药剂学重点知识总结(精华篇)

1、第一章 绪论一、概念：药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。重要性：1、剂型可改

2、变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变齐U型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第-早药物制剂的基础理论第-节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素：1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法：1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团3、加入助溶剂：形成可溶性络合物4、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键）5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物C链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比第二节流变学简介流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。牛顿液

3、体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度n是一个常数, 它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值3、胀性流动：曲线通过原点4、触变流动：触变性，有滞后现象第三节粉体学一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、 比表面积的测定：1、吸附法（BET法）2、透过法3、折射法四、 粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。1、 休止角：B越小流动性越好，B阴非吐温206040804、 表面活性剂的刺激性：十二烷

4、基硫酸钠产生损害，5、吐温类小。五、表面活性剂应用：增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或 杀菌剂。第五节药用高分子一、高分子的结构：基本结构：重复单元；链结构、聚集态结构。二、高分子的应用性能：1、 相对分子质量大 2、溶胀与溶解（无限溶胀）3、溶胶和凝胶：凝胶：触变性、弹性、粘性4、玻璃化转变：玻璃态与高弹态之间的转变。玻璃化温度Tg：发生该转变的温度。5、粘流温度：粘流态：近似于液体的状态，通常是材料的加工状态。 粘流温度：这一温度的转变，是热溶材料的最低加工温度。三、常用高分子材料：（一）、淀粉类：1、淀粉：不溶水，水中分散，60-70 C溶胀，作稀释剂、粘合剂

5、、崩解剂。2、预胶化淀粉：水中分散，溶胀，片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂。3、羧甲基淀粉钠CMSNa，水中分散，溶胀，体积增加300倍。作崩解剂（二）、纤维素及其衍生物：1、微晶纤维素MCC白色多孔易流动，2、吸2-3 倍3、水而4、膨胀。片剂优良的辅料，填充剂、崩解剂、干燥粘合剂，吸收剂2、纤维素酯类衍生物：醋酸纤维素CA作缓释剂包衣材料或混合压片作阻滞剂。不溶解不溶胀醋酸纤维素酞酸酯CAP邻苯二甲酸醋酸纤维素，肠溶包衣材料。3、纤维素醚类衍生物：羧甲基纤维素钠CMC-Na :易溶水，作粘合剂，增稠，助悬，片剂的崩解剂。交联羧甲基纤维素钠CC-Na :易溶水，良好的流动性和吸水溶胀性，作片剂崩

6、解剂。甲基纤维素钠MC :良好水溶性，冷水中溶胀并溶解，作粘合剂，助悬剂和增稠剂。羟丙基纤维素HPC 一般用L-HPC,水中不溶，吸水溶胀，优良片剂崩解。羟丙甲纤维素HPMC冷水中易溶，低粘度：粘合剂、助悬。高粘度：骨架片填充及阻滞剂 乙基纤维素EC:不溶水，缓释剂的包衣及阻滞剂。4、纤维素醚的酯衍生物：羟丙甲纤维素酞酸HPMCP醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS肠溶包衣材料。（三）、其他天然高分子材料：1、明胶：酸法A型，2、碱法B型冷水中溶胀，3、40 C加快溶胀及溶解。 作片剂粘合剂，包衣片隔离衣，与甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质。4、壳多糖及脱乙酰壳多糖：作缓释剂的阻滞剂，5、脱乙酰

7、壳多糖可制成控释药膜。（四）、丙烯酸类高分子：1、卡波末：水中分散，2、低浓度增粘、助悬，3、凝胶是软膏剂基质，4、缓释剂的阻滞剂。5、 丙烯酸树脂：包衣材料，6、阻滞剂，7、药膜材料。（五）、乙烯类高分子：1、聚乙烯醇 PVA水溶性好，2、水溶性膜材，3、增粘、辅助乳化、润湿等。4、聚维酮为PVP溶水和乙醇，5、醇液作片剂粘合剂，6、适对水和热敏感的药物。交联聚维酮CPVP水中溶胀，优良崩解剂。7、乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA水不&溶，9、控释制剂膜材。（六）、其他合成高分子材料:1、聚乙二醇PEG溶水和大多极性溶剂，2、600以下液态作注射剂的溶剂，3、半固体作软膏剂、栓剂等基质，作片剂增塑

8、剂、致孔剂、打光剂、粘合剂、润滑剂等。4、聚乳酸PLA:可降解的埋植5、剂材料。第六节药物制剂的稳定性一、概述：药物制剂稳定性：是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度。二、制剂中药物的化学降解途径：水解和氧化三、影响因素及稳定化方法：（一）、制剂因素：1、PH值2、广义酸碱催化3、溶剂4、离子强度5、表面活性剂6、处方中辅料（二）、环境因素：1、温度2、湿度和水分3、光线4、空气中的氧5、金属离子6、包装材料（三）、药物制剂稳定化的其他方法：1、改进药物剂型或生产工艺：（1）、制成固体剂型（2）、制成微囊或包合物（3）、采用直接压片或包衣工艺2、制成难溶性盐四、固体药物制剂稳定性：1、特点

9、：降解反应类型多，2、物理化学，3、速度一般较慢，4、表里不5、一，6、不7、均匀。&药物晶型与稳定的关系：氨苄青霉素钠C型最好。9、固体药物之间的相互作用：如硬酯酸镁不10、作乙酰水杨酸片剂的润滑剂。11、固体药物的降解中的平衡现象：平衡后温度与降解速度不12、用 Arrhenius ，用 Van t Hoff 方程五、药物稳定性试验方法：1、 影响因素试验：适于原料药考察，一批。内外加内加溶出速度：内外加 内加外加五、 润滑剂：1、助流剂2、抗粘着剂3、润滑剂液体润滑、加界润滑、薄层绝缘作用（一）、疏水性润滑剂：1、硬脂酸镁：量大不易崩解、裂片2、滑石粉3、氢化植物油（二）、水溶性润滑剂：

10、1、聚乙二醇PEG 2、十二烷基硫酸镁：能促进崩解溶出（三）、助流剂：1、微粉硅胶2、滑石粉第三节片剂的制备片剂：直接压片和制粒压片，制粒压片分湿法制粒和干法制粒。一、湿法制粒压片：原辅料处理、制颗粒、整粒、压片（一）制颗粒：1、湿法制粒法：一般干燥50-60 C,湿热稳定80-100 C,保留水分3%左右。2、流化喷雾制粒法：一步制粒，沸腾混合、喷雾制粒、气流干燥一步完成。3、喷雾制粒法：在热气流中雾化成细微液滴，干燥后得球形颗粒。4、湿法混合制粒：混合、制软材、分粒与滚圆制粒一次完成。（二）、压片：1、单冲压片机：小量生产，上冲加压，压力分布不均匀，易裂片。2、旋转式压片机 3、二次、三次

11、压片机：粉末直接压片4、多层片压片机对湿热不稳定的小剂量药物：先溶于适宜的溶剂，再与干颗粒混合，或用空白颗粒法。二、 干法制粒压片：1、滚压法：压成薄片 2、重压法：压成大片三、直接压片：适于对湿热不稳定的药物，产品崩解和溶出快。对压片机械改造：1、改善饲粉装置2、增加预压机构 3、改善除尘机构第四节片剂的包衣一、概述：糖衣、薄膜衣（胃溶、肠溶、不溶）二、包衣方法：滚转包衣法、埋管式包衣法、流化床包衣法、压制包衣法三、包衣材料及包衣过程：（一）糖衣：1、隔离层：含酸性、水溶性或吸潮性成分必须包。10-15%明胶浆3-5层2、粉衣层：增加厚度或消除棱角。滑石粉15-18 层3、糖衣层：糖浆65-

12、75%（g/g）10-15 层4、有色糖衣：带颜色的糖浆8-15 层5、打光：川蜡（二）、薄膜衣、半薄膜衣及肠溶衣1、薄膜衣：（1）薄膜衣料：纤维素衍生物（ HPMC HPC EC）、PEG PVR Eudragit E（2）增塑剂：丙二醇、甘油、PEG硅油等（3 ）薄膜衣包衣方法：滚转包衣法、空气悬浮包衣法2、半薄膜衣：糖衣片和薄膜衣片的结合3、肠溶衣：材料：CAP Eudragit L 、S羟丙甲纤维素酞酸酯HPMC锅包衣法、悬浮包衣法第5节片剂成型及其影响因素一、片剂成型：塑性变形和弹性复原二、影响片剂成型的因素：（一）、原辅料性质：1、可压性：弹性大，可压性差；可压性强，崩解差，溶出慢

13、。2、 熔点：熔点低，片剂硬度大。4、粒度3、 结晶形态与结晶水：失去结晶水对压片不利5、亲水性（二）、水分：结晶水或颗粒中含有适量的水分是片剂成型不可缺少的因素。3%左右（三）、压力：（四）、粘合剂（五）、崩解剂（六）、润滑剂 第六节压片及包衣过程中可能出现的问题和解决方法一、压片过程：1、松片：调整压力、增加粘合剂2、裂片：换弹性小辅料，粘合剂不当不足，细粉过多，压力过大，冲头模圈不符。3、粘冲：含水多，润滑剂不当，冲头粗糙。4、崩解迟缓：粘合剂太强，压力过大，硬度过大，疏水性润滑剂过多。5、片重差异过大：颗粒大小不匀，流动性差，下冲升降不灵活，加料斗时多时少。6、变色或色斑：颗料过硬，混

14、料不匀，接触金属离子。7、麻点：润滑剂和粘合剂用量不当，颗粒引湿受潮，大小不匀，粗粒或细粉过多， 冲头表面粗糙或刻字太深，机器异常。二、包衣过程：1、 色泽不匀：片面粗糙，有色糖浆用量过少且未搅匀，温度太高，干燥过快，衣层未干就打光。2、片面不平：撒粉太多，温度过高，衣层未干就包第二层。3、龟裂与爆裂：糖浆与滑石粉用量不当，片芯太松，温度过高。4、露边与麻点：衣料用量不当，温度过高或吹风过早。5、膨胀磨片或剥落：片芯层或糖衣层未充公干燥，崩解剂用量过多。第七节片剂的质量评价一、外观二、片重差异：检查含量均匀度的可不检查重量差异三、硬度与脆碎度 0.8%:孟山多硬度计四、含量均匀度五、崩解时限：

15、检查溶出度、释放度不检查崩解时限六、溶出度：1、消化液中难溶的2、与其他成分易相互作用的3、久贮溶解度降低的 4、剂量小，药效强，副作用大的片剂的包装：1、多剂量：玻璃瓶、塑料瓶、软塑料薄膜袋2、单剂量包装：泡罩式、窄条式第九章 栓剂一、栓剂：指药物与适宜基质制成的有一定形状供人体腔道给药的固体制剂。二、栓剂基质：（一）、油脂性基质：酸价0.2，皀化价200-245，碘价 71、可可豆脂：含10%以下羊脂能增加可塑性。2、半合成或全合成脂肪酸甘油酯：不易酸败（二）、水溶性或亲水性基质：1、甘油明胶：水：明胶：甘油 =10： 20： 702、PEG也称碳蜡3、 聚氧乙烯单硬脂酸酯类：Myri52

16、4、poloxamer 188三、栓剂的制备：冷压法和热熔法置换价DV药物的重量与同体积基质重量的比值。四、栓剂的作用：1、全身作用：解热镇痛类，2、要求迅速释放，3、选择与药物溶解性相反的基质。4、局部作用：只在腔道起作用。水溶性基质溶解受限，5、释放慢，6、脂溶性基质有利于发挥局部疗效。五、栓剂的质量评价：1、重量差异3.0g 5%2、融变时限：脂肪性基质3粒在30min内融化；水溶性3粒在60min内溶解。3、溶出速度试验：第十章软膏剂和凝胶剂 第一节软膏剂一、软膏剂：系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。分三类：溶液型、混悬型、乳剂型。作用：保护、润滑、局部治疗

17、。二、软膏剂的基质：（一）、油脂性基质：不适于有渗出液的创面，主用于遇水不稳定的药物制备，一般不单独用。1、 烃类：（1）凡士林：吸水性差，适于遇水不稳定的抗生素类，不适于有渗出液的患处。（2） 石蜡与液体石蜡：最适于调节凡士林的稠度。2、类脂类：（1）羊毛脂：良好吸水性，常与凡士林合用，改善凡士林的吸水性，增加药物渗透 性（2 ）蜂蜡与鲸蜡：在0/W基质中起稳定作用，调节稠度或稳定性。3、油脂类：（二）、乳剂型基质：通常可用于无渗出的皮肤破损，忌用糜烂、溃疡及化脓。0/W :释放和透皮吸收快，能与大量水混合，“雪花膏”。需加1、防腐剂2、保湿剂W/0 :只能缓慢蒸发，吸收部分水分，对皮肤有缓和凉爽感，“冷霜”。1、肥皂类：（1）一价皂钠、钾、铵的氢氧化物与硬脂酸等作用生成的新生皂。5-18 0/W（2）多价皂：二三价金属（钙镁锌铝）的氢氧化物与脂肪酸生成的多价皂。HLB75un），微生物限度。第二节外用凝胶剂凝胶剂：系指药物与适宜的辅料制成的均一或混悬的半透明半固体制剂，主要供外用。多用水 凝胶水性凝胶基质：1、卡波末：无油腻感，特别适于治疗