药理学-肾上腺素受体激动药幻灯片

1、 CH CH NH 23 4 基本化学结构：基本化学结构： -苯乙胺苯乙胺 儿茶酚胺类儿茶酚胺类 肾上腺素肾上腺素 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 多巴胺多巴胺 多巴酚丁胺多巴酚丁胺 3，4位为位为OH基基 非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类 间羟胺、去氧肾上腺素间羟胺、去氧肾上腺素 麻黄碱、沙丁胺醇等麻黄碱、沙丁胺醇等 一、构效关系一、构效关系 4 3 R1 R2 R3R4 R5 CH CH NH 不易被不易被MAOMAO氧化，作用氧化，作用 时间长时间长 ，促进，促进NANA释放释放 外周强外周强 中枢强 中枢强 作用短作用短 长 长 二、拟肾上腺素药分类二、拟肾上腺素药分类 、

2、 受体激动药：受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 去甲肾上腺素、去甲肾上腺素、 间羟胺间羟胺 去氧肾上腺素、甲氧胺去氧肾上腺素、甲氧胺 异丙基肾上腺素、多巴酚丁胺异丙基肾上腺素、多巴酚丁胺 沙丁胺醇沙丁胺醇 受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药 DA DA 受体：肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血受体：肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血 了了 管舒张管舒张 第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 根据对根据对1 1、2 2肾上腺素受体的选择性，肾上腺素受体的选择性， 分为：分为： 1 1、2 2受体激动药，如受体激动药，如去甲肾上腺素去甲肾上腺素 1 1受体

3、激动药，如受体激动药，如去氧肾上腺素去氧肾上腺素 2 2受体激动药，如受体激动药，如可乐定可乐定 一、一、 1 1、 2 2受体激动药受体激动药 【体内过程【体内过程】 【药理作用【药理作用】 1.1.血管血管 激动血管激动血管a1a1受体，使血管特别是小动脉和受体，使血管特别是小动脉和 小静脉收缩小静脉收缩 血管收缩强度顺序是：血管收缩强度顺序是： 皮肤、粘膜血管皮肤、粘膜血管 肾脏血管肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管骨骼肌血管 冠状血管舒张，血流量增加冠状血管舒张，血流量增加 (1)(1)心脏兴奋，心肌心脏兴奋，心肌代谢产物代谢产物腺苷增加，这是腺苷增加，这是 由

4、于心脏兴奋后，代谢加速，局部组织由于心脏兴奋后，代谢加速，局部组织O O2 2分压分压 降低，心肌细胞内的降低，心肌细胞内的ATPATP分解成分解成ADPADP和和AMPAMP 腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。 (2)(2)血压升高，提高了冠脉血压升高，提高了冠脉灌注压力灌注压力。 2 2心脏心脏 NANA较弱激动较弱激动心脏心脏1 1受体受体，兴奋心脏。，兴奋心脏。 剂量过大时剂量过大时: :升高自律性，致心律失常，但较升高自律性，致心律失常，但较AdrAdr少少 3.3.血压血压 小剂量：小剂量： 收缩压收缩压（兴奋心脏作用结果）（兴奋心脏作用结果） 舒张压

5、舒张压+/- （因此时药物收缩血管作用不明显）（因此时药物收缩血管作用不明显） 脉压差脉压差 大剂量：大剂量： 收缩压收缩压（同上）（同上） 舒张压舒张压（药物收缩血管作用明显增加）（药物收缩血管作用明显增加） 脉压差脉压差 4 4、其他：、其他： 可使孕妇子宫平滑肌收缩频率增加；大剂可使孕妇子宫平滑肌收缩频率增加；大剂 量时出现血糖升高。量时出现血糖升高。 对中枢神经系统的作用较弱。对中枢神经系统的作用较弱。 【临床应用【临床应用】 二二 、 1受体激动药受体激动药 去氧肾上腺素、甲氧明去氧肾上腺素、甲氧明 作用机制与间羟胺相似，直接或间接激动作用机制与间羟胺相似，直接或间接激动 1 1受体

6、，受体，不易被不易被MAOMAO灭活；灭活； 作用作用 比阿托品弱比阿托品弱, ,不引起眼压升高及调节麻痹不引起眼压升高及调节麻痹 羟甲唑啉：治疗鼻粘膜充血和鼻炎羟甲唑啉：治疗鼻粘膜充血和鼻炎 阿可乐定：降低眼内压，青光眼短期辅助治疗阿可乐定：降低眼内压，青光眼短期辅助治疗 可乐定、甲基多巴：治疗高血压可乐定、甲基多巴：治疗高血压 肾上腺素肾上腺素(adrenaline(adrenaline，AD)AD) 【药动学【药动学】 口服无效，易被破坏口服无效，易被破坏, , 肌肉注射吸收快肌肉注射吸收快; ; 皮下注射吸收较慢，常用皮下注射吸收较慢，常用; ; 吸收后再摄取类似吸收后再摄取类似NAN

7、A，可被，可被COMTCOMT、MAOMAO代谢产物代谢产物VMAVMA 肾脏排泄肾脏排泄 【药理作用【药理作用】 取决于血管平滑肌上取决于血管平滑肌上、2 2受体的分布密受体的分布密 度和剂量大小。度和剂量大小。 1 1：皮肤、粘膜、内脏（尤其是肾）血管收：皮肤、粘膜、内脏（尤其是肾）血管收 缩缩 2 2：骨骼肌、肝血管、冠状血管扩张。：骨骼肌、肝血管、冠状血管扩张。( (低浓低浓 度度) ) 对脑和肺血管作用微弱，有时由于血压升高对脑和肺血管作用微弱，有时由于血压升高 而被动地舒张；而被动地舒张； 对血压的影响与其剂量密切相关。对血压的影响与其剂量密切相关。 因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过

8、皮肤粘膜血管因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管 收缩。收缩。 因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。 （1 1）支气管：）支气管： 强大的舒张作用（强大的舒张作用（22受体）受体） （2 2）胃肠平滑肌张力降低（）胃肠平滑肌张力降低（11受体）受体） （3 3）膀胱逼尿肌舒张（）膀胱逼尿肌舒张（22受体）受体） 膀胱括约肌收缩（膀胱括约肌收缩（受体）受体） 可引起排尿困难和尿潴留可引起排尿困难和尿潴留 取决于组织器官上肾上腺素受体的类型。取决于组织器官上肾上腺素受体的类型。 提高代谢提高代谢, , 升高血糖升高血糖, , 增加耗氧量增加耗氧量

9、不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障 大剂量时可出现中枢兴奋症状，如呕吐、激动、大剂量时可出现中枢兴奋症状，如呕吐、激动、 肌强直，甚至惊厥等。肌强直，甚至惊厥等。 【临床应用【临床应用】 【临床应用【临床应用】 【临床应用【临床应用】 【不良反应【不良反应】 【禁忌症【禁忌症】 【药动学【药动学】 【药理作用【药理作用】 【药理作用【药理作用】 【临床应用【临床应用】 【不良反应【不良反应】 【临床应用【临床应用】 【不良反应【不良反应】 1 1、2 2受体激动药受体激动药：异丙肾上腺素：异丙肾上腺素 1 1受体激动药受体激动药：多巴酚丁胺：多巴酚丁胺 2 2受体激动药受体激动药：沙丁胺醇、特布他林：沙丁胺醇、特布他林 一、一、1、2受体激动药受体激动药 【药理作用【药理作用】 【临床应用【临床应用】 【不良反应与注意事项【不良反应与注意事项】 常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红，常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红， 过量可致心律失常甚至室颤。过量可致心律失常甚至室颤。 禁用于冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进禁用于冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进 及嗜铬细胞瘤患者。及嗜铬细胞瘤患者。 二、二、1受体激动药受体激动药 多巴酚丁胺（多巴酚丁胺（dobutaminedobutamine） 与与ISPISP比较比较: : 心肌收缩力心肌收缩力 心率心率 应用：应用：心梗后的心衰心梗后的心衰 不