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1、n一. 胰岛素 n二. 胰岛素的生物学作用 n三.胰岛素的应用 n四.口服降血糖药 第三十六章 胰岛素及口服降血糖药 一. 胰岛素 二. 胰岛素的生物学作用 1 糖代谢 胰岛素能使血糖的来源减少，而去路增加，使血糖 降低。 （1）加速Glu-4转运G入细胞内。 （2）促进G 的氧化和酵解。 （3）促进糖原合成。 （4）促进G转化成脂肪和氨基酸。 （5）抑制糖异生。 n 胰岛素缺乏时，可使血糖浓度升高，如超过肾 糖阈（180mg/100ml）时，就会发生糖尿。 2 脂肪代谢 胰岛素可以抑制脂肪酶、肾上腺、生长激素和高血 糖素的脂肪分解；增加脂肪酸合成及甘油三酯形成(高 血脂），促进脂肪的生成。

2、n 胰岛素缺乏时不仅引起糖尿病，而且引起脂肪 代谢紊乱，出现血脂升高，动脉硬化，引起心血管系统 发生严重病变。 n 胰岛素能促进肌肉对氨基酸的摄取，促进蛋白 质的合成。它还能抑制蛋白质分解。 三. 胰岛素的应用 n1. 糖尿病 可用于各型糖尿病，特别是IDDM的唯一有效药 物。还可用于： n（1）经饮食控制或口服降血糖药物未能控制的NIDDM n（2）经饮食控制和口服降血糖药物治疗无效的糖尿病。 n（3）发生严重或急性并发症（如发生酮症酸中毒或高渗性 糖尿病昏迷或乳酸酸中毒） n（4）合并重度感染、感染、妊娠、分娩及大手术的糖尿病。 n2.高钾血症：将胰岛素加入葡萄糖液内静滴 n3.细胞内缺钾

3、 将葡萄糖、胰岛素和氯化钾三 者合用（GIK极化液）可促进钾内流，又可减 少缺血心肌中的游离脂肪酸，用于心肌梗塞早 期，可防治心肌梗塞时的心律失常。 n不良反应 口服降血糖药口服降血糖药 降糖药之一磺酰脲类 磺酰脲类的药代动力学药代动力学 磺脲类药物的作用机制磺脲类药物的作用机制 ( (一一) ) 刺激胰岛素分泌 降低肝糖生成 肝脏 血糖控制 增加葡萄糖摄取 肌肉 胰腺 刺激胰岛B细胞分泌胰岛 素 磺脲类药物的作用机制磺脲类药物的作用机制 ( (二二) ) 葡萄糖葡萄糖ATP敏感的敏感的 K+通道关闭通道关闭 GLUT-2 胰岛素胰岛素 Ca2+通道开放通道开放胰岛素胰岛素 葡萄糖葡萄糖 6-

4、磷酸磷酸 葡萄糖葡萄糖 葡萄糖激酶葡萄糖激酶去极化去极化 细胞排细胞排 颗粒作用颗粒作用 颗粒转位颗粒转位 K+通道关闭通道关闭 糖酵解糖酵解 K+ ATP 去极化去极化 K+ 磺脲类磺脲类 药物药物 磺脲类磺脲类 药物的受体药物的受体 刺激胰岛素的释放：通过与磺酰脲受体结合，使刺激胰岛素的释放：通过与磺酰脲受体结合，使ATP敏感的敏感的 K+通道受阻，引起去极化，使电压敏感性通道受阻，引起去极化，使电压敏感性Ca 2+通道开放，通道开放， 引起胰岛素释放。引起胰岛素释放。 磺酰脲类的药理作用及机制药理作用及机制 磺酰脲类的临床应用 餐时血糖调节药瑞格列奈瑞格列奈 那格列奈那格列奈 降糖药之二双胍类 降糖药之三

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