药理学：第6章 肾上腺素受体激动药

1、第,章,6,肾上腺素受体激动药,分类,-R激动药,、-R激动药：,-R激动药,1 、 2-R激动药：,去甲肾上腺素、,1-R激动药：,去氧肾上腺素、甲氧明,2-R激动药：,间羟胺,可乐定,肾上腺素、,多巴胺、,麻黄碱, 、 - R激动药：,异丙肾上腺素,1- R激动药：,多巴酚丁胺,2- R激动药：,沙丁胺醇,受体激动药：去甲肾上腺素 ,受体激动药：肾上腺素 受体激动药：异丙肾上腺素,构效关系,CH3,H,CH(CH3)2,、受体激动药,肾上腺素（adrenaline, epinephrine, AD),【药理作用】,激动、受体，作用广泛而复杂 心脏 血管 血压 平滑肌 代谢,AD,1. 心脏

2、,1受体：兴奋心脏 强效的心脏兴奋药/易发生心律失常,AD,【药理作用】,力、率、传、输、耗O2,2. 血管,同时激动和受体，对血管的影响不同,收缩顺序：皮肤粘膜血管肾血管脑和肺血管,舒张血管：骨骼肌血管、肝脏血管、冠状血管,AD,【药理作用】,舒张冠状血管,改善心肌血供,皮下注射治疗量或低浓度静滴,收缩压、舒张压不变或,较大剂量静注,收缩压、舒张压,肾小球旁器细胞的1-R,肾素分泌,整体动物血压具“先升后降”现象,AD,【药理作用】,3. 血压,肾上腺素的翻转作用,2-R,支气管舒张、抑制过敏性物质释放,收缩粘膜血管,粘膜水肿减轻,AD,【药理作用】,4. 平滑肌,耗氧、血糖升高、血中游离脂

3、肪酸,AD,【药理作用】,5.代谢,【临床应用】,2. 过敏性休克：肌内或皮下注射给药，首选,1. 心脏骤停：心室内注射,激动a1受体，使血管收缩，外周阻力增加 ，舒张压提高 同时激动1受体，心肌收缩加强，收缩压 提高，总体使血压升高 激动2受体，使支气管平滑肌松弛和减少 组胺等过敏介质释放 激动a1受体可使支气管粘膜血管收缩，有 利于消除支气管粘膜水肿,AD,【临床应用】,4. 与局麻药配伍：延缓吸收， 延长作用。,5. 局部止血 ：,3. 支气管哮喘： 吸入，皮下或肌注0.251mg/次控制 支气管哮喘的急性发作,AD,【不良反应】,心悸、不安、面色苍白、头痛等； 剂量过大，误注入血管或注

4、射过快；可使BP骤升，有发生脑溢血的危险。 严格控制用量！ 性质不稳定；注射液稀释后应尽快使用，颜色稍变即不可用。 禁用于器质性心脏病、高血压、甲亢和糖尿病患者。,AD,多巴胺(dopamine,DA),与药物浓度有关,低浓度,DA-R,激活腺苷酸环化酶,cAMP,血管舒张,高浓度,心脏1-R,收缩力、CO,收缩压、脉压,继续增高浓度,血管 1-R,心血管：,血管收缩,低浓度,DA-R,舒张肾血管,肾血流量,肾小球滤过率；排钠利尿,大剂量,-,肾血管明显收缩,肾脏,抗休克,急性心功能不全,急性肾衰(合用利尿剂),多巴胺(dopamine,DA),兴奋、- R，促进释放,可口服,作用弱而久,易产

5、生快速耐受性,中枢兴奋作用显著,支气管哮喘,防治某些低血压状态,缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状,鼻粘膜充血引起的鼻塞,麻黄碱(ephedrine),受体激动药,去甲肾上腺素 noradrenaline,NA；norepinephrine,NE,主要激动受体，对心脏1受体也有较弱激动作用 2受体几无作用,1-R ,血管收缩，但冠状血管舒张,(心肌代谢产物、灌脉流量),1-R,力、率、传、 CO,整体情况下，心率可反射性地减慢,小剂量,舒张压、收缩压,脉压,较大剂量,舒张压略、收缩压,脉压,不显著,血管：,心脏：,血压：,其它：,NA,【药理作用】,【临床应用】,1.休克 （1）不占重要

6、地位，主要用于神经源性休克 小剂量静脉滴注 （2）休克后血容量补足后而血压仍不回升时,3.药物中毒性低血压 抢救中枢性抑制药中毒引起的低血压,2.上消化道出血 稀释后口服,NA,【不良反应】,1局部组织缺血坏死：治疗措施,NA,2急性肾衰：用药时观察尿量,3. 停药后血压下降,高血压、动脉硬化症及器质性心脏病禁用,【禁忌症】,作用弱而久,对心率影响不明显,对肾血管的收缩作用较弱,NA的代用品,用于各种休克早期,术后 或脊椎麻醉后的休克,间羟胺(metaraminol,阿拉明),异丙肾上腺素(isoprenaline),受体激动药,1-R ,力、率、传、 CO、耗O2,2-R,血管舒张(骨骼肌肾、 肠系膜血管冠状血管),静滴,心脏、外周血管舒张,收缩压、舒张压略,心脏：,血管和血压：,【药理作用】,ISO,静注,收缩压、舒张压,2-R,舒张、抑制过敏性物质的释放,耗氧量、血糖升高 、血中游离脂肪酸,支气管：,其它：,ISO,【药理作用】,【临床应用】,1.支气管哮喘 控制急性发作，舌下或喷雾给药 2.房室传导阻滞:静滴或舌下 3.心脏骤停:心室内注射 4.感染性休克：补充血容量后使用,ISO,【不良反应和禁忌证】,心悸,头晕, 气雾剂治疗应注意对心脏的不良反应。 禁用于心