作用于传入神经的药物VIP

1、第三章 作用于传入神经的药物,第一节 局部麻醉药（local anaesthetics,局部麻醉药（Local anesthotics）简称为局麻药 局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物,一、局麻作用及作用机制 1.局麻作用 (1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用,2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、 骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用,3)局麻药对

2、神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用,4)神经纤维的种类对局麻药作用的影响。 局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。 粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大,细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小； 有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。 交感、副交感对局麻药敏感性高 运动神经敏感性低,在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是： 痛觉 冷觉 温觉 触觉 压觉 运动神经,2.作用机制 局麻药的

3、作用机制是：稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导,局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道,局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受PH的影响,吸收作用及不良反应 局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引起全身反应，是局麻药的不良反应。为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素,1.中枢神经系统 中枢神经对局麻药的外周神经敏感，局麻药对中枢的作用是先兴奋，后抑制。表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神

4、志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡,2.心血管系统 抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。 扩张小动脉，血压下降。 局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡,3.过敏反应 普鲁卡因可引起过敏反应，用药前皮试,局部麻醉方法 有六种麻醉方法 1.表面麻醉（surface anaesthesia） 将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。丁卡因（地卡因）和利多卡因,2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 将药物注射

5、到皮下或手术切口部位组织，使局部的神经纤维麻醉。常用药有毒性较小的普鲁卡因和利多卡因。为减少出血和延长麻醉时间常加入盐酸肾上腺素,3.传导麻醉（conduction anansethesia) 又称阻滞麻醉、神经干麻醉，将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。 常用普鲁卡因和利多卡因。用药后10min产生麻醉，约持续1h。防止药物注入血管内,4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）,又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia)。将药液注入蛛网膜下腔，麻醉该部脊神经根产生一定区域麻醉。 此方式兽医上少用。常用于下腹部

6、和下肢手术,5、硬膜外麻醉 将药物注入硬脊膜和椎管之间的硬膜外腔，以阻断部分脊神经根，使该神经支配的区域麻醉。常用药是普鲁卡因。 6、封闭疗法 将0.25%-0.5%盐酸普鲁卡因注射于局部炎症、创伤周围，阻断不良刺激向中枢传导，减轻疼痛、缓解症状,常用局麻药 1、普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine) 特点： 亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。 常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉,普鲁卡因，有扩张血管作用，吸收快，为了减少吸收，延长疗效，减轻其毒性，可在药液内加入少许肾上腺素（1：10万1：20万）。 本品毒性小，安全范围大。 过敏反应，过敏时发生休克，用药

7、前皮试,普鲁卡因进入血循环后，很快被水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。 二乙氨基乙醇增强洋地黄的抑制心肌的传导作用，故不应与洋地黄合用 代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用，避免与磺胺药物合并应用,2、丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine） 特点： 具有良好的穿透力，作用强度是普鲁卡因的10倍，潜伏期5-10min，持效时间也长，可达3h，是良好的表面麻醉药。本品吸收迅速，毒性较普鲁卡因大，故不宜作浸润麻醉或传导麻醉,3、利多卡因（lidocaine,赛罗卡因，xylocaine） 利多卡因对粘膜穿透力强，对组织无明显刺激，持效时间较长，毒性较小。可用于各种形式的局部

8、麻醉。潜伏期5min，持续1-1.5h，对普鲁卡因过敏患畜可改用此药。利 多卡因能稳定心肌细胞膜电位，因而可用于制止心脏异常节律，治疗室性心律失常,4、布比卡因（bupivacaine,麻卡因，macaine） 特点： 麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡因强45倍，可维持510小时。 主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻 严重心脏毒性,第二节 刺激药,刺激药（irritants） 是对皮肤粘膜感受器和感觉神经末梢具有选择性刺激作用的药物。 作用机理 当刺激药与皮肤或粘膜接触，刺激感受器，一方面向中枢传导，另一方面，逆向传导至邻近的血管，使血管舒张，加强局部的血液循

9、环，改善局部营养，促进慢性炎症产物的吸收，有利于病变组织的痊愈。 临床用于关节炎、肌炎、腱鞘炎等，有利于慢性炎症的治愈，并具有镇痛作用,常用药物,松节油 制成擦剂或10%软膏剂， 外用治疗各种慢性炎症。 内服健胃、止酵，治疗胃肠膨胀，胃肠迟缓。 氨溶液 含氨9%-10%的溶液，常与植物油配成氨擦剂，治疗关节、肌肉慢性炎症。亦可经鼻吸入，反射性的兴奋呼吸和血管运动中枢，用于昏厥、突发性呼吸衰竭,常用药物,浓碘酊 含碘10%，碘化钾2%的醇溶液。外用治疗各种慢性炎症。 薄荷脑 外用治疗各种慢性炎症。 吸入治疗气管炎 内服有驱风、解痉、镇痛、健胃止酵,第三节 保护药,保护药（protectives）

10、 亦称皮肤粘膜保护药。是一类对皮肤和粘膜部位的神经感受器有机械保护性作用，缓和有害因素的刺激，减轻炎症和疼痛的一类药物。 一、收敛药（astringents） 二、吸附药（adsorbents） 三、粘浆药（demulcents） 四、润滑药（emollient,一、收敛药（astringents,能沉淀破损或炎症组织的表层的蛋白，形成一层保护性薄膜，缓和对感觉神经末梢的刺激，减轻疼痛与渗出，消退局部炎症的一类药物,常用药物,鞣酸 外用5-10%溶液，治疗湿疹、小面积的烧伤 鞣酸蛋白 内服，在肠道起收敛和保护作用，治疗肠炎、止泻 明矾 0.5-4%溶液，治疗结膜炎、子宫炎、咽炎、口腔炎 内服，

11、能止血、收敛，治疗肠炎、胃出血等,常用药物,硫酸锌 0.25-0.5%溶液，治疗结膜炎 氧化锌 常配成复方制剂，治疗湿疹、溃疡、创伤等,二、吸附药（adsorbents,是一类不溶于水且性质稳定的微细粉末状物质。能吸附大量的有毒物质和化学刺激物，并有机械保护作用。 外用，覆盖于炎症与破损组织表面，可减轻摩擦，缓和刺激，吸收炎症产物和水分，保持创面干燥，阻止有害物质的吸收。 内服，保护发炎的粘膜，延缓和阻止毒物的吸收,常用药物,滑石粉 常与其他药物制成复方撒剂 白陶土 常与其他药物制成复方敷剂 药用炭 内服，止泻,三、粘浆药（demulcents,是树脂、蛋白质、淀粉一类高分子胶性物质。药理性能不活泼，溶于水可形成黏糊胶状溶液，覆盖在粘膜或皮肤上，缓和物理和化学刺激，阻止生物碱、重金属等毒物的吸收,常用药物,淀粉 1-5%溶液，内服或灌肠 明胶 10%溶液，内服治疗消化道出血 5%-10%注射液，静注治疗内出血 明胶海绵，用于局部出血 阿拉伯胶 常用做丸剂、片剂的赋形剂,四、润滑药（emollient,是油脂类、矿脂类或人工合成的聚合物。可润滑皮肤，防止一般化学、物理、细菌的侵害，具