抗生素分类及代表药物ppt课件

.,抗生素分类,.,分类,内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类喹诺酮类其他,.,一.内酰胺类,青霉素类头孢菌素类其他内酰胺类,.,1.青霉素类（分五类）,作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾青霉素(青霉素V)G+有效,G-(部分)有效,但耐药较普遍,.,1.青霉素类,耐青霉素酶青霉素苯唑西林(新青)对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌,.,1.青霉素类,广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性)氨苄西林、阿莫西林G+及G-流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆菌无效,.,1.青霉素类,对绿脓杆菌具有活性的青霉素替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林耐药率高,.,1.青霉素类,主要作用于G-杆菌的青霉素替卡西林、美洛西林,.,2.头孢菌素类,分三代(代)抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强对内酰胺酶稳定性增高,.,第代,仅对G+有效,对G-无效头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶,.,第代,兼顾G+和G-菌头孢克洛、头孢呋辛,.,第代,G-有效,G+效弱甚至无效头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效)头孢曲松(对绿脓杆菌无效),.,2.头孢菌素类,随着头孢菌素升代，对内酰胺酶的稳定性增高。但由于代广泛应用出现ESBLs(超广谱-内酰胺酶),致使代头孢耐药性增加。,.,3.其他内酰胺类抗生素,头霉素类：归于头孢代头孢西丁、头孢美唑；后者强但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠球菌耐药,.,3.其他内酰胺类抗生素,碳青霉烯类对大多数内酰胺酶和ESBLs高度稳定亚胺培南、美罗培南、帕尼培南,.,3.其他内酰胺类抗生素,单环内酰胺类氨曲南：对内酰胺酶稳定，与青霉素和头孢无交叉耐药，仅对G-菌有效，但对不动杆菌及产碱杆菌作用差,.,3.其他内酰胺类抗生素,内酰胺酶抑制剂大多数耐药菌株对内酰胺类抗生素的耐药机制是产生内酰胺酶，水解内酰胺类抗生素的内酰胺环的酰胺键，使抗生素失活。内酰胺酶抑制剂和酶发生反应使其失活，使细菌恢复对内酰胺类抗生素的敏感性。,.,3.其他内酰胺类抗生素,常用内酰胺酶抑制剂克拉维酸（棒酸）舒巴坦他唑巴坦,.,3.其他内酰胺类抗生素,几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素头孢哌酮+舒巴坦替卡西林+克拉维酸哌拉西林+他唑巴坦阿莫西林+克拉维酸,.,二.氨基糖苷类,对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分敏感绿脓杆菌、不动杆菌有效。,.,二.氨基糖苷类,氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。与内酰胺类合用可获协同作用，一般不宜予独用于呼吸道感染的一线治疗。,.,二.氨基糖苷类,庆大霉素卡那霉素妥布霉素奈替米星依替米星（MRSA有效）,.,三.大环内酯类（抑菌剂）,属较窄谱抗生素：需氧G+球菌和阴性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体一般不作为严重感染的主要药物,.,三.大环内酯类,临床常用药物红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素红霉素衍生物：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麦迪霉素,.,三.大环内酯类,新大环内酯特点口服吸收完全半衰期长胃肠道反应轻抗菌谱与红霉素相似，但作用增强,.,四.喹诺酮类（共四代）,第一代临床基本停用G-有效吡哌酸,.,四.喹诺酮类,第二代对G-菌有效氟哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星,.,四.喹诺酮类,第三代G-和G+有效呼吸类抗生素左氧氟沙星,.,四.喹诺酮类,第四代G+社区感染莫西沙星（MRSA-耐甲氧西林金黄色葡萄球菌-有效）与环丙沙星比：肺炎链球菌高416倍,金葡菌高16倍但对绿脓杆菌很弱,.,五.其他四环素类,是一广谱抗生素，曾经有一广泛应用过程，目前耐药菌株增加。新一代半合成四环素口服吸收完全，在痰中浓度高，与天然四环素呈不完全交叉耐药，有临床应用价值。,.,五.其他四环素类,四环素、土霉素强力霉素、美满霉素米诺环素,.,五.其他林可霉素类,林可霉素、克林霉素对G+及厌氧菌有效,.,五.其他万古霉素,窄谱抗生素，MRSA阳性对G-无效耳毒性、肾毒性,.,五.其他利福平,广谱抗生素：G-、G+、结核分枝杆菌、厌氧菌有效目前主要用于金葡、MRSA（+）和军团菌引起的严重肺部感染单独应用易产生耐药,.,五.其他磷霉素,广谱抗生素，G-、G+作用不强优点：与其他抗生素无交叉耐药，可与内酰胺类、氨基糖苷类合用，毒性低。仅用于轻、中度感染，基础状况好,.,五.其他磺胺类,单用效差，但加用TMP