去乙酰毛花苷注射液说明书0001

1、去乙酰毛花昔注射液【药品名称】通用名：去乙酰毛花苜注射液英文名：Deslanoside Injection汉语拼音：Quyixian Maohuagan Zhsheye木品主要成分及其化学名称：为3- (0- P -D-药毗喃糖基-(1 -*4) 02, 6-二脱氧-3 -D-核-己卩比喃糖基- (14) -0-2, 6-二脱氧-B -D-核-己毗喃糖基-(1-4)-0-2, 6-二脱氧-0 -D-核-己毗喃糖基)氧化-12, 14-二疑基-心縉-20 (22) -烯内酯。其结构式为:3分子式：C17H74019分子量：943.09辅料：乙醇，甘汕,注射用水。适应症】1）主要用于心力衰竭。由于

2、其作用较快，适用于急性心功能不全 或慢性心功能不全急性加重的患者。2）亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动.心房扑动患者的心室3）终止室上性心动过速起效慢，已少用。规格】2ml: 0. 4mg【用法和用量】静脉注射 成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀释后缓 慢注射，首剂0.4-0. 6 mg,以后每2-4小时可再给0.2-0. 4 mg, 总量 1 1.6 mgo小儿常用量：按下列剂量分2-3次间隔3-4小时给予。早产儿和 足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿，肌内或静脉注射按体重0.022 mg/kg, 2周一3岁，按体重0. 025 mg/kg。本品静脉注射获满意疗效 后，可改用地高辛常用维持量

3、以保持疗效。【不良反应】（1）常见的不良反应包括：新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕 吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。（2）少见的反应包括：视力模糊或“黄视”（中毒症状）、腹泻、中 枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。（3）罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。（4）在洋地黄的中毒表现中，心律失常最重要，最常见者为室性早 搏，约占心脏反应的33%o其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交 界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过 速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室 性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。禁忌】禁用：

4、任何强心貳制剂中毒; 室性心动过速、心室颤动；梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能 不全或心房颤动仍可考虑）；预激综合征伴心房颤动或扑动。【注意事项】（1）以下情况慎用：低钾血症；不完全性房室传导 阻滞；高钙血症；甲状腺功能低下；缺血性心脏病；急性心 肌梗死早期（AMI）;心肌炎活动期；肾功能损害。（2）用药期间应注意随访检查：血压、心率及心律；心电图； 心功能监测；电解质尤其钾、钙、镁；肾功能；疑有洋地黄 中毒时，应作地高辛血药浓度测定。（3）过量时，由于蓄积性小，一般于停药后1一2天中毒表现可以消 退。【孕妇及哺乳期妇女用药】木品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能适当增加，分娩后6周减量。本品

5、可排入乳汁，哺乳期妇女应用 须权衡利弊。【儿童用药】新生儿对木品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿 与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表 面积，1月以上婴儿比成人用量略大。【老年用药】老年人肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平 衡失调者，对木品耐受性低，必须减少剂量。【药物相互作用】与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼（Bumetanide, 制品为丁尿胺）、依他尼酸（EthacrynicAcid,利尿酸）等同用时，可 引起低血钾而致洋地黄中毒。与制酸药（尤其三硅酸镁）或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来 烯胺（Cholestyramine,消胆胺）和其他阴离子

6、交换树脂、柳氮磺毗 唳（Sulfasalazine）或新霉素、对氨水杨酸同用时，可抑制洋地黄 强 心貳吸收而导致强心貳作用减弱。与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库澳胺（PancuroniumBromide,潘可龙，巴活郎）、萝芙木碱、琥珀胆碱（司可林，Scoline;SuxamethoniumChloride）或拟肾上腺素类药同用 时，可因作用相加而导致心律失常。有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地黄化患者不 应同时应用钾盐，但嚎嗪类利尿剂与木品同用时，常须给予钾盐，以 防止低钾血症。B受体阻滞剂与木品同用，有导致房室传导阻滞发生严重心动过 缓 的可能，应重视。但并不排除B阻滞

7、剂用于洋地黄不能控制心室率 的室上性快速心律失常。与奎尼丁同用，可使本品血药浓度提高约一倍，提高程度与奎尼 丁用量相关，甚至可达到中毒浓度，即使停用地高辛，其血药浓度 仍继续上升，这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛，减少其分布容 积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2 1/3。与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用，由于降低肾及全身对地高辛 的清除率而提高其血药浓度，可引起严重心动过缓。螺内酯可延长木品半衰期，需调整剂量或给药间期，随访监测木品 的血药浓度。血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使木品血药浓度增高。（10）依酚氯胺（Edr ophoniumCh lor ide, Tensilon腾

8、喜龙）与木品合用 可 致明显心动过缓。（11）网美辛（Indometacin,消炎痛）可减少本品的肾清除,使本品半 衰期延长，有中毒危险，需监测血药浓度及心电图。与肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需调整肝 素 用量。（洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎，尤其是也静注钙盐时，可发 生心脏传导阻滞。（14）红霉素由于改变胃肠道菌群，可增加木品在胃肠道的吸收。（15）甲氧 氯普胺（Metoclopramide, Maxolon灭叶灵）因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%o普鲁木辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%o（16）禁止与钙注射剂合用；（17）不宜与酸、碱类制剂

9、配伍。【药物过量】西地兰起作用时是通过体内释放地高辛起作用，故中毒 时是测地高辛中毒。地高辛中毒浓度为 2. Ong/mlo如给予负荷量，需了解患者在2-3周之前是否服用过任何洋地黄 制剂，如有洋地黄残余作用，需减少地高辛剂量，以免中毒。强心 貳剂量计算应按标准体重，因脂肪组织不摄取强心貳。推荐剂量只 是平均剂量，必须按照患者需要调整每次剂量。肝功能不全者，应选用不经肝脏代谢的地高辛。肾功能不全者，不宜应用地高辛，应选用洋地黄毒貳。洋地黄化患者常对电复律极为敏感，应高度警惕。透析不能从体内迅速去除本品。在木品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不宜补钾。（10）肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及

10、.血药浓度时就可有中毒反 应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿，要在血药浓度及心电监测下 调整剂量。（11）传统的治疗心力衰竭是在数日（1-3日）内给本品较大剂量（负荷 量）以达到洋地黄化，然后逐日给以维持量来弥补消除量。目前认 为，半衰期较短的木品（半衰期平均为36小时），每日口服0. 25 mg,经5个半衰期（约6-8日）亦可达到最终血药浓度（洋 地黄化）的96%,既达到治疗效果，又避免洋地黄中毒。如不能达到 治疗效果，可适当增加剂量。如病情较急，为较快达到有效浓度，仍 需先给负荷量，但剂量需个体化。当患者由强心貳注射液改为本品时，为补偿药物间药动学差别，需 要调整剂量。（应静脉给药，因为肌

11、肉注射有明显局部反应，且作用慢、生物利用 度差。（14）本品过量及毒性反应的处理：轻度中毒者，停用本品及利尿治疗，如有低钾血症而肾功能尚好，可给以钾盐。心律失常者可用： 氯化钾静脉滴注，对消除异位心律往往有效。 苯妥英纳，该药能与强心貳竞争性争夺Na-K-ATP酶，因而有解 毒效应。成人用100 200 mg加注射用水20ml缓慢静注，如情况不 紧急，亦可口服，每次0. 1 mg,每Fl 3 4次。 利多卡因，对消除室性心律失常有效，成人用50 100 mg加入葡 萄糖注射液中静脉注射，必要时可重复。 阿托品，对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5 2 mg皮下或静脉 注射。 心动过缓或完全房室

12、传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时，可安置 临时起搏器。异丙肾上腺素，可以提高缓慢的心率。 依地酸钙纳(CalciumDisodiumEdetate),以其与钙螯合的作用，也 可用于治疗洋地黄所致的心律失常。 对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫 Fab片段，每40 mg地高辛免疫Fab片段，大约结合0. 6 mg地高辛或 洋地黄毒貳。 注意肝功能不良时应减量。同时服用苯妥英纳、苯巴比妥、保泰 松、利福平会使血中洋地黄毒貳浓度降低50%o【药理毒理】治疗剂量时正性肌力作用：木品选择性地与心机细胞 膜Na+-K+ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+ - K+ 主动

13、偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内52+增多，肌浆网内52+储量亦 增多，心肌兴奋时，有较多的52+释放；心肌细胞内52+浓度增 高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加， 血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走 神经张力，因而减慢心率、延缓房室传导。此外，小剂量时提高窦房 结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。由于其负性频 率作用，使舒张期相对延长，有利于增加心肌血供；大剂量（通常接 近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过 缓和不同程度的房室传导阻滞。心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间 接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结 传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢 心房纤颤或心房扑动的心室率；由于木药缩短心房有效不应期，当用 于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心 房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。（缺毒理，