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1、 发展简史发展简史 1860年用化学方法合成了水杨酸（年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid） 1899年年Bayer 药厂合成药厂合成aspirin，开创了，开创了 NSAIDs发展的先河发展的先河 20世纪世纪50年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮类 20世纪世纪60年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类 20世纪世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸 类等类等 20世纪世纪80年代后相继合成了选择性的年代后相继合成了选择性的COX-2抑抑 制剂制剂 解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药药药药药 C

2、OOH 解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药药药药药 NSAIDsNSAIDs的分类的分类 依椐依椐NSAIDs 对对COX同工酶抑制作用的强度和选同工酶抑制作用的强度和选 择性不同，分类如下：择性不同，分类如下： (1) 特异性特异性COX1 抑制剂抑制剂：如小剂量阿斯匹林如小剂量阿斯匹林 0.5g/d (2) 非特异性非特异性COX抑制剂抑制剂：指对：指对COX1和和COX2具具 有不同抑制作用的制剂，如大多数常用的有不同抑制作用的制剂，如大多数常用的 NSAIDs。 (3) 选择性选择性COX2抑制剂抑制剂：主要抑制：主要抑制COX2的制剂，的制剂

3、， 如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。等。 (4) 特异性特异性COX2抑制剂抑制剂：只对：只对COX2起抑制作用起抑制作用 的制剂。如的制剂。如Celecoxib，Rofecoxib 等。等。 解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药药药药药 。 O COOH CCH3 O 解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药药药药药 水杨酸类水杨酸类水杨酸类水杨酸类水杨酸类水杨酸类 阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林 解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎

4、解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药药药药药 水杨酸类水杨酸类水杨酸类水杨酸类水杨酸类水杨酸类 阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林 NHCOCH3 OC2H5 NHCOCH3 OH NH2 OC2H5 非那西丁 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 对氨苯乙醚对氨苯乙醚 解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药药药药药 苯胺类苯胺类苯胺类苯胺类苯胺类苯胺类 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 N N O O CH3(CH2)2CH2 解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药药药药药 吡唑酮类

5、吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类 N CH2COOH CH3 H3CO CO Cl Indometacin 解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药药药药药 有机酸类有机酸类有机酸类有机酸类有机酸类有机酸类 W. JINW. JINW. JIN 解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药药药药药 复方制剂复方制剂复方制剂复方制剂复方制剂复方制剂 W. JINW. JINW. JIN 丙酸类丙酸类 布洛芬、萘普生等布洛芬、萘普生等 非选择性非选择性COX抑制剂。抑制剂。 作用强大，抗炎作用突出，解热镇痛作用强大，抗炎作

6、用突出，解热镇痛 作用与乙酰水杨酸近似。作用与乙酰水杨酸近似。 主要特点是胃肠道反应轻，病人易耐主要特点是胃肠道反应轻，病人易耐 受。受。 常用于治疗风湿及类风湿性关节炎。常用于治疗风湿及类风湿性关节炎。 选择性环氧酶选择性环氧酶-2-2抑制剂抑制剂 美洛昔康、尼美舒利：美洛昔康、尼美舒利： 选择性抑制选择性抑制COX-2，抗炎作用强而，抗炎作用强而 副作用较小，用于治疗各类关节炎副作用较小，用于治疗各类关节炎 及组织炎症。及组织炎症。 长期应用，胃粘膜损伤及胃肠出血发长期应用，胃粘膜损伤及胃肠出血发 生率低。生率低。 发展简史发展简史 1860年用化学方法合成了水杨酸（年用化学方法合成了水杨

7、酸（salicylic acid） 1899年年Bayer 药厂合成药厂合成aspirin，开创了，开创了 NSAIDs发展的先河发展的先河 20世纪世纪50年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮类 20世纪世纪60年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类 20世纪世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸 类等类等 20世纪世纪80年代后相继合成了选择性的年代后相继合成了选择性的COX-2抑抑 制剂制剂 N N O O CH3(CH2)2CH2 解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药药药药药 吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类 选择性环氧酶选择性环氧酶-2-2抑制剂抑制剂 美洛昔康、尼美舒利：美洛昔康、尼美舒利： 选择性