、腺体 心脏、血管、血压心脏、血管、血压 +N+N2 2 -骨骼肌兴奋骨骼肌

4、兴奋 过大剂量过大剂量-神经节从兴奋神经节从兴奋抑制抑制 胆碱受体激动药(2)7 其它胆碱酯类 醋甲胆碱口腔粘膜干燥症 卡巴胆碱腹气胀、尿潴留、青光眼 贝胆碱腹气胀、胃动力缺乏症、胃潴留 胆碱受体激动药(2)8 毛果芸香碱（毛果芸香碱（pliocarpinepliocarpine，匹鲁卡品），匹鲁卡品） 作用作用直接激动直接激动MMR R， 尤以尤以眼、腺体眼、腺体敏感敏感 二二 生物碱类生物碱类 毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱；震颤素毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱；震颤素 胆碱受体激动药(2)9 1.毛果芸香碱对眼的作用：毛果芸香碱对眼的作用： 缩小瞳孔缩小瞳孔:（+）M受体，瞳孔括约肌受体，瞳孔括

5、约肌 收缩，瞳孔缩小。收缩，瞳孔缩小。 (2) 降低眼内压降低眼内压: 虹膜拉向中央，虹膜根虹膜拉向中央，虹膜根 部变薄，前房间隙扩大，房水流通。部变薄，前房间隙扩大，房水流通。 (3) 调节痉挛调节痉挛: 视近物清晰，视远物模糊视近物清晰，视远物模糊 胆碱受体激动药(2)10 （1) 缩瞳（缩瞳（48h）：）： 胆碱受体激动药(2)11 (2)眼内压降低 胆碱受体激动药(2)12 兴奋兴奋 M受体受体治疗青光眼。治疗青光眼。 青光眼特征：眼内压青光眼特征：眼内压 、视力、视力 、视神经乳、视神经乳 头凹陷、失明头凹陷、失明 房水生成增加房水生成增加 房水流通受阻房水流通受阻 眼内压升高的原因

6、：眼内压升高的原因： 胆碱受体激动药(2)13 胆碱受体激动药(2)14 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼 中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光 度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 睫状肌 悬韧带 v 晶状体 胆碱受体激动药(2)15 胆碱受体激动药(2)16 2汗腺，唾液腺分泌，内脏汗腺，唾液腺分泌，内脏 平滑肌收缩平滑肌收缩。 胆碱受体激动药(2)17 1.青光眼 闭角型（充血性青光眼） 效果好 开角型（单纯性青光眼） 也可用 临床应用临床应用 3.胆碱受体阻断药中毒胆碱受体阻断药中毒 如：阿托品如：阿托品 2.虹膜炎虹膜炎 与扩瞳药交替应用与扩瞳药交替应用 胆碱受体激动药(2)18 不良反应及注意：不良反应及注意： 过量可出现过量可出现M受体过度兴奋症状，可受体过度兴奋症状，可 用阿托品对症处理。用阿托品对症处理。 滴眼时压迫内眦滴眼时压迫内眦,吸收吸收-中毒（？）中毒（？） 胆碱受体激动药(2)19 N胆碱受体激动药 烟碱（nicotine，尼古丁） N1、N2 无临床应用价值，自由毒理学意义 胆碱受体激动药(2)20 胆碱受体激动药(2)21 新斯的明 胆碱受体激动药(2)22 药理作用和应用 1.M样作用： .兴