奥贝胆酸研究进展及市场前景分析

1、奥贝胆酸1 .注册分类：按化药 3类申报2 .目前申报阶段： 国外申报：原发性胆汁性肝硬化(2014年5月29日在美国获得快速通道资格，2015 年2月提交nda ,预计2015年8月有审批结论)；非酒精性脂肪性肝炎(2015年1月9日美国获得突破性治疗资格，提交临床申请并进行3期试验)；硬化性胆管炎(2014年12月进行2期试验)。 国内申报：中国未进行多中心临床试验。3 .专利情况:专利号专利名称专利权人状态cn101203526b200680017025.6制备 3 a (0)-7 a ( 0 )-二羟基-6 a ( 0 )-烷基-50-胆烷酸的方法伊莱吉尔瑞公司授权，到期日2025.5

2、cn 102325784 a200980154713.0g蛋白偶联受体5 (tgr5)调节剂及其使用方法英特塞普特医药品公司授权，至1期日2028.11cn101679476b200880006937.223取代的胆7f酸作为tgr5调节剂及其使用方法英特塞普特医药品公司授权，到期日2027.1wo2013192097preparation, uses and solid forms ofobeticholic acidinterceptpharmaceuticals inc晶型专利，未进入中国wo02072598steroids as agonists for fxrpellicciari

3、roberto未进入中国wo2005082925novel steroid agonist for fxrinterceptpharmaceuticals inc未进入中国4 .产品介绍：奥贝胆酸属法尼醇x受体激动剂，通过活化法尼醇x受体，间接抑制细胞色素7a1 (cyp7a1 )的基因表达。由于 cyp7a1是胆酸生物合成的限速酶，因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成，用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。奥贝胆酸作为 pbc 的二线治疗药物，用于熊去氧胆酸响应不足或不耐受患者，有望取代熊去氧胆酸的治疗地位。奥贝胆酸由美国 intercept 制药公司研发成功，是二十年来首个研发用于治疗胆

4、汁淤积性肝病的药物。 研究用于那些对旧标准治疗药物熊去氧胆酸没有充分应答或不能耐受的患者。5 . 市场前景：奥贝胆酸被 evaluate pharma 预测列为 2016 年上市的十大潜力药品之一。熊去氧胆酸是目前唯一经美国 fda 批准用于治疗pbc 的药物。奥贝胆酸的临床优势在于可显著改善对熊去氧胆酸治疗反应不佳的 pbc 患者的生化指标，减轻肝脏损害，改善肝脏炎症及组织学改变， 延缓 pbc 进程并改善预后。 预计到 2020 年该药物的销售额将达到 18 亿美元。6 . 同类产品分析：奥贝胆酸最主要的竞品和替代品是熊去氧胆酸熊去氧胆酸：血清抗线粒体抗体（ ama ）是诊断 pbc 的特

5、异性指标，熊去氧胆酸（ udca ） 是惟一经随机对照临床试验证实的治疗pbc 安全有效的药物。 熊去氧胆酸能够促进胆汁分泌，对抗疏水性胆酸所致的肝细胞凋亡及坏死、及某些免疫调节作用，是目前国内外推荐治疗pbc 的首选药物。熊去氧胆酸早在 1957 年被收入日本药局方，1987 年在美国上市，我国于1983年上海中药一厂最早生产，之后无该品种的替代品种上市。熊去氧胆酸口服剂型列入我国甲类医保，是利胆药里唯一一个列为甲类医保的药物。根据2011 年的市场报告，国内进口的熊去氧胆酸制剂销售额突破2 亿美元。 熊去氧胆酸进入中国十余年来， 一直占据利胆类药物市场的销售榜首，其2013 年销售额同比暴

6、涨 64% ，引发业内侧目，随着肝病类药物市场的火热，熊去氧胆酸的未来增长势头看涨。但企业市场份额占比以外企为胜。上市制剂的价格见下表:通用名称剂型规格单位零售价（元）生产企业熊去氧胆酸普通胶囊50mg x24 粒盒7.4国产熊去氧胆酸普通片剂50mg x3q 片瓶9.2国产熊去氧胆酸普通片剂50mg x24 片盒10.3国产熊去氧胆酸普通片剂50mg x60 片瓶17.9国产熊去氧胆酸普通片剂0.15g x30 片瓶21.3国产熊去氧胆酸普通片剂50mg x100片瓶32.9国产熊去氧胆酸软胶囊0.1g x30 粒盒173.0韩国大熊制药熊去氧胆酸普通胶囊0.25g x25 粒盒263.0德

7、国福克制药熊去氧胆酸普通胶囊0.25g x25 粒盒263.0国产熊去氧胆酸软胶囊0.1g x60 粒盒338.0韩国大熊制药2015年达到22015年度销售趋势：自2012年以来，其年度销售额逐年稳步增长,万；增长百分比在 2013年达到峰值，随后逐年下滑。三同 a府上. i23.64%、杭州 18.49%和北京前十城市份额格局：排名前三的城市分别为上海17.08% ,这三个城市几乎占据了一半以上的份额。直，书包里隹昧世?白，在用力方图擅jddt维加班用岫*口前十企业份额格局：losan 一枝独秀，占据了 83.14%的份额，其次是韩国大熊制药15.2%和常州制药0.61% 。7.优势分析： 竞争少，市场需求大：二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物； 疗效显著：被 fda授予“突破性疗法”认定，抑制胆酸合成，增加胰岛素敏感性，改善肝脏炎症和纤维化水平，减轻体重； 潜在适应症多：原发性胆汁性肝硬化（2014年底已经提交新药滚动申请预计2015年年中在美国和欧盟批产），非酒精性脂肪性肝炎（提交临床申请并进行 3期试验），硬化性胆管炎（2014年12月进行2期试验）； 市场竞争力大： 作为