解热镇痛抗炎药物-第二十章解热镇痛抗炎药

1、第十章自体活性物质与解热镇痛抗炎药学习要点一、组胺与抗组胺药组胺参与炎症、过敏反应，调节胃的分泌，并作为一种神经递质，具有扩张小血管、收缩血管以外平滑肌、刺激胃腺分泌作用，还与多种药物存在相互作用关系。其生物学作用主要通过靶细胞上的组胺 I 型（ H1）和组胺 II 型（ H2）受体而实现的，中枢神经系统可能还存在组胺型受体（ H3），此受体在兽医临床上的意义尚待研究。抗组胺药是指作用于组胺受体，阻断组胺与受体结合的药物，分为H1受体阻断药和 H2受体阻断药。H1受体阻断药临床常用药物有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、氯苯吡胺、吡苄明、去敏灵、阿斯咪唑等。药理作用为：抗外周组胺H1受体效应： H1受

2、体阻断药可拮抗以下两方面的效应： H1受体被激动通过 G蛋白而激活磷脂酶 C，产生三磷酸肌醇与二酰基甘油，使细胞内 Ca2增加，蛋白激酶 C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；又释放血管内皮松弛因子和 PGI2，使小血管扩张，通透性增加。中枢作用：治疗量有镇静与嗜睡作用。其他作用：抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。临床上主要应用于变态反应性疾病、晕动病及呕吐。其不良反应有镇静、嗜睡、乏力等。H2受体阻断药临床应用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和新型H2受体阻断药乙溴替丁等。药理作用为竞争性拮抗 H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素、 M胆碱受体激动剂所引起的胃酸

3、分泌也有抑制作用。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。临床应用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃肠吻合口溃疡、反流性食道炎等，及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血。其不良反应较少。雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好，偶有便秘、腹泻、腹胀、头痛、头晕、皮疹、瘙痒等反应。二、前列腺素前列腺素包括 PGE2、 PGE2 和 15甲基前列腺素 F2, 具有广泛的生理（药理）和病理作用。在繁殖和畜牧生产中主要用其溶解黄体和收缩子宫。对各期妊娠的子宫均有显著的兴奋作用，对分娩前的子宫更为敏感。除用于足月引产外，前列腺素还用于对早期或中期妊娠的流产及早孕的催经抗早孕。在小动物临床上还用

4、其扩张血管、保护血小板、扩张支气管、保护胃粘膜等作用。常用药物有地诺前列素、前列地尔、地诺前列酮、米索前列醇、依浅列醇等，其不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等。三、 热镇痛抗炎药具有解热、 镇痛、抗炎抗风湿作用的药物， 其作用机制在于抑制体内前列腺素的合成，亦称非甾体抗炎药 (NSAIDs) 。125根据药物的化学结构的不同，该类药可分为：水杨酸类，如阿司匹林等。苯胺类，如对乙酰氨基酚( 扑热息痛 ) 、乙酰氨基苯乙醚( 非那西丁 ) 等。吡唑酮类，如氨基比林( 匹拉米洞 ) 、保泰松（布他酮）、安乃近等。吲哚类，如吲哚美辛、阿西米辛、托美丁（痛灭定）、苄达明等。丙酸类，如布洛芬、酮洛芬等。芬那

5、酸类，如双氯芬酸、甲芬那酸、甲氯芬酸等。本类药物的共同作用：解热作用。降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。镇痛作用。具有中等程度的镇痛作用。对临床常见的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。抗炎作用。大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。其所有作用都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成所产生的。阿司匹林 作用与用途为：解热镇痛及抗风湿。有较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛及感冒发热等；抗炎抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。影响血栓形成。使PG合成酶 ( 环加氧酶

6、 ) 活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成，用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病， 包括稳定型、 不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率及再梗死率。不良反应：凝血障碍连用若发生出血倾向，可用维生素K治疗；胃肠道反应较大剂量口服， 引起胃溃疡及不易察觉的胃出血， 故不宜空腹投药； 过敏反应 可诱发哮喘，称为 “阿司匹林哮喘 ”。水杨酸反应。试题精选一、选择题A型题1 中枢镇静作用最强的药是()A阿司咪唑B苯海拉明C氯苯那敏D布可立嗪E美克洛嗪2 H 1受体阻断作用时间最长的药物是()A美克洛嗪B布可立嗪C苯海拉明D苯茚胺E异丙嗪3 几乎无中枢抑

7、制作用的H1受体阻断药物是()126A苯海拉明B.氯苯那敏C特非那定D异丙嗪E以上都不是4 早期妊娠禁用药物是 ( )A苯海拉明B异丙嗪C美克洛嗪D.氯苯那敏E以上都不是5.用于诊断真性胃酸缺乏症的药物是()A组胺B.雷尼替丁C苯海拉明D美克洛嗪E.异丙嗪6 用于十二指肠溃疡、胃溃疡的药物是( )A组胺B雷尼替丁C.苯海拉明D美克洛嗪E异丙嗪7 能引起动物畸形的药物是 ( )A组胺B雷尼替丁C苯海拉明D美克洛嗪E异丙嗪8.关于前列腺素的作用，叙述正确的是()A 对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别B 小剂量使子宫体产生节律性收缩，子宫颈松弛C 对早期或中期妊娠子宫均有强大收缩作用D 收缩脑血管

8、，减少动脉搏动幅度E 有中枢抑制作用和降压作用9.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是()A脊髓胶质层B丘脑内侧核团C脑干网状结构D外周E脑室与导水管周围灰质部10解热镇痛药的镇痛原理是()A激动中枢阿片受体B抑制末梢痛觉感受器C 抑制 PG的生物合成D抑制传入神经冲动的传导E 以上都不是11解热镇痛药的解热作用机制是()A抑制缓激肽的生成B抑制内热原的释放C使中枢 PG合成减少D使外周 PG合成减少E以上均不是12关于阿司匹林的叙述，正确的是()A只降低过高体温， 不影响正常体温B抗炎作用弱C大剂量可预防血栓形成D解热作用强，无抗炎作用E以上都不是13胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用( )A双

9、氯芬酸B 吲哚美辛C保泰松D美洛昔康E布洛芬12714阿司匹林预防血栓形成的机制是()A使环氧酶失活，减少血小板中TXA2生成B降低凝血酶活性C激活抗凝血酶D直接对抗血小板聚集E加强维生素K的作用15阿司匹林的下述哪一个不良反应最为常见()A胃肠道反应B凝血障碍C诱发哮喘D水杨酸反应E以上都不是16阿司匹林的抗炎作用是由于()A抗病原菌作用B减少白介素合成C降低毛细血管的通透性D抑制 C0X，减少 PG合成E减少花生四烯酸的合成17治疗急性痛风，较好的药物是()A阿司匹林B甲芬那酸C秋水仙碱D吲哚美辛E舒林酸18阿司匹林适用于()A癌症疼痛B胆绞痛C术后剧痛D风湿性关节炎疼痛E胃肠痉挛性痛B型

10、题19对乙酰氨基酚引起的不良反应是()20阿司匹林引起的不良反应是()21吲哚美辛引起的不良反应是()22布洛芬引起的不良反应是()23保泰松引起的不良反应是()A 水、钠潴留，可致水肿B凝血障碍C急性胰腺炎D视力模糊及中毒性弱视E急性中毒致肝坏死24可降低正常及发热患者体温的药物是()25解热镇痛强，几无抗风湿作用的药物是( )26可治疗缺血性心脏病的药物是()27胃肠道反应较轻的解热镇痛药是()A 阿司匹林B 乙酰氨基酚C布洛芬D氯丙嗪E 以上都不是28对 COX-2有选择性抑制作用的药物是()29用于痛风性关节炎的药物是()30对不易控制的发热，常有效的药物是()A. 阿司匹林B 吲哚美

11、辛C尼美舒利D保泰松E 双氯芬酸128C型题31具有中枢抑制作用的药物是()32具有抗雄性激素样作用的药物是()A西米替丁B异丙嗪C是 A是 BD非 A非 B33对抗组胺 H1受体产生的作用是()34对抗组胺 H2受体产生的作用是()A胃酸分泌减少B小血管收缩，通透性降低C是 A是BD 非 A非 B35具有解热镇痛作用的是()36使环加氧酶失活，减少TXA生成的是 ()237具有抗炎抗风湿作用的是()38急性中毒可致肝坏死的是()A 阿司匹林B对乙酰氨基酚C是 A是 BD非 A非 B39抑制 PG合成酶 ()40抑制尿酸生成，防治痛风()41偶致粒细胞减少的药物是()42治疗癌症发热的药物是(

12、)A 别嘌醇B吲哚美辛C是 A是 BD非 A非 B43阿司匹林 ()44吗啡 ( )45罗通定 ()46地西泮 ()A 对慢性钝痛效果好B无成瘾性C是 A是 BD非 A非 B47治疗三叉神经痛的药物是()48治疗痛经的药物是()49用于缓解手术后剧痛的药物是()A 苯妥因钠B阿司匹林C是 A是 BD非 A非 B50抗炎作用强而解热镇痛作用较弱的药物是( )51解热镇痛作用强而抗炎作用弱的药物是()52抑制 PG合成酶 ()53抑制凝血功能 ()A 对乙酰氨基酚B保泰松C是 A是 BD非 A非 BX型题12954 H1受体激动时产生的效应表现为()A支气管平滑肌收缩B皮肤血管扩张C胃肠平滑肌收缩

13、D房室传导减慢E心室肌收缩增强55 “阿司匹林哮喘”的产生与下述哪些因素有关()A PG的生物合成减少B抗原 抗体反应C白三烯等物质生成增加D与 2受体的功能无关E.因 5-HT生成增多56具有抗炎、抗风湿作用的药物是()A布洛芬B吲哚美辛C美洛昔康D非那西丁E阿司匹林57阿司匹林的不良反应包括()A瑞夷 (Reye) 综合征B胃肠道反应C.血管神经性水肿D凝血障碍E甲状腺肿大58吲哚美辛的特点是()A抑制 PG合成酶作用强B对炎性疼痛有明显镇痛效果C对痛风性关节炎有效D对癌性发热常有效E对关节强直性脊椎炎有效59解热镇痛药的解热作用特征是()A能降低发热患者体温B对正常体温无影响C降低内热原

14、引起的发热D对直接注射 PG引起的发热无作用E.由于抑制中枢 PG合成而发挥作用60阿司匹林临床适应症是()A头痛、牙痛、痛经等B急性风湿性关节炎C.感冒发热D急性痛风E脑血栓形成的防治61阿司匹林与某些药物合用，产生的效应是()A与双香豆素合用，增强其抗凝血作用B与速尿合用，水杨酸排泄增加C与甲磺丁脲合用，增强其降血糖作用D与糖皮质激素合用，抗炎作用增强E 与甲氨蝶呤合用，可降低其毒性二、填空题62. ()和 ()抗组胺药可拮抗五肽胃泌素所引起的胃酸分泌，临床用于()和 ()。63止吐作用较强的H1受体阻断药为 ()和 ()。64 H 1受体阻断药有()、()、()( 列举 3个药名 ) ；

15、H2受体阻断药有()、130()、 () (列举 3个药名 ) 。65.前列腺素对 ()子宫均有兴奋性作用，能增强子宫平滑肌的()，同时还能()子宫颈平滑肌。主要用于()。66.阿司匹林具有 ( )、()、()等作用， 这些作用的机制均与( )有关。67 内源性 PG对胃粘膜具有 ()，阿司匹林抑制胃粘膜合成()，故可诱发 ()与 ()。68秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，它对( )没有影响，其作用是()。三、问答题69 H2受体的分布及其效应。70 H1受体拮抗药的药理作用及临床应用。71举出一个 H2受体拮抗药 , 并说明其临床应用及其药理依据和主要不良反应。72解热镇痛药的镇

16、痛机制如何?73常用解热镇痛抗炎药的分类，每类举一药名。74阿司匹林引起胃肠道反应的机制与防治。75阿司匹林的作用与用途。76阿司匹林引起凝血障碍的原因、表现及如何防治?77解热镇痛药的共同作用有哪些?参考答案一、选择题1.B2.A3.C4.C5.A6. B7.D8.C9.D10.C11.C12.A13.A 14.A 15.A16.D17.C18.D19.E20.B21.C22.D23.A 24.D 25.B26.A27.C28.C29.D30.B31.B32.A33.B 34.A 35.C36.A37.A38.B39.B40.A41.C42.B43.C 44.A 45.C46.D47.A48

17、.B49.D50.B51.A52.C53.D 54.ABCD55.ACD56.ABCE57.ABCD 58.ABDE59.ACDE60.ADCE 61.ACD二、填空题13162西米替丁雷尼替丁胃溃疡十二指肠溃疡63苯海拉明异丙嗪64异丙嗪苯海拉明氯苯那敏西咪替丁雷尼替丁法莫替丁65.妊娠各期节律性收缩松弛足月引产66. 解热 镇痛 抗炎抗风湿抑制 PG合成67保护作用PG胃溃疡胃出血68血中尿酸浓度及尿酸排泄抑制急性发作时的粒细胞浸润三、问答题69 H2受体分布于胃壁细胞、血管平滑肌、心室肌、窦房结等部位。激动H2受体可引起胃酸分泌增多、血管舒张、心室肌收缩增强、心率加快。70 H1受体拮抗

18、药能对抗由组胺引起的呼吸道、消化道及子宫平滑肌收缩，对抗由组胺引起的毛细血管舒张及毛细血管通透性增加，可缓解或消除因组胺释放引起的过敏症状。多数药物有中枢抑制作用和阿托品样作用，可用于皮肤粘膜变态反应性疾病及晕动病呕吐。71西米替丁。用于胃及十二指肠溃疡。本药能阻断组胺 H2受体，抑制基础胃酸分泌，也抑制组胺、五肽胃泌素、食物引起的胃酸分泌。主要不良反应有头痛、头晕、乏力、腹泻、皮疹等。大剂量可致精神紊乱、有抗雄激素样作用，静注可致心律失常。72作用部位主要在外周。炎症时，PG的释放对炎性疼痛起放大作用，PG本身也可致痛。这类药物对抗炎症时PG的合成，故具镇痛作用。不能排除部分通过CNS而发挥镇痛作用。73按化学结构分为：水杨酸类，如阿司匹林；苯胺类，如非那西丁；唑酮类，如保泰松；其他抗炎有机酸类，如吲哚美辛。74口服直接刺激胃粘膜，可致上腹不适，恶心呕吐。血浓高时刺激CTZ致恶心、呕吐。较大量抑制 PG在胃粘膜合成，致胃溃疡与胃出血。防治：将药片嚼碎；食后服；同时服抗酸药或用肠溶片；胃溃疡者禁用。75有较强的解热、镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛，痛经及感冒发热等。抗炎抗风湿作用较强， 对风湿性关节炎可迅速镇痛， 消退关节炎症， 减轻关节损伤，为风湿性关节炎的首选药。使 PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，因而减少血小板中T