四川大学药剂学：12 第九章片剂

1、第九章 片剂Chapter 9 Tablets,3Fluidized bed granulation 流化床制粒 是药物粉末在自下而上的气流的作用下保持悬浮的流化状态，粘合剂液体向流化层喷入使粉末聚结成颗粒的方法。 在一台设备内可完成mix、granulation、dry，又称one step granulation(一步制粒,4、Spray granulation 喷雾制粒 由液体直接得到粉状固体颗粒； 适合于热敏性物料的处理； 中空球状粒子较多，具有良好的溶解性，分散性和流动性。 Disadvantages: 设备高大、气化大量液体，费用高、能量消耗大、操作费用高； 粘性较大料液易粘壁而使

2、用受到限制，需用特殊喷雾干燥设备,3. Treatment of dry granule before tableting,1)Sizing the granulation by dry screening 过筛得分布均匀的颗粒。 摇摆式颗粒机，质硬的金属筛网 颗粒干燥体积缩小，整粒时筛网的孔径一般比制粒时用的要小一级。 整粒常用筛网一般为1220目,2)Adding of Volatile oil or Volatile substances 加在Lubricants与颗粒混合后筛出的部分细粒中，或加入直接从干颗粒中筛出的部分细粉中，再与全部干颗粒混匀。 Inclusion compound

3、 (3)Lubricants与Disintegrants的加入 不可一同加入 先加崩解剂 润滑剂常在整粒后用细筛筛入干颗粒中混匀。 干燥，通过80-100目筛,4 Tableting,1）Calculation of Tablet weight a. According to the drug content 每片颗粒重=（每片主药含量（标示量）/测得颗粒中主药含量（%）主药含量允许误差范围%+压片前每片加入的平均辅料量； 适用于投料时未考虑制粒过程中主药的损耗量,b. According to the weight of granules 片重=（干颗粒重+压片前加入的辅料重）/应压片数；

4、投料时应计入原料的损耗,2)Tablet machine and pressed process,1) Single punch tablet machine 100片/分；适用于新产品试制或少量生产。单侧加压（上冲加压）压力分布不够均匀，易出现裂片，且噪声较大。 2) Rotary multi-punching machine 17冲、19冲、27冲、33冲、55冲、75冲等；加料方式合理，压力分布均匀，能量利用合理，生产效率较高，ZP-33型双流程压片机，每分钟可生产9001600片,Tablet machine,3)Tableting operations 加料斗中应保持足够的颗粒量（一

5、般为加料斗容积的1/3以上,压片机的冲头通常是圆形的，但有各种凹形弧度。此外还有方形、椭圆、三角形、环形和条形等异型,2. Dry granulation,滚压法 pressure roll process 原辅料混合 压成薄片 碾碎 整粒 压片 重压法 double compression 原辅料混合 压大片（压片机，压力较大，20-25，W片=520g，不计外形）碎解（以摇摆式颗粒机碎解） 整粒压片,3. Direct compression tableting,Drug and excipients mix tableting Advantages 省去granulation、dry等工

6、序； 节能、省时，适于对湿热不稳定的药物； 产品崩解或溶出较快 在国外约有40%的品种已采用这种工艺,1Improve the performance of materials used in tableting 一些小剂量片剂（指主药含量在10mg以下或主药含量小于片重5,药物粉末需有适当的粒度、结晶形态和可压性，并应选用有适当粘合性、流动性和可压性的新辅料,Requirements of excipients： Excellent fluidity and compressibility 有良好的流动性和可压性； Stable to the air, moisture and heat 对

7、空气、湿、热稳定； Compatible with a variety of drugs 能与多种药物配伍，有较大的“容纳量”（即能与较高百分比的药物配合而不影响压片性能），亦不影响主药的生物利用度； Particle size similar to most of other drugs 粒度与大多数药物相近等,辅料主要有：微晶纤维素、无水乳糖、喷雾干燥乳糖、甘露醇、山梨醇、磷酸氢钙二水物、蔗糖、葡萄糖和淀粉的一些加工产品等。 Excellent glidants，常用微粉硅胶等,2Improve tableting machines （1）Improve the powder feeding device 饲粉器上加振荡器或其它适宜的强制饲粉装置