清热类方药全

1、本章的学习要求 v1了解清热药的概念及分类；了解清热药的概念及分类； v2重点掌握清热药的主要药理作用和应用：重点掌握清热药的主要药理作用和应用： 抗菌、抗病毒作用；抗毒素作用；解热作用；抗菌、抗病毒作用；抗毒素作用；解热作用； 抗炎作用及对机体免疫功能的影响；抗炎作用及对机体免疫功能的影响； v3掌握黄连、黄芩、苦参的主要药理作用和掌握黄连、黄芩、苦参的主要药理作用和 现代应用；现代应用； 本章的学习要求 v4熟悉青蒿的药理作用和现代应用； v5熟悉白虎汤、黄连解毒汤的药理作 用及现代应用。 v6了解黄连、黄芩、苦参、青蒿的体 内过程、不良反应。 第一节第一节 概述概述 v清热药的概念 为一

2、类清泄里热为主要作用的药物，具有 清热泻火、解毒、凉血、清虚热等功效，主 要用于高热、热痢、痈肿疮疡以及阴虚内热 等所呈现的各种里热证候。 v里热 证 由外邪内传入里化热，或因内郁化热所致 的一种症候群，主要表现为发热不恶寒、口 渴、口苦、尿黄、舌红苔黄、脉数、甚至神 昏谵语等症。 虚热证 里热证 气分实热 实热证 血热 湿热证 热毒证 清热药分类 清热泻火药 清热燥湿药 属寒凉，多入肺 清热药 清热凉血药 、胃、心、肝、 清热解毒药 大肠经 清虚热药 一.主要药理作用 v1.抗病原体抗病原体 ()抗菌抗菌 （2）抗病毒）抗病毒 v2.抗毒素抗毒素 v3.解热解热 v4.抗炎抗炎 v5.抑制血

3、小板聚集、抗凝血作用抑制血小板聚集、抗凝血作用 v6对免疫功能的影响对免疫功能的影响 v7保肝、利胆保肝、利胆 v8其他其他 抗菌抗菌 v以清热解毒药与清热燥湿药较为突出，部分以清热解毒药与清热燥湿药较为突出，部分 清热泻火、凉血药也有一定抗菌作用。清热泻火、凉血药也有一定抗菌作用。 v有些药物的抗菌有效成分已经搞清楚，如小有些药物的抗菌有效成分已经搞清楚，如小 檗碱（黄连、黄柏）、黄芩苷（黄芩），连檗碱（黄连、黄柏）、黄芩苷（黄芩），连 翘酚（连翘）、原儿茶酸（四季青）、翘酚（连翘）、原儿茶酸（四季青）、6、7- 二羟基香豆素（秦皮）、绿原酸和异绿原酸二羟基香豆素（秦皮）、绿原酸和异绿原酸

4、（金银花）等数十种（金银花）等数十种 v清热药抗菌作用机制并不十分清楚，作用环节涉 及多方面的。 有的药物（如黄连）能够通过影响微生物的糖 代谢过程，干扰细菌对维生素及氨基酸的利用， 抑制细菌蛋白质的合成，从而抑制细菌生长繁殖。 有些清热药则是通过解毒作用，减轻细菌毒素 对机体的损害或在抗菌的同时提高机体的防御功 能来达到治疗目的。 抗病毒 v以清热解毒与清热燥湿药较为明显，部分清 热凉血药也有一定抗病毒作用 如大青叶、板兰根等对流感病毒有抑制作用。 蒲公英、野菊花等对疱疹病毒有抑制作用 板兰根、牛黄、贯众对乙脑病毒有抑制作用 板兰根、关中对腮腺炎病毒等均呈不同程度抑制效应； 苦参碱有抑制乙肝

5、病毒复制作用， 黄连、黄芩等能诱生干扰素，阻碍病毒复制。 夏枯草、栀子等对乙肝病毒有效 本类药物抗病原体作用 的原因 v特异性成分发挥作用 v其他因素的影响， 是非特异性成分的作用，粗制剂中的杂质、鞣质 （许多中草药中都存在）均可影响病原体的生长； 药液酸碱度可抑制微生物生长亦可影响特异成分 发挥作用； 有些中药体外药敏实验有效而体内难以达到有效 浓度或进入体内后转化为无效成分等。 v然而，有的清热药体外无抗病原体作用，临 床却有效 如新穿心莲内酯在体外无抗痢疾杆菌活性， 但临床治疗痢疾疗效显著。穿心莲黄酮部分 体外有较强的抗痢疾杆菌活性，但临床疗效 不佳。可见，不能简单地仅以体外抗菌作用 强

6、度为指标衡量清热药的抗感染价值 2.抗毒素 v一些清热药有抗病原体毒素的作用。用清热 药治疗感染性疾病，常可见到毒血症状迅速 改善。 降解内毒素 其解毒方式 拮抗外毒素 降低细菌毒力 降解内毒素 降低细菌毒力 拮抗外毒素 清热药解毒方式 金银花、连金银花、连 翘、黄连、翘、黄连、 蒲公英等蒲公英等 小檗碱小檗碱 丹皮、知丹皮、知 母、黄芩、母、黄芩、 黄连黄连 穿心莲、野菊花、七叶一枝花有解蛇毒作用穿心莲、野菊花、七叶一枝花有解蛇毒作用 3.解热 v本类药物解热特点与解表药不同，退热 多不伴有明显发汗。但这些药物解热作 用的机制尚不明晰。已有研究提示可能 与抑制花生四烯酸代谢、抑制内生性致 热

7、原生成、抑制下丘脑体温中枢热敏神 经元活动等有关 4.抗炎 v急性炎症是里热证的主要表现和病理过急性炎症是里热证的主要表现和病理过 程之一，许多清热药具有明显的抗炎作程之一，许多清热药具有明显的抗炎作 用。用。 v里热证的主要病理是早、中期炎症。里热证的主要病理是早、中期炎症。 v清热药抗炎作用的主要特点以抑制早期清热药抗炎作用的主要特点以抑制早期 炎症为主；对中期炎症则因药而异，有炎症为主；对中期炎症则因药而异，有 的抑制，有的增强，大多无明显影响；的抑制，有的增强，大多无明显影响； 对晚期炎症的抑制作用常弱或无。对晚期炎症的抑制作用常弱或无。 5.抑制血小板聚集、抗凝血作用 v湿热病发展至

8、一定阶段常见血小板功能亢进、 内外凝血系统激活、血液流变性改变等血瘀 证表现，此即所谓热瘀互结。一些清热药对 此有明显影响 6对免疫功能的影响 v许多研究表明清热药能增强机体免疫功 能。 v但许多清热药及其成分又能抑制多种类 型变态反应 7保肝、利胆 v肝脏是多种病原体及其毒素的重要清除场所， 也是其攻击损伤的一个主要器官，温病可见 肝脏的非特异性损伤，热入营血可见肝的出 血和坏死，肝脏损伤可增加机体对感染及内 毒素的敏感性，并可能在多种温热病证候的 发展和结局上有重要影响。 8其他 清热药及其所含主要有效成分还具有广泛 的其他药理活性，如小檗碱、黄芩苷的降血 糖作用，山豆根、苦参生物碱的抗心

9、律失常 作用，虎杖的调节血脂作用，四季青的扩张 冠脉作用，青黛之靛玉红、蚤休之皂苷、山 豆根、苦参生物碱、紫草的萘醌类化合物、 大蒜之含硫化合物等均具有不同程度的抗癌 活性，蚤休、穿心莲、苦木、龙葵等则具有 明显的抗蛇毒作用等。 第二节第二节 常用药物常用药物 黄黄 连连 v性味功效主治 黄连味苦，性寒，归心、脾、胃、肝、 胆、大肠经，有清热燥湿，泻火解毒功效。 主要用于湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸，高 热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄， 目赤吞酸，牙痛，消渴，痈肿疔疮；外治湿 疹，湿疮，中耳炎等。 药理作用 v1抗病原体抗病原体 (1)抗菌抗菌 (2)抗病毒抗病毒 v2抗细菌毒素抗细菌毒素

10、 v3抗炎抗炎 v4增强免疫增强免疫 v5解热解热 v6对心血管系统的影响对心血管系统的影响 (1)抗心律失常：抗心律失常： (2)对心肌收缩力的影响对心肌收缩力的影响 (3)降低血压：降低血压： v7抑制血小板聚集抑制血小板聚集 v8降血糖降血糖 v9对消化系统的影响对消化系统的影响 ()利胆：利胆： ()促进消化：促进消化： ()抗胃溃疡抗胃溃疡 v10其他作用其他作用 (1)抗肿瘤：抗肿瘤： (2)调节血脂：调节血脂： (3)对组织代谢的影响：对组织代谢的影响： (4)中枢抑制、镇静、局麻、抗利尿等作中枢抑制、镇静、局麻、抗利尿等作 用用 1抗病原体 v(1)抗菌 黄连有较强的广谱抗病原

11、体作用。其抗 菌主要有效成分为小檗碱。 抗菌强度与浓度、配伍有关。低浓度抑菌， 高浓度则杀菌。单用，无论黄连或小檗碱， 细菌易产生抗药性，尤其是痢疾杆菌、金黄 色葡萄球菌极易产生抗药性；黄连复方（如 黄连解毒汤、泻心汤等）抗菌效力增强，且 不易产生抗药性。 v黄连的抗菌机制黄连的抗菌机制 比较复杂，可能与其对细菌呼吸、核酸 及蛋白质合成的抑制及细胞毒作用有关。如 小檗碱在一定浓度下对肺炎球菌的抑制呈浓 度依赖性增强；对金黄色葡萄球菌的抑制通 过影响核糖体和细胞壁的改变，从而干扰细 菌蛋白质生物合成所致；对霍乱弧菌可使 RNA下降，并抑制蛋白质生物合成。 v(2)抗病毒：抗病毒： 黄连有一定抗病

12、毒作用黄连有一定抗病毒作用， 如黄连制剂或小檗碱对鸡胚中培养的各型如黄连制剂或小檗碱对鸡胚中培养的各型 流感病毒和新城鸡瘟病毒有明显抑制作用流感病毒和新城鸡瘟病毒有明显抑制作用。 2抗细菌毒素 v黄连及小檗碱对多种细菌毒素有明显拮 抗作用。 3抗炎抗炎 v 黄连和小檗碱都有抗炎作用。黄连和小檗碱都有抗炎作用。 v其抗炎机制与抑制炎症过程的某些环其抗炎机制与抑制炎症过程的某些环 节有关。节有关。 4增强免疫 v小檗碱在动物体内或体外均可提高白细胞吞小檗碱在动物体内或体外均可提高白细胞吞 噬金黄色葡萄球菌的能力，保护动物免于死噬金黄色葡萄球菌的能力，保护动物免于死 亡；能增强家兔网状内皮系统吞噬功

13、能；黄亡；能增强家兔网状内皮系统吞噬功能；黄 连解毒汤可提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率，连解毒汤可提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率， 促进小鼠抗体生成及血清溶菌酶含量。促进小鼠抗体生成及血清溶菌酶含量。 5解热 v黄连、小檗碱均有解热作用。 v小檗碱对发热大鼠都有明显解热效果，黄连 注射液对白细胞致热原所致家兔发热亦有明 显解热作用。 黄连的清热解毒功能，除其抗菌、抗 病毒作用外，可能还与抗毒、抗炎、解 热、增强免疫功能有关。 6对心血管系统的影响 v(1)抗心律失常：抗心律失常： 小檗碱有明显抗心律失常作用，能防治小檗碱有明显抗心律失常作用，能防治 乌头碱等药物、电刺激及冠状动脉结扎所致乌头碱等药

14、物、电刺激及冠状动脉结扎所致 动物室性心律失常，并呈现明显量效关系；动物室性心律失常，并呈现明显量效关系； 临床研究表明对多种原因所致的室性及临床研究表明对多种原因所致的室性及 室上性心律失常有效，表明其具有广谱抗心室上性心律失常有效，表明其具有广谱抗心 律失常作用。律失常作用。 v黄连抗心律失常的原理黄连抗心律失常的原理 可能与延长动作电位时程和有效不可能与延长动作电位时程和有效不 应期，抑制钠离子内流有关。应期，抑制钠离子内流有关。 (2)对心肌收缩力的影响： v给清醒大鼠和麻醉犬静注小檗碱可兴奋给清醒大鼠和麻醉犬静注小檗碱可兴奋 心脏，增强心肌收缩力，加快左心室压心脏，增强心肌收缩力，加

15、快左心室压 力最大变化速率：力最大变化速率： v离体豚鼠心房和心室乳头肌实验也证实离体豚鼠心房和心室乳头肌实验也证实 小檗碱的正性肌力作用，且作用发生快，小檗碱的正性肌力作用，且作用发生快， 在浓度在浓度0.1-300mol/L范围内呈剂量依范围内呈剂量依 赖性关系，当浓度超过这一范围或麻醉赖性关系，当浓度超过这一范围或麻醉 犬大剂量静滴则可抑制心肌，减弱其收犬大剂量静滴则可抑制心肌，减弱其收 缩力，使心功能下降。缩力，使心功能下降。 v利血平、酚妥拉明与普萘洛尔都不能阻断小利血平、酚妥拉明与普萘洛尔都不能阻断小 檗碱的正性肌力作用。檗碱的正性肌力作用。 v钙拮抗剂可非竞争性地拮抗小檗碱的正性

16、肌钙拮抗剂可非竞争性地拮抗小檗碱的正性肌 力作用力作用 v电生理研究发现小檗碱还可延动作电位时程，电生理研究发现小檗碱还可延动作电位时程， 此作用可被异搏定取消。此作用可被异搏定取消。 小檗碱的正性肌力作用是其阻止钾小檗碱的正性肌力作用是其阻止钾 离子外流，延长动作电位时程，使慢通离子外流，延长动作电位时程，使慢通 道开放时间延长，增加钙离子跨膜内流道开放时间延长，增加钙离子跨膜内流 的结果。的结果。 v小檗碱的正性肌力作用是其阻止钾离子外流，小檗碱的正性肌力作用是其阻止钾离子外流， 延长动作电位时程，使慢通道开放时间延长，延长动作电位时程，使慢通道开放时间延长， 增加钙离子跨膜内流的结果。增

17、加钙离子跨膜内流的结果。 v，小檗碱对心率影响以负性频率为主。在麻，小檗碱对心率影响以负性频率为主。在麻 醉和清醒动物中，静注小檗碱可使心率先加醉和清醒动物中，静注小檗碱可使心率先加 快，以后持续减慢，且随剂量增大，心率减快，以后持续减慢，且随剂量增大，心率减 慢更显著。此作用有利于心衰的治疗。慢更显著。此作用有利于心衰的治疗。 (3)降低血压降低血压 v小檗碱有一定降压作用。静注给药可降低动小檗碱有一定降压作用。静注给药可降低动 脉压，尤其是舒张压且与剂量呈正相关。重脉压，尤其是舒张压且与剂量呈正相关。重 复给药无快速耐受性。复给药无快速耐受性。 v降压机制主要是竞争性阻断血管平滑肌上降压机

18、制主要是竞争性阻断血管平滑肌上1 受体，使外周阻力降低所致。受体，使外周阻力降低所致。 7抑制血小板聚集 v小檗碱对小檗碱对ADP、花生四烯酸（、花生四烯酸（AA）、胶原等诱导的）、胶原等诱导的 血小板聚集有不同程度抑制作用。其中以对胶原诱血小板聚集有不同程度抑制作用。其中以对胶原诱 发的聚集抑制作用最强，而胶原引起的血小板聚集发的聚集抑制作用最强，而胶原引起的血小板聚集 与与AA的释放和代谢有关。的释放和代谢有关。 v。临床应用小檗碱治疗高血小板聚集患者，副作用。临床应用小檗碱治疗高血小板聚集患者，副作用 小，易被患者接受。小，易被患者接受。 v机制（机制（可能与下面几个因素有关可能与下面几

19、个因素有关） 抑制抑制AA释放和代谢释放和代谢 抑制细胞抑制细胞 内钙离子升高内钙离子升高 升高升高cAMP等等 8降血糖降血糖 v黄连、小檗碱有降血糖作用黄连、小檗碱有降血糖作用 对正常小鼠、自发性糖尿病小鼠有降血对正常小鼠、自发性糖尿病小鼠有降血 糖作用，也对四氧嘧啶致糖尿病小鼠有降血糖作用，也对四氧嘧啶致糖尿病小鼠有降血 糖作用糖作用 v降糖机制降糖机制 抑制肝糖元异生抑制肝糖元异生 促进外周组织葡萄糖酵解等促进外周组织葡萄糖酵解等 9对消化系统的影响 ()利胆利胆 v黄连及小檗碱有利胆作用，能增加胆汁形成，黄连及小檗碱有利胆作用，能增加胆汁形成， 使胆汁变稀，分泌量随剂量的加大而增加，

20、使胆汁变稀，分泌量随剂量的加大而增加， 并有促进胆汁结合型胆红素排泄作用。并有促进胆汁结合型胆红素排泄作用。 v临床报道胆囊炎患者口服黄连或小檗碱有良临床报道胆囊炎患者口服黄连或小檗碱有良 好的清热利胆的疗效好的清热利胆的疗效。 ()促进消化促进消化 v黄连味苦，小剂量服用可兴奋味觉分析器，黄连味苦，小剂量服用可兴奋味觉分析器， 提高食物中枢的兴奋性，并能反射性引起胃提高食物中枢的兴奋性，并能反射性引起胃 液分泌增加而呈现健胃作用液分泌增加而呈现健胃作用 ()抗胃溃疡抗胃溃疡 v黄连及小檗碱以及由黄连组成的许多复方均黄连及小檗碱以及由黄连组成的许多复方均 具有抗实验性胃溃疡作用具有抗实验性胃溃

21、疡作用 10其他作用 (1)抗肿瘤抗肿瘤 v小檗碱有抗肿瘤活性。能抑制癌细胞对羟胺小檗碱有抗肿瘤活性。能抑制癌细胞对羟胺 的利用，从而抑制嘌呤及核酸的合成；的利用，从而抑制嘌呤及核酸的合成； v可抑制可抑制S180细胞的细胞的DNA、RNA、蛋白质、脂、蛋白质、脂 类、合成的原发作用；类、合成的原发作用； v可阻断促癌物质对具有潜在发生癌变细胞的可阻断促癌物质对具有潜在发生癌变细胞的 作用；作用； v黄连和环磷酰胺等化疗剂并用，可抑制这些黄连和环磷酰胺等化疗剂并用，可抑制这些 药物耐药性产生药物耐药性产生 (2)调节血脂调节血脂 动物实验发现动物实验发现， v小檗碱口服、肌注均可使血清胆固醇降

22、低；小檗碱口服、肌注均可使血清胆固醇降低； v黄连水浸剂还能使动物实验性高脂血症血脂黄连水浸剂还能使动物实验性高脂血症血脂 水平降低水平降低 (3)对组织代谢的影响对组织代谢的影响 v小檗碱可抑制组织代谢，降低组织耗氧；小檗碱可抑制组织代谢，降低组织耗氧； v能明显减少大鼠脑匀浆丙二醛（能明显减少大鼠脑匀浆丙二醛（MDA）的）的 含量，有抗氧化作用含量，有抗氧化作用 (4)中枢抑制、镇静、局麻、抗利尿等作中枢抑制、镇静、局麻、抗利尿等作 用。用。 v黄连抗病原体、抗毒、抗炎是清热黄连抗病原体、抗毒、抗炎是清热 燥湿的药理基础；燥湿的药理基础； v其解热、镇静、抗肿瘤与泻火解毒其解热、镇静、抗肿

23、瘤与泻火解毒 有关；有关； v抗心律失常、正性肌力、抑制血小抗心律失常、正性肌力、抑制血小 板聚集、降血糖等是近年对其作用板聚集、降血糖等是近年对其作用 的新发现。的新发现。 体内过程 v黄连所含小檗碱等为季胺生物碱难于从肠道黄连所含小檗碱等为季胺生物碱难于从肠道 吸收吸收 v静注小檗碱，迅速从血液分布到全身组织。静注小檗碱，迅速从血液分布到全身组织。 由于吸收差，分布迅速，血药浓度不易维持由于吸收差，分布迅速，血药浓度不易维持 v消除半衰期长，消除缓慢消除半衰期长，消除缓慢 v排泄途径随给药途径而不同排泄途径随给药途径而不同 v胆汁中有较多的药物，提示有肝肠循环存在胆汁中有较多的药物，提示有

24、肝肠循环存在 现代应用 v1消化道感染消化道感染 单味黄连各种制剂或以黄连为主的方剂治疗细单味黄连各种制剂或以黄连为主的方剂治疗细 菌性痢疾、显效快，疗程短，副作用小菌性痢疾、显效快，疗程短，副作用小 v2呼吸系统感染呼吸系统感染 黄连粉、黄连煎剂、黄连素片治疗急性扁桃体黄连粉、黄连煎剂、黄连素片治疗急性扁桃体 炎、支气管炎、肺炎、肺脓肿、白喉、百日咳有效炎、支气管炎、肺炎、肺脓肿、白喉、百日咳有效 v3糖尿病糖尿病 黄连素片治黄连素片治型糖尿病，在降血糖、升高血清型糖尿病，在降血糖、升高血清 胰岛素水平，改善症状方面有显著效果，且维持时胰岛素水平，改善症状方面有显著效果，且维持时 间较长，无

25、明显不良反应间较长，无明显不良反应 v4心律失常心律失常 用于各种原因引起的室性心律失常和室用于各种原因引起的室性心律失常和室 上性心律失常上性心律失常 v5高血压高血压 黄连素片对黄连素片对、期高血压疗效较好，期高血压疗效较好， 对肾性及先兆子痫高血压也有一定效果对肾性及先兆子痫高血压也有一定效果 与利舍平、降压灵等抗高血压药合用疗与利舍平、降压灵等抗高血压药合用疗 效更佳。效更佳。 对对期及重症高血压较差期及重症高血压较差。 v6其他其他 小檗碱及黄连制剂用于皮肤科感染、五小檗碱及黄连制剂用于皮肤科感染、五 官科感染、妇科炎症、慢性胆囊炎、烧伤、官科感染、妇科炎症、慢性胆囊炎、烧伤、 湿疹

26、等，分别全身或局部用药，均有一定疗湿疹等，分别全身或局部用药，均有一定疗 效。效。 不良反应 v黄连煎剂和小檗碱可引起过敏反应，轻者表现黄连煎剂和小檗碱可引起过敏反应，轻者表现 为药疹，重者可引起过敏性休克；为药疹，重者可引起过敏性休克； v黄连煎剂、黄连素片口服可出现胃肠道反应，黄连煎剂、黄连素片口服可出现胃肠道反应， 如腹胀、腹泻、恶心、呕吐等；如腹胀、腹泻、恶心、呕吐等； v曾有报道，小檗碱静滴可引起急性心源性脑缺曾有报道，小檗碱静滴可引起急性心源性脑缺 氧综合征，个别患者还可引起循环衰竭和呼吸氧综合征，个别患者还可引起循环衰竭和呼吸 骤停。骤停。 v静脉给药应慎用。静脉给药应慎用。 v

27、小檗碱长期口服偶见血色素、血细胞减少以及小檗碱长期口服偶见血色素、血细胞减少以及 溶血性贫血。溶血性贫血。 黄黄 芩芩 性味功效主治性味功效主治 v黄芩味苦，性寒，归肺、胆、胃、大肠经。黄芩味苦，性寒，归肺、胆、胃、大肠经。 具有清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎功效。具有清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎功效。 主治湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，泻主治湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，泻 痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄，痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄， 痈肿疮毒，胎动不安等痈肿疮毒，胎动不安等。 药理作用 v 1抗病原体抗病原体 v 2抗炎抗炎 v 3对免疫功能的影响对免疫功能的影响

28、 v 4解热解热 v 5保肝、利胆保肝、利胆 v6镇静镇静 v7降血脂、抗动脉粥样硬化降血脂、抗动脉粥样硬化 v8抗氧自由基损伤抗氧自由基损伤 v9抗心肌缺血、抗心律失常抗心肌缺血、抗心律失常 1抗病原体 v黄芩生品及炮制品对痢疾杆菌、铜绿假单胞黄芩生品及炮制品对痢疾杆菌、铜绿假单胞 菌、金黄色葡萄球菌有一定抑制作用，对变菌、金黄色葡萄球菌有一定抑制作用，对变 形杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、甲型溶血形杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、甲型溶血 性链球菌的抑制作用较差。生黄芩的作用优性链球菌的抑制作用较差。生黄芩的作用优 于炮制品。于炮制品。 v与青霉素类药物，如羟氨苄青霉素合用能有与青霉素类药物，如

29、羟氨苄青霉素合用能有 效提高对耐药金黄色葡萄球菌的抗菌效价。效提高对耐药金黄色葡萄球菌的抗菌效价。 v可抗耐药株可抗耐药株 2抗炎 v黄芩抗炎作用与抑制炎性介质的生成和释放黄芩抗炎作用与抑制炎性介质的生成和释放 有关。黄芩新素有关。黄芩新素、汉黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、汉黄芩苷、 黄芩素等均能抑制大鼠腹膜肥大细胞释放组黄芩素等均能抑制大鼠腹膜肥大细胞释放组 胺（胺（HA），黄芩素、黄芩苷等通过多种环节），黄芩素、黄芩苷等通过多种环节 影响花生四烯酸代谢，从而不同程度地抑制影响花生四烯酸代谢，从而不同程度地抑制 前列腺素前列腺素E（PGE）和白细胞三烯（）和白细胞三烯（LT）的）的 生成，减轻

30、炎性介质扩张血管、增加血管壁生成，减轻炎性介质扩张血管、增加血管壁 通透性及白细胞的趋化作用。通透性及白细胞的趋化作用。 3对免疫功能的影响 v黄芩一般表现为抑制免疫反应作用，尤其对黄芩一般表现为抑制免疫反应作用，尤其对I型变态型变态 反应（过敏反应）作用显著反应（过敏反应）作用显著 v黄芩免疫抑制作用的环节包括：黄芩免疫抑制作用的环节包括： 稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放。稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放。 影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质的影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质的 生成生成 v另有研究显示，黄芩苷可增强机体的体液免疫功能另有研究显示，黄芩苷可增强机体的体液免疫功能 4解热 v黄

31、芩茎叶总黄酮口服给药，对干酵母引起的黄芩茎叶总黄酮口服给药，对干酵母引起的 大鼠发热有显著的解热作用。大鼠发热有显著的解热作用。 v黄芩苷腹腔或静脉注射对发热大鼠也有明显黄芩苷腹腔或静脉注射对发热大鼠也有明显 的解热作用，并呈一定的量效关系的解热作用，并呈一定的量效关系。 5保肝、利胆 v黄芩及黄芩提取物等对多种实验性肝损伤有黄芩及黄芩提取物等对多种实验性肝损伤有 保护作用。保护作用。 v黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关 v黄芩及其有效成分黄芩素等可促进实验动物黄芩及其有效成分黄芩素等可促进实验动物 胆汁分泌，显示利胆作用。胆汁分泌，显示利胆作用。

32、v黄芩泻火解毒，主治黄芩泻火解毒，主治“诸热黄疸诸热黄疸”的功效与的功效与 保肝、利胆的药理活性相关保肝、利胆的药理活性相关。 6镇静 v 中医认为火邪为阳邪，其性炎上，引起中医认为火邪为阳邪，其性炎上，引起 心烦失眠等症。黄芩清热泻火，有中枢抑制心烦失眠等症。黄芩清热泻火，有中枢抑制 作用，能减少小鼠自发活动，协同阈下催眠作用，能减少小鼠自发活动，协同阈下催眠 量的戊巴比妥钠催眠作用量的戊巴比妥钠催眠作用 7降血脂、抗动脉粥样硬化 对实验性高脂血症大鼠对实验性高脂血症大鼠 v口服黄芩总黄酮汉黄芩素，黄芩新素口服黄芩总黄酮汉黄芩素，黄芩新素，可，可 升高血清高密度脂蛋白胆固醇（升高血清高密度脂

33、蛋白胆固醇（HDL-C）水）水 平平 v黄芩新素黄芩新素还能降低血清总胆固醇还能降低血清总胆固醇(TC)水平水平 v黄芩素、黄芩苷能降低血清甘油三酯黄芩素、黄芩苷能降低血清甘油三酯(TG)含含 量。量。 v黄芩茎叶总黄酮也有明显降血脂及抗动脉粥黄芩茎叶总黄酮也有明显降血脂及抗动脉粥 样硬化作用样硬化作用。 8抗氧自由基损伤 v黄芩苷对心、肝、肺、晶状体组织等均显示黄芩苷对心、肝、肺、晶状体组织等均显示 有抗氧自由基损伤作用。有抗氧自由基损伤作用。 v对抗阿霉素引起心肌脂质过氧化损伤，提高对抗阿霉素引起心肌脂质过氧化损伤，提高 小鼠心肌超氧化物歧化酶（小鼠心肌超氧化物歧化酶（SOD）和）和GSH

34、- PX活性，降低丙二醛（活性，降低丙二醛（MDA）含量。）含量。 v黄芩苷对过氧亚硝基阴离子（黄芩苷对过氧亚硝基阴离子（ONOO-）致大）致大 鼠肺损伤也有明显保护作用。鼠肺损伤也有明显保护作用。 v黄芩苷还可对抗亚硒酸钠诱导的白内障晶状黄芩苷还可对抗亚硒酸钠诱导的白内障晶状 体损伤，提高晶状体的抗氧化能力。体损伤，提高晶状体的抗氧化能力。 9抗心肌缺血、抗心律失常 v黄芩苷可对抗异丙肾上腺素所致大鼠急性心黄芩苷可对抗异丙肾上腺素所致大鼠急性心 肌损伤，使缺血心电图肌损伤，使缺血心电图S-T段异常抬高数减少，段异常抬高数减少， 血清磷酸肌酸激酶血清磷酸肌酸激酶(CPK)活性降低，这一保活性降

35、低，这一保 护作用可能与抑制护作用可能与抑制TNF-的产生有关。的产生有关。 v黄芩苷对心肌缺血再灌注损伤大鼠左心室功黄芩苷对心肌缺血再灌注损伤大鼠左心室功 能亦有保护作用。能亦有保护作用。 v黄芩茎叶总黄酮灌胃，对静注垂体后叶素引黄芩茎叶总黄酮灌胃，对静注垂体后叶素引 起的大鼠心肌缺血有明显的对抗作用起的大鼠心肌缺血有明显的对抗作用 v黄芩茎叶总黄酮灌胃，对乌头碱诱发大鼠的黄芩茎叶总黄酮灌胃，对乌头碱诱发大鼠的 心律失常、大鼠冠脉结扎复灌性心律失常及心律失常、大鼠冠脉结扎复灌性心律失常及 电刺激家兔心脏诱发室颤均有明显的对抗作电刺激家兔心脏诱发室颤均有明显的对抗作 用，可增加哇巴因诱发豚鼠心

36、律失常的阈剂用，可增加哇巴因诱发豚鼠心律失常的阈剂 量，但对致死剂量无明显影响。量，但对致死剂量无明显影响。 v 此外，黄芩苷、黄芩素能降低实验此外，黄芩苷、黄芩素能降低实验 性糖尿病大鼠醛糖还原酶（性糖尿病大鼠醛糖还原酶（AR）活性，）活性， 减轻糖尿病慢性并发症，使晶状体、肾减轻糖尿病慢性并发症，使晶状体、肾 脏病理变化得到明显改善；黄芩中酚性脏病理变化得到明显改善；黄芩中酚性 苷类能减轻放射引起的组织损伤，提高苷类能减轻放射引起的组织损伤，提高 小鼠存活率。小鼠存活率。 功效与药理作用关系 黄芩清热燥湿、泻火解毒功效与其黄芩清热燥湿、泻火解毒功效与其 抗病原体、抗炎、调节免疫功能、解热、

37、抗病原体、抗炎、调节免疫功能、解热、 镇静、保肝、利胆等药理作用有关镇静、保肝、利胆等药理作用有关 体内过程 v 黄芩苷静脉注射在大鼠体内药动学过程黄芩苷静脉注射在大鼠体内药动学过程 符合二室开放模型。黄芩苷肌肉注射吸收快，符合二室开放模型。黄芩苷肌肉注射吸收快， 达峰时间（达峰时间（Tp）为）为0.4h，体内消除快，消除，体内消除快，消除 相半衰期（相半衰期（T1/2）为）为0.62 h。黄芩苷口服给。黄芩苷口服给 药则吸收缓慢，药则吸收缓慢，Tp为为716h。黄芩苷经肾排。黄芩苷经肾排 泄，原形药约占泄，原形药约占4%8% 现代应用 v1上呼吸道感染上呼吸道感染 v2病毒性肝炎病毒性肝炎

38、v3其他感染性疾病其他感染性疾病 不良反应 v 黄芩水煎剂口服不良反应较少。黄芩苷黄芩水煎剂口服不良反应较少。黄芩苷 注射，少数患者可引起过敏反应。犬口服浸注射，少数患者可引起过敏反应。犬口服浸 剂剂15 g/kgd，连续，连续8周，除可见粪便稀软外，周，除可见粪便稀软外， 未见其他明显毒性。小鼠灌服黄芩煎剂未见其他明显毒性。小鼠灌服黄芩煎剂163.3 g/kg未见动物死亡；腹腔注射黄芩苷的未见动物死亡；腹腔注射黄芩苷的LD50 为为3.081g/kg 苦苦 参参 性味功效主治性味功效主治 苦参味苦，性寒，归心、肝、胃、大肠、苦参味苦，性寒，归心、肝、胃、大肠、 膀胱经，具有清热燥湿、杀虫、利

39、尿功效。膀胱经，具有清热燥湿、杀虫、利尿功效。 主治热痢便血、黄疸、尿闭，赤白带下，阴主治热痢便血、黄疸、尿闭，赤白带下，阴 肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风；肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风； 外治滴虫性阴道炎。外治滴虫性阴道炎。 药理作用 v1抗病原体抗病原体 v2抗炎抗炎 v3抗过敏、平喘抗过敏、平喘 v4升高白细胞升高白细胞 v5抗肿瘤抗肿瘤 v6对心血管系统的影响对心血管系统的影响 (1)正性肌力、负性频率作用正性肌力、负性频率作用 (2)抗心律失常抗心律失常 (3)扩张血管、抗心肌缺血扩张血管、抗心肌缺血 v 7其他作用其他作用 (1)利尿利尿 (2)镇静镇静 ()调节

40、淋巴细胞增殖调节淋巴细胞增殖 (4)保肝保肝 1抗病原体 体外试验体外试验 v苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、 金黄色葡萄球菌及乙型链球菌及多种皮肤真金黄色葡萄球菌及乙型链球菌及多种皮肤真 菌均有明显的抑制作用菌均有明显的抑制作用 v醇浸膏对滴虫有抑制作用。醇浸膏对滴虫有抑制作用。 v临床对痢疾杆菌药敏试验有中度抑制作用。临床对痢疾杆菌药敏试验有中度抑制作用。 v苦参抗柯萨奇苦参抗柯萨奇B组病毒组病毒(CVB)，消除，消除CVB对细对细 胞致病变作用，延长感染病毒小鼠生存时间胞致病变作用，延长感染病毒小鼠生存时间 2抗炎 v 苦参碱、氧化苦参喊能明显

41、对抗多种致炎剂苦参碱、氧化苦参喊能明显对抗多种致炎剂 所引起的急性渗出性炎症，对棉球诱发肉芽所引起的急性渗出性炎症，对棉球诱发肉芽 增生的慢性炎症无对抗作用。增生的慢性炎症无对抗作用。 v其抗炎机制与垂体其抗炎机制与垂体-肾上腺皮质系统无关，因肾上腺皮质系统无关，因 为对切除肾上腺的小鼠仍能显示明显的抗炎为对切除肾上腺的小鼠仍能显示明显的抗炎 效应。效应。 v苦参碱对红细胞膜有稳定作用苦参碱对红细胞膜有稳定作用 3抗过敏、平喘 v苦参生物碱能抑制动物被动与主动皮肤过敏苦参生物碱能抑制动物被动与主动皮肤过敏 反应，能减少致敏动物血清抗体形成，对由反应，能减少致敏动物血清抗体形成，对由 组胺引起的

42、豚鼠过敏性哮喘有明显的对抗作组胺引起的豚鼠过敏性哮喘有明显的对抗作 用用 v对马血清所致豚鼠过敏性休克也有明显对抗对马血清所致豚鼠过敏性休克也有明显对抗 作用，其抑制变态反应的机制与氨茶碱相同，作用，其抑制变态反应的机制与氨茶碱相同， 为抑制磷酸二酯酶为抑制磷酸二酯酶(PDE)，提高细胞内，提高细胞内cAMP 含量，阻止肥大细胞脱颗粒释放组胺，而发含量，阻止肥大细胞脱颗粒释放组胺，而发 挥抗过敏作用。挥抗过敏作用。 v竞争性拮抗组胺竞争性拮抗组胺H1受体也可能为其抗过敏机受体也可能为其抗过敏机 制之一。制之一。 v苦参生物碱对组胺、乙酰胆碱所致的实验性苦参生物碱对组胺、乙酰胆碱所致的实验性 哮

43、喘，有明显对抗作用。其平喘机制与兴奋哮喘，有明显对抗作用。其平喘机制与兴奋 -受体解除支气管痉挛及抑制慢反应物质释受体解除支气管痉挛及抑制慢反应物质释 放有关。放有关。 4升高白细胞 v苦参总碱和氧化苦参碱给正常家兔静注或肌苦参总碱和氧化苦参碱给正常家兔静注或肌 注，均能明显升高外周白细胞数；注，均能明显升高外周白细胞数； v氧化苦参碱可防止因丝裂霉素、环磷酰胺所氧化苦参碱可防止因丝裂霉素、环磷酰胺所 致小鼠白细胞减少；致小鼠白细胞减少； v对对x射线全身照射家兔白细胞减少，苦参总碱射线全身照射家兔白细胞减少，苦参总碱 和氧化苦参碱有明显治疗作用，而苦参碱则和氧化苦参碱有明显治疗作用，而苦参碱

44、则 无作用，有效成分为氧化苦参碱。无作用，有效成分为氧化苦参碱。 5抗肿瘤 v苦参碱、氧化苦参碱、脱氢苦参碱及苦参总苦参碱、氧化苦参碱、脱氢苦参碱及苦参总 生物碱均有不同程度抑制生物碱均有不同程度抑制S180实体瘤作用，实体瘤作用， 抑瘤率各单体生物碱均在抑瘤率各单体生物碱均在35%以上以上 v其抗肿瘤作用机制认为可能包括：诱导癌细其抗肿瘤作用机制认为可能包括：诱导癌细 胞凋亡；促进癌细胞分化；抑制癌细胞胞凋亡；促进癌细胞分化；抑制癌细胞DNA 合成；直接细胞毒作用。合成；直接细胞毒作用。 6对心血管系统的影响 (1)正性肌力、负性频率作用正性肌力、负性频率作用 v苦参及其生物碱能增强心肌收缩

45、力，减慢心 率 (2)抗心律失常：抗心律失常： v苦参有明显抗心律失常作用。生物碱和总黄 酮均是有效成分。 (3)扩张血管、抗心肌缺血扩张血管、抗心肌缺血 7其他作用 v(1)利尿 苦参制剂多途径给药，对家兔均有明显的 利尿作用，尿中氯化钠显著增加 v(2)镇静 苦参及其成分苦参碱和氧化苦参碱可减少 小鼠的自发活动，协同戊巴比妥钠、水合氯 醛的中枢抑制作用，拮抗苯丙胺的中枢兴奋 作用 v()调节淋巴细胞增殖 氧化苦参碱可使低反应性的人扁桃体淋 巴细胞增殖能力提高，对高反应性的人扁桃 体淋巴细胞及正常小鼠脾细胞增殖则表现为 抑制作用 v(4)保肝： 氧化苦参碱对四氯化碳和氨基半乳糖所 致的肝损伤

46、有保护作用，使谷丙转氨酶降低， 肝细胞坏死减少，炎细胞浸润减弱。 体内过程 苦参碱对人体静脉给药，血药浓度初期苦参碱对人体静脉给药，血药浓度初期 下降较快，而后逐渐减慢，其药代动力学过下降较快，而后逐渐减慢，其药代动力学过 程拟合为二室模型。尿中原形药物排泄率程拟合为二室模型。尿中原形药物排泄率32 小时为小时为52.75%，肾清除率为，肾清除率为143.79ml/min。 现代应用 v1感染性疾病感染性疾病 v2妇科疾病妇科疾病 v3. 皮肤病皮肤病 v4心律失常心律失常 v5白细胞减少症白细胞减少症 v6支气管哮喘及喘息型支气管炎支气管哮喘及喘息型支气管炎 不良反应 v 苦参制剂常见胃肠刺

47、激反应，如上腹部苦参制剂常见胃肠刺激反应，如上腹部 灼热感、恶心、呕吐、泛酸、腹泻、食欲减灼热感、恶心、呕吐、泛酸、腹泻、食欲减 退等，临床反应率达退等，临床反应率达30；少数患者出现头；少数患者出现头 昏、耳鸣、烦躁、颤抖、手指麻木等神经、昏、耳鸣、烦躁、颤抖、手指麻木等神经、 精神症状，为避免这些副作用，不宜大剂量精神症状，为避免这些副作用，不宜大剂量 使用。此外，苦参制剂还可引起过敏反应、使用。此外，苦参制剂还可引起过敏反应、 轻者皮疹、荨麻疹，重者注射用药时偶见过轻者皮疹、荨麻疹，重者注射用药时偶见过 敏性休克。敏性休克。 青青 蒿蒿 性味功效主治性味功效主治 青蒿味苦、辛、性寒，归肝

48、，胆经，能青蒿味苦、辛、性寒，归肝，胆经，能 清热解暑，除蒸，截疟。主治暑邪发热，阴清热解暑，除蒸，截疟。主治暑邪发热，阴 虚发热，夜热早凉，骨蒸劳热，疟疾寒热和虚发热，夜热早凉，骨蒸劳热，疟疾寒热和 湿热黄疸。湿热黄疸。 药理作用 v1抗疟原虫抗疟原虫 v2抗血吸虫抗血吸虫 v3抗其他病原体抗其他病原体 v4对免疫功能的影响对免疫功能的影响 v5解热、镇痛、抗炎解热、镇痛、抗炎 v6对心血管系统的影响对心血管系统的影响 体内过程 3H-青蒿素小鼠灌服后，血药浓度青蒿素小鼠灌服后，血药浓度1小时小时 达高峰，随即迅速下降。药物在体内分布广，达高峰，随即迅速下降。药物在体内分布广， 可通过血脑屏

49、障，在脑内清除较慢，有利于可通过血脑屏障，在脑内清除较慢，有利于 脑型疟的冶疗。青蒿素在体内代谢、排泄快，脑型疟的冶疗。青蒿素在体内代谢、排泄快， 无蓄积性。无蓄积性。 现代应用 v1疟疾疟疾 v2慢性支气管炎慢性支气管炎 v3皮肤真菌病和神经性皮炎皮肤真菌病和神经性皮炎 v4高热高热 不良反应 青蒿毒性低，青蒿浸膏片对少数患者可 出现恶心、呕吐，腹痛和腹泻等消化道症状。 青蒿注射液偶可引起过敏反应。 第三节第三节 常用复方常用复方 白虎汤白虎汤 本方来源于本方来源于伤寒论伤寒论，由生石膏、知，由生石膏、知 母、甘草、粳米组成。具有清热泻火、生津母、甘草、粳米组成。具有清热泻火、生津 止渴功效

50、，主治阳明经热盛或温病热入气分，止渴功效，主治阳明经热盛或温病热入气分， 证见身大热，汗大出，大烦渴，脉洪大或滑证见身大热，汗大出，大烦渴，脉洪大或滑 数之数之“四大症四大症”者，也用于胃火亢盛之头痛、者，也用于胃火亢盛之头痛、 牙痛、消渴等牙痛、消渴等 药理作用药理作用 v1解热解热 v2抗感染抗感染 1解热 v通过实验发现芒果苷为知母解热有效成分。 v有实验证明白虎汤退热作用与石膏所含钙密 切有关，肠道对石膏中钙的吸收多少则是影 响退热作用强弱的重要因素。 钙离子有很强的中枢作用，能抑制产热中 枢、渴感中枢、出汗中枢等，因而白虎汤在 解热的同时，还可抑制出汗和烦渴感 有人认为石膏退热可能为硫酸钙以外的成分 也有实验证明其有不能解热作用 2抗感染 v 灌服白虎汤能降低流行性乙型脑炎病毒灌服白虎汤能降低流行性乙型脑炎病毒 皮下感染小鼠的死亡率。实验发现本方中只皮下感染小鼠的死亡率。实验发现本方中只 有知母能抑制多种病原体有知母能抑制多种病原体。 现代应用现代应用 v1急性感染性疾病急性感染性疾病 流行性乙型脑炎流行性乙型脑炎 流行性出血热流行性出血热 钩端螺旋体病钩端螺旋体病 肺炎肺炎 v2糖尿病糖尿病