抗高血压药(1)

1、药理学 1 编辑ppt 第十九章 抗高血压药 药理学 2 编辑ppt 高血压：成人在休息安静状态下，动脉收缩压 140mmHg、舒张压90mmHg为高血压。 高血压分类： 1.原发性高血压 2.继发性高血压 3 编辑ppt 血压水平的血压水平的分类分类 4 编辑ppt 直接影响动脉血压调节的基本因素有直接影响动脉血压调节的基本因素有外周血外周血 管阻力管阻力、心脏功能心脏功能和和血容量血容量。 这些因素主要这些因素主要通过通过 交感神经系统交感神经系统； 肾素肾素- -血管紧张素血管紧张素- -醛固酮（醛固酮（RASRAS）两）两个个系统系统的的 调控调控来保持血压的相对稳定来保持血压的相对稳

2、定。 影响因素：影响因素： 影响上述任何一个环节的药物都可使血压下降。影响上述任何一个环节的药物都可使血压下降。 5 编辑ppt 根据药物的主要作用部位及作用机制将抗高血压药分为根据药物的主要作用部位及作用机制将抗高血压药分为 以下以下5 5类：类： 1.1.利尿药利尿药 氢氢氯噻嗪氯噻嗪等等 2.2.钙通道阻滞药（钙通道阻滞药（CCBCCB） 硝苯硝苯地平、尼群地平、尼群地平地平 3.RAS3.RAS抑制抑制药药 （1 1）血管紧张素转化酶抑制药（）血管紧张素转化酶抑制药（ACEIACEI） 卡托普利卡托普利、依那普利依那普利 （2 2）血管紧张素血管紧张素受体阻断受体阻断药药 缬沙坦、氯缬

3、沙坦、氯沙坦沙坦 6 编辑ppt 根据药物的主要作用部位及作用机制将抗高血压药分为根据药物的主要作用部位及作用机制将抗高血压药分为 以下以下5 5类：类： 4.4.交感神经抑制交感神经抑制药药 （1 1）中枢）中枢性交感神经抑制药性交感神经抑制药 可乐可乐定定 （2 2）神经节阻断药）神经节阻断药 美加明美加明 （3 3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 利血平利血平 （4 4）肾上腺素受体）肾上腺素受体阻断阻断药药 受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪等；哌唑嗪等； 受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔、阿替洛尔等；普萘洛尔、阿替洛尔等； 、受体阻断药：受体阻断药：拉贝洛尔等拉

4、贝洛尔等。 5.5.血管扩张药血管扩张药 硝硝普钠普钠 7 编辑ppt 8 编辑ppt 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 普萘洛尔普萘洛尔 缬沙坦缬沙坦 卡托普利卡托普利 硝苯地平硝苯地平 9 编辑ppt 一、利尿药一、利尿药 特点：降压作用特点：降压作用缓慢、温和、持久缓慢、温和、持久 【作用机制】 （1 1）早期早期降压机制降压机制：排钠排钠利尿利尿，细胞外液和血容量减少 而降压。 （2 2）长期长期应用降压机制：应用降压机制： 排钠利尿使细胞内CaCa2+ 2+减少 减少，血管平滑肌舒张； 细胞内Ca2+的减少使血管平滑肌对缩血管物质对缩血管物质去甲肾上 腺素等的反应性反应性降低降低 诱导诱导血管壁产生

5、扩血管物质产生扩血管物质，如缓激肽、前列腺素 10 编辑ppt 二、二、受体阻断药受体阻断药 特点：降压作用特点：降压作用缓慢、温和、缓慢、温和、持久，持久，立 位和卧位血压都能明显降低。不产生直 立性低血压。 降压机制 11 编辑ppt 邻球旁器1 分泌肾素 肾素-血管紧 张素-醛固酮 系统 血管紧张素II水 平 1受体 心输出量 受体 中枢兴奋 性神经元 外周交感 神经张力 血管阻力 交感神经末梢突触前膜2受体 递质释放 12 编辑ppt 二、二、受体阻断药受体阻断药 临床应用 轻度轻度及中度高血压及中度高血压。 年轻者、年轻者、心心排出量偏排出量偏高高、血浆血浆肾素水平偏肾素水平偏高高

6、心绞痛、快速型心律失常、甲亢心绞痛、快速型心律失常、甲亢 不良反应 支气管哮喘禁用！ 13 编辑ppt 三、血管紧张素转化酶抑制药（三、血管紧张素转化酶抑制药（ACEIACEI） 降压特点 中等程度降压，降压迅速、短暂，不伴反射性心率加 快，可预防和逆转血管和心肌重构 降压机制 抑制ACE，使Ang生成减少，血管舒张； 抑制ACE，减少缓激肽水解，使N0、PGI2等扩血管物质 增加。 14 编辑ppt 心血管重构心血管重构15 编辑ppt ? 血管紧张素 血管紧张素原 血管紧张素转换血管紧张素转换 酶（酶（ACEACE） （激肽酶（激肽酶） AT2 血管紧张素血管紧张素 血管收缩等效应AT1

7、肾素肾素 16 编辑ppt 激活激活兴兴 奋奋 分分 解解 激激 肽肽 B2 受受 体体激肽酶激肽酶 （ACE） 激肽释放酶激肽释放酶 失活肽失活肽 缓激肽缓激肽 NO、PGI2 舒张血管，降低血压；抗血小舒张血管，降低血压；抗血小 板聚集；抗心血管增生重构板聚集；抗心血管增生重构 激肽原激肽原 17 编辑ppt 三三、血管紧张素转化酶抑制药（、血管紧张素转化酶抑制药（ACEIACEI） 临床应用 高血压高血压 充血性心力衰竭充血性心力衰竭 心肌梗死心肌梗死 糖尿病性肾病糖尿病性肾病 18 编辑ppt 三三、血管紧张素转化酶抑制药（、血管紧张素转化酶抑制药（ACEIACEI） 不良反应 缓激肽

8、缓激肽咳嗽（干咳）咳嗽（干咳）、血管性水肿、血管性水肿 AngAng低血压、低血压、肾损害、高血钾肾损害、高血钾 巯基（巯基（-SH-SH） 味觉障碍、皮疹、白细胞缺乏味觉障碍、皮疹、白细胞缺乏 胃肠反应、胃肠反应、CNSCNS、低血糖、致畸、低血糖、致畸 19 编辑ppt 四、血管紧张素四、血管紧张素受体阻断药（受体阻断药（ARBARB） 降压特点 选择性AT1受体阻断药，竞争性阻断AngAng与与AT1AT1受体结受体结 合，合，扩张血管、抑制醛固酮分泌、逆转心血管重构作用扩张血管、抑制醛固酮分泌、逆转心血管重构作用 临床应用 ACEIACEI致咳嗽致咳嗽的高血压患者的高血压患者 20 编辑ppt ? 血管紧张素 血管紧张素原 血管紧张素转换血管紧张素转换 酶（酶（ACEACE） （激肽酶（激肽酶） AT2 血管紧张素血管紧张素 血管收缩、醛固 酮分泌等效应 AT1 肾素肾素 21 编辑ppt 五、钙通道阻滞药（五、钙通道阻滞药（CCBCCB） 降压特点 1.快而强，伴有反射性心率加快 2.扩张心、脑、肾等血管，但不降低血流量 3.预防和逆转心血管平滑肌肥厚，但弱于ACEI和ARB 4.无血脂、血糖、尿酸、电解质等不良影响