抗高血压药本科

1、 抗高血压药 概概 述述 高血压病高血压病是最常见的心血管疾病，是严重危害人类是最常见的心血管疾病，是严重危害人类 健康的主要疾病之一。健康的主要疾病之一。 据据1991年我国对年我国对15岁以上人群岁以上人群 抽样调查结果显示，高血压病发病率为抽样调查结果显示，高血压病发病率为11.88%，较，较1980 年（年（7.73 % ）增加）增加50%，2002年发病率年发病率18.8%。估计我。估计我 国目前有高血压患者有国目前有高血压患者有9000万至万至1.1亿，高血压已是当亿，高血压已是当 前最大的流行病。前最大的流行病。 高血压的分类与诊断标准高血压的分类与诊断标准 类别类别 收缩压收缩

2、压 (SBP) (SBP) 舒张压舒张压 (DBP) (DBP) 靶器官损害靶器官损害 (mmHg) (mmHg) 程度程度 1 级高血压级高血压 140159 9099 尚无器官损伤尚无器官损伤 2 级高血压级高血压 160179 100109 已有器官损伤已有器官损伤 (中度中度) 但功能尚可代偿但功能尚可代偿 3 级高血压级高血压 180 110 损伤的器官功能损伤的器官功能 (重度重度) 已失代偿已失代偿 中国高血压防治指南（国家卫生部，中国高血压防治指南（国家卫生部，20092009年）年） (轻度轻度) 第一节 抗高血压药的分类 中枢降压药：中枢降压药：可乐定可乐定 神经节阻断药：

3、神经节阻断药：樟磺咪芬樟磺咪芬 NANA能神经末梢阻断药：能神经末梢阻断药：利血平利血平 肾上腺素受体阻断药：肾上腺素受体阻断药： 受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔普萘洛尔 受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪哌唑嗪 ,受体阻断药：受体阻断药：拉贝洛尔拉贝洛尔 血管紧张素血管紧张素I I转化酶抑制药：转化酶抑制药：卡托普利卡托普利 血管紧张素血管紧张素IIII受体阻断药：受体阻断药：氯沙坦氯沙坦 第二节 常用抗高血压药 一、肾素-血管紧张素系统抑制药 失活肽失活肽 BP AT1受体受体 ACE Ang原原 Ang Ang 肾素肾素 血管收缩血管收缩 ACEI AT1受体拮抗药受体拮抗药 缓激肽缓激肽

4、 血管扩张血管扩张PGI2 ACE RAAS 激肽系统激肽系统 影响血管紧张素（影响血管紧张素（Ang）形成和作用药降压机制示意图）形成和作用药降压机制示意图 BP 心室心室/主主A肥厚肥厚醛固酮醛固酮 RAASRAAS是调节血压的重要内分泌系统。是调节血压的重要内分泌系统。 肾素肾素 ACEACE 血管紧张素原血管紧张素原 血管紧张素血管紧张素I I 血管血管 紧张素紧张素 血管收缩血管收缩 心室心室/ /主动脉肥厚主动脉肥厚 BPBP 醛固酮释放醛固酮释放 ACEACE能水解缓激肽能水解缓激肽，取消其舒血管作用取消其舒血管作用 BPBP ACEI降压机制 ACEI ACEI 选择性选择性阻

5、断阻断AT1受体受体阻滞阻滞Ang介导的血管收缩、介导的血管收缩、 醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应 降压特点：降压特点： 1）口服起效快，首过消除明显，作用维持久：）口服起效快，首过消除明显，作用维持久：24h 平稳降压平稳降压 2）不良反应较）不良反应较ACEI少：少： . 较少引起干咳及血管神经性水肿；较少引起干咳及血管神经性水肿； . 仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠 血管紧张素受体阻断药 氯沙坦 losartan 二、钙通道阻滞药 硝苯地平（心痛定）nifedipine 硝苯地平（心痛定）nifedipi

6、ne 硝苯地平（心痛定）nifedipine 氨氯地平氨氯地平 ( (络活喜络活喜, , 第三代二氢吡啶类第三代二氢吡啶类) ) 【特点特点】 1. 对血管平滑肌选择性更强对血管平滑肌选择性更强; 2. 口服吸收率及生物利用度更高（口服吸收率及生物利用度更高（ 90%）；）； 起效和缓，渐进降压，疗效维持久起效和缓，渐进降压，疗效维持久（t1/2 4050h) 3. 不会反射性增强交感活性；不会反射性增强交感活性； 4. 用于轻中度高血压。用于轻中度高血压。 【降压机制及特点降压机制及特点】 1. 机制：机制： u初期：排钠利尿初期：排钠利尿血容量血容量BP u长期：排钠长期：排钠血管壁胞内血

7、管壁胞内Na+Na+-Ca2+ 交换交换胞内钙胞内钙血管平滑肌舒张血管平滑肌舒张BP 2. 降压特点：降压特点：缓慢，温和，持久缓慢，温和，持久 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 H Hydrochlorothiazide 三、利尿药 【临床应用临床应用】：基础降压药基础降压药 轻度：单用轻度：单用 中重度：合用其他降压药，协同降压中重度：合用其他降压药，协同降压 【不良反应不良反应】：四低，四高：四低，四高 四低：四低：低血低血K K+ + 、低 、低NaNa+ +、低血、低血MgMg2+ 2+、 、 低氯性碱中毒低氯性碱中毒 ； 四高：四高：高血糖，高血脂，高血尿酸，高血钙高血糖，高血脂，高血尿酸，高血钙 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 四、-R（-）药 拉贝洛尔（拉贝洛尔（labetalol） 【特点特点】 第三节 其他类降压药 【药理作用】 【临床应用】 【体内过程体内过程】 三、血管平滑肌舒张药三、血管平滑肌舒张药 硝硝 普普 钠钠 硝硝 普普 钠钠 增加药增加药 物剂量物剂量 更换另一抗更换另一抗 高血压药高血压药 加上第二个作用机制和加上第二个作用机制和 部位不同的抗高血压药部位不同的抗高