抗生素的效价、剂量、标示量及其相互关系

1、知识就堤力量抗生素的效价、剂量、标示量及其相互关系发布日期：2008-06-031、抗生素的效价抗生素的剂量常用重量和效价来表示。化学合成和半合成的抗菌药物都以 重量表 示，生物合成的抗生素以效价表示，并同时注明与效价相对应的重量。效价是以抗菌效能（活性部分）作为衡量的标准，因此，效价的高低是衡 量抗生素质量的相对标准。效价以“单位”来表示。世界上第一个抗生素青霉素，最初是以“稀释U （牛津U）来衡量其质量 的。在标准情况下，能在50ml肉汤内完全抑制金黄色葡萄球菌（牛津标准菌） 生长的青霉素最低含量称1个牛津U。随着提取纯化技术的提高，获得青霉素纯 品，1944年，国际联盟卫生组织规定，以苄

2、青霉素钠重量作为抗菌活力的标准， 按重量标准,1 Ug相当U。由于以前用牛津U,改成重量U后，引起临床使用不 便,决定将1个牛津U相当于0.6 ug苄青霉素钠所具有的活力,作为1个国际 单位（IU）,即1mg相当于1670IU。链霉素效价也是从未获纯品时的 Waksman 稀释U过渡到重量U, 1 ug纯链霉素（碱）的抗菌活力为1个链霉素U。稀释U测定时需无菌操作，样品处理繁复，误差大；所得结果是两种浓度 的范围值，不能获得绝对值，在应用上受到很大限制，而逐渐被重量U所取代。重量U分两类。一类是以抗生素的活性部分重量为准，1卩g=1U,1mg=1000U如链霉素、土霉素、红霉素等。另一类是以纯

3、抗生素盐重量作为计 算依据，如盐酸四环素、盐酸金霉素,1卩g=1U其抗菌活力的衡量，包括无生 物活性的盐酸在内。还有一些抗生素的U,是以特定批号，经国际机构认可而定，称“特定 U 。这些品种主要是多种组份的混合物，如杆菌肽等。2、理论效价与药典标准抗生素在实际使用中并不要求达到理论值的高纯度。医疗用抗生素的最低 含量是 根据医疗上的要求和生产技术水平由药典规定，因此，药典含量标准不是纯品标准，两者不能混淆。知识就堤力量表1韶分抗生素的鰹论效价和药典标准口口口 0理论效价（ U/mg）药典奴价U/n）纯度（旳n节青雷素钠1670160396.0硫酸番毒素79S72092.0盐酸金畜素1000S1

4、091.0盐酸四环素100095095.0四环素106395087.8土畫素1000910 （二水化物）91.0红霉素100092092.0无味红彗素09561087*7672610 n90. &硫酸卡那青素常7446TO90.0单硫醸卡那琴素蜩 7S&91.3硫酸庆大毒素590杆菌肽55粘杆菌素（碱种17000*卡那霉素理论效价为1000U/mg,商品为硫酸盐。硫酸卡那霉素中，卡那与硫酸 成盐的分子比约1:1.7，故通常亦称为双硫酸卡那霉素。*粘杆菌素（碱），1卩g=30U,以此作为纯品计算依据,商品为其硫酸盐。3、抗生素的剂量表示法3.1药物制剂天然抗生素（生物合成）制剂的剂量是根据各不同

5、抗生素指定的效价标示 法来表 示的。由于定义不同，为避免混淆，通常在标签上将效价和重量同时标 上。为了医疗上使用方便，使同一种抗生素的不同盐类，在剂量上能反映出相应 的疗效，原则上都按其有效部分来计算。例如，标示量同为10万U的红霉素片, 无味红霉素（月桂酸醋）片和注射用乳糖酸红霉素，虽盐类及剂型不同，但就其 有效部分，都相当于纯红霉素100mg又如注射用硫酸链霉素25万U,相当于纯 链霉素250mg盐酸土霉素片25万U,相当于纯无水土霉素250mg等。但少数以 常用盐为计算依据的抗生素则不同，如四环素25万U,相当于纯盐酸四环素 250mg,金霉素25万U片，相当于含纯盐酸金霉素250mg抗

6、生素制剂中常加不同品种和重量的载体或辅料，所标重量是抗菌有效成 份的实重。某些制剂的含量，常用mg效价或g效价表示，此即为以效价折算成 的重量。如含250mg效价的土霉素片，相当于含纯无水土霉素25万U。每颗含知识就堤力量33.3mg效价的硫酸粘杆菌素胶囊，其效价为100万U （按1卩g =30U计）由于抗生素使用的是其有效部分的效价，因此，某些原料药物的销售也常 以效价“亿或十亿”来计量，而非重量。例如，单硫酸卡那霉素和硫酸卡那霉素 由于后者硫酸含量多于前者，U/mg较低，两者重量相同，但有效成份效价含量 却不同，因此，按效价计量销售，是合理之举。3.2饲用药物添加剂国家对饲用药物添加剂的品

7、种和用量有明确规定，用量表示，与制剂相同;仅有 杆菌肽锌和硫酸粘菌素合剂，有重量而未标效价，但只要按规定计算便知。合剂是杆菌肽锌与硫酸粘杆菌素5:1的混合物,按国家规定，杆菌肽锌 40U/mg,硫酸粘杆菌素3万U/mg,5:1混合，此混合物中杆菌肽锌占5/6,即 33.3 U/mg硫酸粘杆菌素占1/6,500 U/mg,按规定用量，其效价应为：鸡，仔猪2020g/t （即含杆菌肽锌6.667万66.67万U,硫酸粘杆菌素 1000 万-1 亿 U）哺乳猪240g/t （即含杆菌肽锌6.667万133.33万U,硫酸粘杆菌素 1000万1亿U）4、标示量与含量标示量的定义是：制剂（包括预混剂）中

8、主药有效成份含有量的百分数同一药物，各国药典规定的含量不同，因此，标示量相同而实际含量不同。例如杆菌肽锌，英国药典规定含量为60U/mg（ BP.93版），而美国药典、 中国兽药典是40 U/mg如将其同样配成含量10%勺饲用预混剂，标示量85.0%125.0%,则前者实际允许含量范围为 5.17.5 U/mg,后者为3.45.0 U/mg。药物制剂的含量在标示量的范围内，即为合格,而这范围与其所要求的检 测方法有关。抗生素效价测定，大多用微生物检定法（生测）。它是以抗生素对某种敏 感菌的效应作为效价的衡量为基础。因此，比化学或物理方法更符合实际，灵敏 度高，检体量小，适用于不纯品，不需测前检体纯化，但它的检测结果是总效 价，无法区分各组分，且操作繁复，时间较长，误差也较大，一般为土 5% 10%由于大多数抗生素组分复杂，纯度不高，故采用此法。为了减小测定误 差，药典对生测制订了一套标准的操作方法顺序，统一检定菌和标准品，用数 理统计计算结果和规定了可信限，从而使检测结果的误差，控制在5沖内。知识就堤力量用生测抗生素制剂含量,其含量范围一般为标示量90.0%110.0%,用仪 器分析，化学、物理方法测定的品种范围要窄一些